Amodiakiin

Amodiakiin on toimeaine, mida kasutatakse malaaria raviks. Seda kasutatakse mono- ja kombineeritud preparaadina, eriti malaaria tropica vastu, mille käivitab üherakuline parasiit Plasmodium falciparum.

Mis on amodiakiin?

Amodiakviin on aromaatne süsivesinik. See kuulub 4-aminokoliinide rühma ja on tihedalt seotud toimeaine klorokiiniga. Nii nagu klorokviini, kasutatakse ka amodiakiini malaaria, eriti malaaria tropica vastu.

Malaaria tropica on põhjustatud üherakulisest parasiidist Plasmodium falciparum ja see on üks olulisemaid nakkushaigusi kogu maailmas. WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) teatas 2008. aastal 243 miljonist haigestunud inimesest ja üle 800 000 inimese surmast. Malaaria peamine levikuala asub troopilises Aafrikas, kuid mõjutatud on ka Aasia ja Lõuna-Ameerika.

Amodiakiini müüdi varem Euroopas ja USA-s kaubanime Camoquin® all. Siiski ei tegutse see seal enam kaubanduses, vaid seda kasutatakse ainult piirkondades, kus esineb kõrge malaaria esinemissagedus. Toimeaine vajab retsepti.

Farmakoloogiline toime

Amodiakiini farmakoloogiline toimeviis vastab paremini tuntud toimeaine klorokiini toimele. Mõlemad ained sekkuvad malaaria patogeeni Plasmodium falciparum paljunemistsüklisse.

Need üherakulised parasiidid elavad peamiselt inimeste punastes verelibledes ja neid edastavad sääsed. Kui plasmodiaga nakatunud anopheles sääsk pistab inimese läbi, tungivad patogeenid kõigepealt maksa. Algab niinimetatud maksafaas. Järgmises faasis kanduvad parasiidid verre ja rändavad punastesse verelibledesse (erütrotsüüdid).

Selles "erütrotsütaarses faasis" algab amodiakiinide toime. Aine pärsib hemosoiini kristallumist. See ilmneb siis, kui malaaria patogeenid lõhustavad erütrotsüütides hemoglobiini. Kui hemosoiini ei saa kristalliseeruda, ei saa patogeen selle metabolismi jaoks valke saada ja sureb.

Kloorokiin oli varem valitud malaaria ravimiks ja seda kasutati peamiselt 1950ndatel ja 1960ndatel. Tänapäeval on aga peaaegu kõik Plasmodium falciparum'i tüved klorokiini suhtes vastupidavad. Selle tulemusel sai tähtsaks toimeaine amodiakviin, mis on efektiivne ka klorokiinikindlate parasiitide vastu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Amodiakivi kasutatakse patogeeni Plasmodium falciparum vastu. See põhjustab malaaria tropikat, mida peetakse malaaria kõige ohtlikumaks vormiks. Eristatakse malaaria tropica keerukat ja tüsistusteta kulgu. Komplitseeritud troopilise malaaria korral on seotud ka kesknärvisüsteem või neerud.

Samuti võivad tekkida muud elundite tüsistused. See malaaria vorm on alati hädaolukord ja nõuab intensiivset arstiabi. Amodiakviin sobib ainult tüsistusteta troopilise malaaria raviks. Amodiakviin on üks ravimitest, mis toimib hästi teiste ainete suhtes resistentsete patogeenide vastu. Viimasel ajal katsetavad teadlased üha enam amodiakviini kasutamist kombineeritud toodetes. Näiteks on see kombineeritud artesunaadi toimeainega, millele samuti peaaegu puudub vastupidavus.

Esialgsed andmed näitavad, et toimeaine amodiakviin koos artesunaadiga on väga tõhus ja hästi talutav. Artesunatiini / amodiakiini kasutamise peamine näidustus on tüsistusteta troopilise malaaria ravis. Toimeainete kombinatsiooni kasutatakse peamiselt siis, kui vastav Plasmodium'i tüvi on standardravimite suhtes vastupidav.

Riskid ja kõrvaltoimed

Amodiakiini tuleks kasutada ainult lühikest aega. Kui ravimit võetakse pikka aega, põhjustavad selle lagunemisproduktid maksakahjustusi ja häireid vere moodustavas süsteemis. Tõsiste kõrvalmõjude tõttu kõrvaldati amodiakiini monopreparaadid Euroopa ja USA turult.

Madala hinna ja klorokiiniresistentsete plasmodiumide hea efektiivsuse tõttu kasutatakse seda Euroopa-välistes riikides siiski sageli. Uutes preparaatides kasutatakse amodiakiini sageli koos teiste toimeainetega, näiteks artesunaadiga.

Nendes kombineeritud preparaatides saab amodiakiini annustada madalamal. Nende ravimite kasutamisel pole seni tõsiseid kõrvaltoimeid täheldatud. Amodiakiini ei tohi kunagi kasutada inimestel, kellel on juba maksahaigus või neerukahjustus.