Naloksoon

Naloksoon "Ravim" on opioidagonistide rühma kuuluv raviaine, st endal puudub oopiumitaoline toime. Naloksooni kasutatakse vastumürgina opioidide mõju vastu. Manustamine toimub intramuskulaarselt, subkutaanselt või intravenoosselt.

Mis on naloksoon?

Aine naloksoon on üks opioidi antagoniste. Koos tihedalt seotud toimeaine naltreksooniga moodustab naloksoon konkureerivate antagonistide alarühma. Need toimivad kõigile opioidiretseptoritele, arendamata ise opioididele tüüpilist (kergelt sedatiivset) toimet. See võimaldab naloksoonil keerata opiaatide mõju. Seetõttu on ravim tuntud ka kui antidoot ja seda kasutatakse peamiselt opioidide üleannustamise korral.

Antidoot on aine, mis inaktiveerib mürgi ja vähendab või kõrvaldab selle mõju ("antidood"). Farmakoloogias ja keemias kirjeldatakse naloksooni keemilise molekulaarse valemiga C 19 - H 21 - N - O 4. Valkja tahke aine moraalne mass on 327,37 g / mol.

Inimmeditsiinis manustatakse naloksooni tavaliselt intravenoosselt. Erandjuhtudel on siiski võimalik ka subkutaanne või intramuskulaarne manustamine. Subkutaanne manustamine toimub siis, kui toimeainet süstitakse naha alla. Intramuskulaarset süsti kasutatakse siis, kui toimeaine süstitakse otse luustikku. Intravenoosse manustamise korral manustatakse nalaksoon süstla kaudu otse veeni.

Farmakoloogiline toime

Naloksoon seondub samade retseptoritega, millega seovad ka opioidid (opioidiretseptorid), kuid ei avalda seal oopiumiefekte. Sel põhjusel takistatakse opioidide (nt oopium, heroiin või metadoon) retseptoritega dokkimist. Nendel ainetel pole nüüd mingit mõju.

Naloksoon töötab siiski ainult konkurentsitihedalt. Sellest järeldub, et veres peab alati olema piisavalt suur kogus toimeainet, et opioidid püsiksid retseptoritest eemal. Seetõttu manustatakse eriti suur naloksooni annus, eriti olukordades, kus tuleb ravida opioidide üledoosi.

Vastupidiselt opioididele ei põhjusta naloksoon sõltuvusi ega muid kõrvalekaldeid. See kehtib nii füüsiliselt kui ka vaimselt. Seetõttu lisatakse seda ka mõnele opioidi valuvaigistajale, et vältida kuritarvitamist või muuta see ebaatraktiivseks.

Kuna naloksooni manustatakse tavaliselt intravenoosselt, saavutatakse efekt mõne sekundiga. Aine jaotub kiiresti vereringes ja tungib ajju vaid lühikese aja jooksul.

Naloksooni toimeaeg on üks kuni neli tundi. Seetõttu on see suhteliselt lühike, mis võib vajada mitut ravi. Maksimaalne ööpäevane annus on 24 mg. Naloksooni lühike toimeaeg on tingitud asjaolust, et see laguneb maksas ja kulgeb kiiresti. Pool toimeainest kasutatakse vaid kahe tunniga. Aine eritub uriiniga.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Naloksooni kasutatakse antidoodina igasuguste opioidide üledooside raviks. Pole tähtis, milline preparaat põhjustas üleannustamise. Heroinisõltlasi, kes on üledoseerinud, ravitakse ka naloksooniga, et ravimi sedatiivne toime vastupidiseks muuta ja seeläbi patsient elus hoida.

Naloksooni kasutatakse ka opioidanalgeetikumide (valuvaigistid) põhjustatud hingamisdepressiooni raviks. Kuna toimeainet kasutatakse enamikul juhtudel hädaolukordades, manustatakse seda intravenoosselt. Seejärel süstitakse naloksoon süstla kaudu otse veeni. Selle tulemusel saab õnnestumised salvestada mõne sekundi jooksul.

Naloksooni saab kasutada ka ennetavalt. Sel eesmärgil lisatakse see mõnele opioidi sisaldavale ainele (nt tilidiin). Lisamine peaks ära hoidma kuritarvitamise või muutma selle ebaatraktiivseks. See õnnestub, kuna tilidiin (opiaat) võib efekti saada ainult naloksooni lisamisega, kui seda võetakse suu kaudu. Tilidiini-naloksooni segu vale süstimisega ei tunne sõltlane joobeseisundit.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Naloksoon võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Maksimaalse ööpäevase annuse ületamisel suureneb selle tõenäosus. Väga sageli on patsientidel vererõhu tõus. Sageli on ka seedetrakti kaebusi, mis avalduvad iivelduse, kõhulahtisuse ja oksendamise korral.

Eriti patsientidel, kes on naloksooni saanud valuvaigisti üledoosi tõttu, võib valu vaigistav toime olla negatiivne. Seejärel tuleb tagasi surutud valu ellu. Oopiumisõltlastel võib tekkida ka opiaatide ärajätusündroom. Siis on vastunäidustus.

Samuti on võimalik, et naloksoon põhjustab allergilisi reaktsioone. Seetõttu tuleks võimalusel kontrollida talumatuse esinemist. Samuti on uuringud näidanud, et naloksoon võib põhjustada nahareaktsioone (eriti sügelust või punetust). Samuti võib tekkida hüperventilatsioon (eriti kiire sissehingamine) või krambid. Samuti on võimalik, et tekivad tugevad peavalud.