Digitoksiin

Nagu Digitoksiin on punase sõrmkübara lehtedes sisalduva loodusliku aine nimi. See kuulub südameglükosiidide hulka.

Mis on digitoksiin?

Digitoksiin on südameglükosiid, mis toimub looduslikult. Toimeaine moodustab osa punase rebaseõie (Digitalis purpurea) lehtedest. Steroidne glükosiid koosneb aglükooni digitoksigeniinist, mis on seotud kolme suhkru jäägiga. Glükosiidil on mõju südamele ja see tagab südamelihase funktsioonide paranemise.

Punast rebasesaba taime kasutati meditsiiniliselt juba 1775. aastal. Sada aastat hiljem õnnestus saksa-balti farmakoloogil Oswald Schmiedebergil (1838–1921) esimest korda isoleerida digitoksiin. Arst Claude-Adolphe Nativelle viis läbi täiendavaid uuringuid. 1962. aastaks oli võimalik digitoksiini struktuur täielikult dešifreerida. Vastupidiselt digoksiinile kasutatakse digitoksiini südamehaiguste raviks siiski harvemini.

Farmakoloogiline toime

Digitoksiinil on positiivne inotroopne toime südamelihastele. Kuna steroidglükosiid seondub ryanodiini retseptoriga, paraneb tsütosoolse kaltsiumi kontsentratsioon. See viib südamelihase rakkude intensiivsema kokkutõmbumiseni.

Pärast ravimi kasutamist digitoksiini positiivse mõju ilmnemiseks kulub umbes kolm kuni neli tundi. Positiivse efekti püsivus varieerub vahemikus 7 kuni 12 tundi. Kiirema efekti saab saavutada otsese süstimisega vereringesse. See algab 25 minuti kuni 2 tunni pärast. Toimeaeg on siis 4 kuni 12 tundi.

Digitoksiini toime on märgatav, kuna südame peksmisjõud suureneb ja süda lööb aeglasemalt ja intensiivsemalt. Lisaks paraneb kogu verevool organismi. Südamelihase ülekoormamise vältimiseks manustatakse digitoksiini, nagu kõiki teisi südameglükosiide, koos teiste ravimitega, mis muudab lisatöö südame jaoks lihtsamaks. Need võivad olla AKE inhibiitorid veresoonte laiendamiseks või diureetikumid kehas vedeliku koguse vähendamiseks. Digitoksiin on efektiivne ka südame rütmihäirete korral, mille puhul südamelöögid on liiga kiired.

Kuna päeva jooksul eritub inimkehast vaid seitse protsenti digitoksiinist, võib pärast esialgset etappi manustada ainult väiksemat annust, et tagada kehas stabiilne digitoksiinitase. Ravim eritub peamiselt maksa kaudu. Kuna see toimub neerudest sõltumatult, saavad Digitoksiini kasutada ka inimesed, kellel puudub piisav neerufunktsioon. Kuna toimeaine eritub organismist aeglaselt, tuleb siiski vältida üledoseerimise vältimist. Sellisel juhul on olemas mürgistusoht.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Digitoksiini manustatakse südamelihase nõrkuse korral. Ravim paneb südame tõhusamalt tööle ja suurendab südame tugevust. Seda ainet kasutatakse ka südame rütmihäirete, näiteks kodade virvenduse või kodade virvenduse korral, mis on seotud südame aktiivsuse kiirenemisega. Steroidglükosiid alandab pulssi.

Teine oluline digitoksiini rakendusala on krooniline südamepuudulikkus (südamepuudulikkus). See kehtib eriti juhul, kui see on seotud neerupuudulikkusega. Toodet kasutatakse ka oftalmoloogias. Seal kasutatakse seda majutushäirete raviks.

Digitoksiini manustatakse suu kaudu tablettidena, paikselt silmatilkadena või intravenoosselt süstelahusena.

Riskid ja kõrvaltoimed

Digitoksiini kasutamist võib seostada soovimatute kõrvaltoimetega, kuid need ei esine automaatselt igal patsiendil. Kõige tavalisemad sümptomid on iiveldus, oksendamine ja halb söögiisu. Võimalik on aeg-ajalt esinev kõhulahtisus, peavalu, kõhuvalu, unetus, õudusunenäod, depressioon, segasus, erütematoosluupus, psühhoos, hallutsinatsioonid, trombotsütopeenia (vereliistakute langus veres) või rinnanäärme suurenemine (günekomastia). Seedetrakti ummistumine on äärmiselt haruldane.

Digitoksiini kasutamise vastunäidustused on äge müokardiinfarkt, müokardiit, vatsakeste tahhükardia, vatsakeste südame rütmihäired, kopsuhaigused, digitalise joobeseisund, müksedeem ja hapnikuvaegus. Kui digitoksiinravi toimub raseduse ajal, on oluline rasedat pidevalt jälgida.

Digitoksiini ja teiste ravimite samaaegsel kasutamisel on koostoimete oht. Parandusvahendi toimet tugevdavad preparaadid, mis põhjustavad magneesiumi või kaaliumi puudust. Need sisaldavad a. seenevastane ravim amfoteritsiin B, diureetikumid, keha enda hormoon ACTH, antibiootikum penitsilliin G, põletikuvastased salitsülaadid ja lahtistid.

Ensüümide indutseerijad, näiteks antibiootikum rifampitsiin, epilepsiaravimid fenobarbitaal ja fenütoiin, dehüdratsioonipreparaat spironolaktoon ja valuvaigistaja fenüülbutasoon, ähvardavad lühendada positiivset digitoksiiniefekti.