Dopamiini agonist

A Dopamiini agonist või Dopamiini antagonist on ravim, mis võib stimuleerida dopamiini retseptoreid. Dopamiini agoniste kasutatakse muu hulgas Parkinsoni tõve, rahutute jalgade sündroomi või emeetikumide raviks.

Mis on dopamiini agonist?

Dopamiini agonistid, nagu ka neurotransmitter dopamiin, võivad seonduda dopamiini retseptoritega (D-retseptoritega). Sõltuvalt retseptori selektiivsusest jagunevad agonistid D1 / 5 ja D2 / 3/4 agonistideks.

Sidudes retseptoriga, annavad dopamiini agonistid dopamiinilaadse toime. Sellised selektiivsed D1 / 5 agonistid nagu SKF 81297 või dihüdreksiin ei mängi haiguste ravis mingit rolli. D2-retseptoritega seonduvad agonistid mängivad rolli mitmesuguste haiguste ravis.

Tuntud D2-retseptoriteks on ravimid ropinirool, rotigotiin, piribediil või pramipeksool. Dopamiini agonistide kasutamisel võivad ilmneda sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, madal vererõhk, hallutsinatsioonid või segasus.

Farmakoloogiline toime

Dopamiini agonistid stimuleerivad dopamiini retseptoreid nagu dopamiin. Dopamiin on katehhoolamiinide rühma kuuluv neurotransmitter. See on inimkehas valmistatud aminohapetest türosiin ja fenüülalaniin. Neurotransmitter kuulub sümpatomimeetikumide hulka. Need ained tugevdavad sümpaatilise süsteemi mõju. Dopamiin suurendab madala kontsentratsiooniga verevarustust kõhu- ja neeru veresoontes.

Üks dopamiinergilise töötlemise rada on mesostriatal süsteem, mis pärineb aju keskosas. Siin võtab dopamiin olulisi ülesandeid liikumiste kontrollimisel. Selle süsteemi häired on Parkinsoni tõve hüpokineetiliste liikumishäirete üks põhjuseid.

Mesolimbilises süsteemis põhjustab dopamiini puudumine loidust. Dopamiini antagonistid võivad kompenseerida dopamiini puudust ja aidata patsientidel olla aktiivsemad ning nautida elu. Kui mesokortikaalne süsteem on ebareaktiivne, võivad tekkida skisofreenia tüüpi psühhoosid. Ka selles süsteemis muutuvad dopamiini agonistid efektiivseks, seondumisel vastavate retseptoritega.

Dopamiini agonistid arendavad ka oma toimet tuberoinfundibulaarses süsteemis. Need pärsivad hormooni prolaktiini vabanemist neuronitel, mis kulgevad kaaretuumast ajuripatsi eesmise lobeeni. Prolaktiin on hormoon, mis vastutab piima eritumise eest (imetamine) imetamise ajal.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Üks peamisi näidustusi dopamiini agonistide kasutamisel on Parkinsoni tõbi. Ekstrapüramidaalses mootorisüsteemi (EPMS) degeneratiivsed muutused põhjustavad dopamiini defitsiiti. See segab neurotransmitterite tasakaalu. See avaldub neuroloogiliste häirete ja eriti motoorsete võimete häirete kaudu.

Parkinsoni tõve tüüpilisteks sümptomiteks on liikumatus, vabatahtliku motoorse võime aeglustumine, skeletilihaste põhipingete suurenemine ja värinad (treemor). Haiguse kulgemise aeglustamiseks ja kliiniliste sümptomite leevendamiseks antakse patsiendile tavaliselt dopamiini prekursori L-Dopa kujul. Selle prekursori tõhusus üksi ei ole tavaliselt siiski piisav, nii et D2-retseptoreid simuleeritakse ka agonistide abil.

Rahutute jalgade sündroom (RLS) on veel üks näidustus dopamiini agonistide jaoks. Ekstrapüramidaalse motoorse süsteemi häired kuuluvad hüperkineesi. Haigus avaldub tõmblemise, paresteesia ja jalgade valu kaudu. Sarnaselt Parkinsoni tõvega ravitakse rahutute jalgade sündroomi L-dopa ja dopamiini agonistide kombinatsiooniga.

Kuid dopamiini agonistid ei mängi mitte ainult motoorseid oskusi, vaid neil on ka prolaktiini sekretsiooni pärssiv toime. Sellepärast kasutatakse neid ka võõrutamiseks. Neid kasutatakse ka hormonaalsete kaebuste raviks, mis on seotud prolaktiini suurenenud tootmisega. Näiteks ravitakse prolaktinoome dopamiini agonistidega nagu kabergoliin või bromokriptiin.

Prolaktinoomid on hüpofüüsi eesmise hormooni tootvad kasvajad. Sellest tulenev prolaktineemia põhjustab naistel hüpoöstrogeemiat, kus puudub ovulatsioon ja menstruatsiooniverejooks. Rinnapiim väljub iseeneslikult piimanäärmetest pooltel patsientidest (galaktorröa). Mõnda dopamiini agonisti kasutatakse erektsioonihäirete raviks. Erektsioonihäire tähendab peenise erektsiooni puudumist selle tekitamisel.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Dopamiini agonistide tüüpilised kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine ja peavalu. Võib tekkida vererõhu langus ja väsimus. Mõnedel patsientidel on unisust või neil on raskusi magamisega. Sageli täheldatakse ka rahutust.

Muud dopamiini agonistide kõrvaltoimed on uriinipidamatus, tursed, juuste väljalangemine või pearinglus. Harvadel juhtudel tekivad pärast dopamiini agonistide võtmist patsiendid hallutsinatsioonid või isegi psühhoos.

Mõnel patsiendil on soovitav prolaktiini tootmise pärssimine. Imetamise ajal tuleb aga arvestada dopamiini agonistide mõju piima voolamisele. Vastasel juhul võib piima juurdevool tahtmatult peatuda.

Elundite fibroosi korral ei tohiks kasutada dopamiini agoniste. Siis on oht südameklappide sidekoe transformatsiooniks (fibroosiks). Samuti on vastunäidustused pleuraefusioon ja kõrge vererõhk. Dopamiini agonistide kasutamine maksapuudulikkuse korral on samuti kahjulik. Reeglina ei tohi ravimeid kombineerida neuroleptikumidega.