Doripeneem

Doripeneem on toimeaine, mis kuulub karbapeneemide rühma. Doripeneem on seetõttu antibiootikum, mis u. a. kasutatakse nakkushaiguste (nt kopsupõletik, kuseteede või kõhuõõne infektsioonid) raviks. Euroopa Liidus hallatakse seda peamiselt infusiooni teel.

Mis on Doripenem?

Doripeneem on antibiootikum karbapeneemide rühmast. Sellesse rühma kuuluvad ka sellised toimeained nagu ertapeneem, imipeneem, doripeneem, tebipeneem ja meropeneem. Neil kõigil on lai valik antimikroobset toimet. St. neid saab kasutada paljude erinevate bakterite vastu.

Doripeneemi müüakse Saksamaal ja Austrias kaubanimega Doribax®. Keemias ja farmakoloogias kasutatakse aine kirjeldamiseks empiirilist valemit C 15 - H 24 - N 4 - O 6 - S 2. Doripeneemi moraalne mass on 420,50 g / mol.

Ravimit kasutatakse mitmesuguste nakkushaiguste raviks. Meditsiinipraktikas müüakse Dorpipeneemi valge kuni kergelt kollaka pulbrina. Enne manustamist töödeldakse see infusioonilahusega, kuna manustamine toimub Euroopa Liidus parenteraalselt (soolestikust mööda). Toimeainet peetakse üldiselt hästi talutavaks.

Farmakoloogiline toime

Doripeneem saavutab oma antibakteriaalse toime, muutes mõjutatud bakterite rakuseina sünteesi võimatuks. Toimeaine on beeta-laktaasmaskide ja pikendatud beeta-laktamaaside (ESBL) suhtes vastupidav. See on tüüpiline karbapeneemi rühma antibiootikumidele. Ertapenem, Imipenem ja Doripenem töötavad sarnaselt. Oma keemilise struktuuri tõttu sarnaneb Doripenem Meropenemiga, mis on teine ​​Carbapenemide esindaja.

Doripeneemil on lai toimespekter. Seda saab kasutada nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite tapmiseks. Kõik bakterid, mis värvimikroskoobi all särvavad diferentsiaalvärvimise ajal (grammvärvimine), on grampositiivsed. Samamoodi nimetatakse punaseks muutuvaid baktereid gram-negatiivseteks. Doripeneem toimib ka aneroobide vastu, mille hulka kuuluvad arvukalt haiglabaktereid, mis on teiste antibiootikumide suhtes resistentsed.

Sellegipoolest on Doripeneem, nagu ka kõik teised karbapeneemide esindajad, metitsilliiniresistentsete stafülokokkide suhtes ebaefektiivne. Uuringud kinnitavad ka, et Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterite vastu on hea toime. See on eriline, kuivõrd teised karbapeneemide esindajad (sealhulgas ertapeneem) ei ole nende bakterite suhtes tõhusad või nende mõju on märkimisväärselt vähenenud.

Doripeneem laguneb kehas peamiselt neerude (neerude) kaudu. Sellele organile on stress vastavalt kõrge. See, mil määral toimeaine mõjutab häirimatut rasedust või embrüonaalset või loote arengut, ei ole piisavalt täpselt teada. Seetõttu ei tohi seda raseduse ajal kasutada. Sama kehtib ka imetamise kohta.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Doripeneemi antakse igasuguste nakkushaiguste vastu võitlemiseks. Täiskasvanute kõige olulisemate rakendusvaldkondade hulka kuuluvad kuseteede keeruline (s.t mitte ainult ebaoluline) infektsioon, keeruline kõhuõõnesisene infektsioon (kõhuõõnes asuvad ägedad infektsioonid) ja nosokomiaalse kopsupõletik (kopsukoe ägedad või kroonilised infektsioonid).

Doripeneem on ette nähtud eriti infektsioonide korral, mis on põhjustatud ventilaatori kasutamisest. See on tingitud asjaolust, et suhteliselt resistentset toimet multiresistentsete haiglabakterite vastu saab tõestada.

Doripeneem tarnitakse valge kuni valkja pulbrina ja sellest valmistatakse nakkuslahus. Põhjus on see, et manustamine toimub tavaliselt parenteraalselt ja võtab umbes tunni. Raskesti haigetel patsientidel, kes kannatavad kopsupõletiku (kopsupõletiku) käes, pikendatakse infusiooniaega kuni nelja tunnini. Tavaline annus keskmise täiskasvanud täiskasvanu kohta on 500 mg. Seda tuleb korrata iga kaheksa tunni järel.

Riskid ja kõrvaltoimed

Doripeneem võib põhjustada ka soovimatuid kõrvaltoimeid. Uuringutes esines kõrvaltoimeid keskmiselt kolmandikul katseisikutest, mistõttu peetakse toimeainet üldiselt hästi talutavaks.

Siiani teadaolevate kõrvaltoimete hulka, mida doripeneem võib põhjustada, on suuõõne kandidoos või vulva mükoos. Mõnikord (vähem kui 1 patsiendil 1000-st, kuid rohkem kui 1-l 100-st) on esinenud ka trombotsütopeeniat ja neutropeeniat.

Samuti võib esineda ülitundlikkust. Sel juhul on vastunäidustus. See tähendab, et seda ei tohiks üldse kasutada. Doripeneemi ei tohi kasutada ka ülitundlikkuse korral teiste karbapeneemide suhtes.

Sage (vähem kui 1 patsiendil 100-st, kuid rohkem kui 1 patsiendil 10-st) koges kõhulahtisust, iiveldust ja peavalu. Arvesse tuleb võtta ka võimalust, et doripeneemil võib tekkida lööve.

Doripeneemi ei töödelda tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu vaevalt. Seetõttu pole teiste ravimitega peaaegu mingit koostoimet. Siiski tuleb jälgida seerumi taset, kuna karbapeneemid võivad alandada seerumi valproehappe taset.

Kuna doripeneem laguneb peamiselt neerude kaudu, tuleb olemasoleva talitlushäire korral olla eriti ettevaatlik. Seejärel tuleks ravi täielikult vältida või manustada ainult väikese annusega.