Bupropioon

Ravim Bupropioon on määratud antidepressantide ravimiklassi. Seda kasutatakse ka nikotiinisõltuvuse raviks.

Mis on bupropioon?

Bupropioon on selektiivne dopamiini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitor (NDRI). Samuti pärsib see pisut serotoniini omastamist.

Enne 2000. aastat peeti bupropiooni Amfebutamoon teatud. Ravim kiideti USA-s heaks alates 1984. aastast. Kuna pärast bupropiooni võtmist saadi teateid mõnikord surmaga lõppenud krampide kohta, tühistati luba 1986. aastal ja väljastati see 1989. aastal uuesti väikeses annuses. Bupropion on Ameerika Ühendriikides heaks kiidetud ühekordse ööpäevase annuse jaoks alates 2003. aastast. Saksamaal kiideti ravim antidepressandina aeglustunud kujul heaks 2007. aastal. Kuid seda ravimit kasutati antidepressandina ebasoodsates tingimustes isegi enne selle heakskiitmist. Pikka aega kiideti bupropioon heaks ainult Šveitsis suitsetamisest loobumiseks. Seda on seal kasutatud alates 2007. aastast depressiooniepisoodide raviks. Šveitsis võib bupropioonravi siiski alustada ainult psühhiaater või neuroloog.

Keemilisest seisukohast kuulub bupropioon fenetüülamiinide ning katinoonide ja amfetamiinide alarühma. Ravim on tihedalt seotud neurotransmitterite dopamiini, adrenaliini ja noradrenaliiniga. Bupropioon on selektiivne norepinefriini ja dopamiini tagasihaarde inhibiitor. Seega pärsib ravim noradrenaliini ja dopamiini omastamist sünapti lõhes.

Dopamiin ja norepinefriin on neurotransmitterid. Elektriimpulsi saabumisel närvirakkude ees olevale sünapsile vabastab presünaptiline närvirakk neurotransmitteri niinimetatud sünaptilisse tühimikku. Sünaptiline vahe on väike vahe kahe närviraku vahel. Neurotransmitterid rändavad ühest närvirakust teise. Seal dokivad nad postsünaptilise neuroni retseptori külge.

See käivitab elektrilise impulsi. Tervel inimesel on tasakaal neurotransmitterite vahel. Depressioonis inimestel on neurotransmitterite tasakaal häiritud. Messengereid norepinefriini ja dopamiini edastavate närvirakkude aktiivsus areneb. Bupropioon pärsib noradrenaliini ja dopamiini omastamist sünaptilises lõhes. Selle tagajärjel püsivad neurotransmitterid sünapsis kauem ja pikemaajalise kasutamise korral suureneb neurotransmitterite kontsentratsioon sünaptilises lõhes. Seega on bupropioonil meeleolu parandav ja sõitu parandav toime.

Lisaks on bupropioon ka kolinergiliste nikotiini retseptorite niinimetatud mittekonkureeriv antagonist. Mittekonkureerivad antagonistid muudavad vastavat retseptorit nii, et algne aine ei saa retseptorile mingit mõju avaldada või avaldab sellele vaid väikest mõju.

Farmakoloogiline toime

Bupropiooni peamine rakendusala on depressioon. Uuringud on näidanud, et bupropiooni toimet saab võrrelda selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) ravimiklassist pärit antidepressantide efektiivsusega. Bupropioon on tõhusam kui SSRI-d, eriti depressiooni korral koos psühholoogilise ja füüsilise väsimusega.

Ärevusnähtudega depressiooni korral toimivad SSRI-d siiski paremini kui bupropioon. Kuigi seksuaalfunktsiooni häired on SSRI-dega ravi ajal sagedamini esinevad, täheldatakse neid bupropioonravis väga harva.

Pärast antidepressandi tsitalopraami ravi ebaõnnestumist kasutatakse bupropiooni ka teise liini teraapias. See toimib sama hästi kui venlafaksiin, sertraliin või buspiroon. Veerandil patsientidest põhjustab ravi ravimiga remissiooni (haiguse sümptomite ajutine või püsiv langus).

Bupropiooni kasutatakse ka suitsetamisest loobumisel. Ravimi efektiivsus on võrreldav nikotiiniplaastrite efektiivsusega. Siiski näib, et ravim on nikotiinisõltuvuse ravis madalaim kui varenikliin.

Teine bupropiooni näidustus on tähelepanu puudulikkuse / hüperaktiivsuse häire (ADHD). Kuid ravimit ei ole selle näidustuse jaoks heaks kiidetud ja selle tõhusust ega ohutust ei ole alla 18-aastaste patsientide peal katsetatud.

Samuti näitasid tootja rahastatud uuringud, et bupropioon põhjustab söögiisu vähenemist ja seega kehakaalu langust. Pole teada, kas pärast aine kasutamise lõpetamist kehakaal taas suureneb. Kombinatsioonis ravimiga naltreksoon on bupropioon osutunud tõhusaks preparaadiks rasvunud patsientide kehakaalu langetamiseks. Seda kombinatsioonitoodet ei ole aga veel ametlikult heaks kiidetud.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Bupropiooni tavalisteks kõrvaltoimeteks on unetus ja suukuivus. Lisaks võib see põhjustada peavalu, lihasvalu, isutus, ärevust, keskendumisraskusi ja segadust. Bupropioon võib põhjustada ka priapismi. Priapism on peenise valulik püsiv erektsioon. Ilma ravita võib see põhjustada erektsioonihäireid.

Bupropiooni ei tohi manustada koos MAOI-dega. Mõlemad ravimid mõjutavad katehhoolaminergilisi radu, mis võib põhjustada tugevat koostoimet. Kui alkoholi tarbitakse samal ajal, võib ravim põhjustada neuropsühhiaatrilisi kõrvaltoimeid. Kui samaaegselt manustatakse bupropiooni ja krambiläve alandavaid ravimeid, võivad tekkida krambid. Nende ravimite hulka kuuluvad antidepressandid, tramadool, süsteemsed steroidid, sedatiivsed antihistamiinikumid ja malaariavastased ravimid.

Ravimi bupropioon pärsib CYP450-2D6 metaboolset rada. Kuna kõik tritsüklilised ühendid, välja arvatud doksepiin, metaboliseeritakse sel viisil, võib ainete sisaldus samal ajal veres tõusta. Bupropioon võib suurendada ka paljude valuvaigistite, antipsühhootikumide, beetablokaatorite ja antiarütmikumide toimet. Vaatamata erinevale metaboolsele rajale suureneb ka tsitalopraami tase samaaegsel kasutamisel.

Bupropioon vähendab diasepaami sedatiivset toimet. Kui bupropiooni kasutatakse koos nikotiiniplaastritega suitsetamisest loobumiseks, võib vererõhk järsult tõusta.