Droperidool

Droperidool on ravim neuroleptikumide klassist. Seda antakse ennetava meetmena pärast operatsiooni iivelduse ja oksendamise vastu.

Mis on droperidool?

Ravim droperidool kuulub butürofenoonide rühma. Butürofenoonid on ravimite rühm, mida kasutatakse peamiselt skisofreenia farmakoloogilises ravis. Droperidoolil on ka antipsühhootilised omadused. Seetõttu sobib Droperidol koos antiemeetilise toimega operatsioonijärgse iivelduse ravimina ja neuroanesteesia rahustajana.

Ravim on benperidooli derivaat. Droperidool on toatemperatuuril valge pulbri kujul. Pulber lahustub vees halvasti. Ravim on kaubanduslikult saadaval süstelahusena. Seda on Šveitsis heaks kiidetud alates 2006. aastast. Pärast selle turult kõrvaldamist 2001. aastal kiideti see ravim Saksamaal taas heaks 2008. aastal.

Farmakoloogiline toime

Nagu enamikul neuroleptikumidest, on ka Droperidoolil sidumisafiinsus kesknärvisüsteemi D2-retseptorite suhtes. D2-retseptoreid nimetatakse ka dopamiini retseptoriteks. Need toimivad dopamiini, neurotransmitteri dokkimispunktina. Dopamiinil on D2-retseptorite kaudu pärssiv toime ekstrapüramidaalses mootorisüsteemis.

Droperidool mõjutab peamiselt D2 retseptoreid postrema piirkonnas. Postrema piirkond asub ajutüves ja moodustab koos tuumaga pathus solitarii oksendamiskeskuse. Saatja dopamiin mängib olulist rolli oksendamisel. Dopamiini antagonistid, nagu droperidool, blokeerivad D2 retseptoreid ja pärsivad seega iiveldust.

Droperidoolil on ka madal afiinsus D3-retseptorite suhtes. Need retseptorid toimivad ka dopamiini dokkimispunktina. D3-retseptoreid leidub peamiselt limbilises süsteemis ja ajukoore piirkonnas. Nad mängivad rolli emotsionaalsetes ja kognitiivsetes protsessides. D3-retseptorite pärssimine viib psühhootiliste sümptomite leevenemiseni.

Droperidool võib seonduda ka 5-HT2 retseptoritega. Retseptorite reageerimise pärssimisel on muu hulgas anksiolüütiline toime.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Droperidooli manustati koos operatsiooniga Thalamonal enne operatsiooni kuni 1980. aastateni. Toimeainete fentanüül] ja droperidooli kombinatsioon peaks patsienti rahustama.Samal ajal tuleks nad vabastada oma hirmust operatsiooni ees. Paljud patsiendid kaebasid aga depressiooni, paanika ja agitatsiooni üle samaaegse väsimuse üle. Seetõttu kasutasid anestesioloogid seda ravimit ainult erandjuhtudel. Nüüd kasutatakse sellel eesmärgil sagedamini bensodiasepiine.

2001. aastal kõrvaldati Droperidoli suukaudne ravimvorm turult. Suure annusega pikaajalise ravi korral ilmnesid südame kahjustused. Peroraalse manustamisega kõrvaldati turult ka parenteraalne taotlus. Ravim kiideti Saksamaal uuesti heaks alles 2008. aastal.

Täna on see saadaval anesteesias iivelduse ja oksendamise profülaktikaks ja raviks pärast operatsioone. Seda saab kasutada täiskasvanutel ja üle kahe aasta vanustel lastel. Droperidooli võib manustada ka opioidide põhjustatud iivelduse ja oksendamise vältimiseks patsiendi kontrollitud analgeesias. Patsiendi kontrollitav analgeesia võimaldab patsiendil ise valuvaigistit manustada. Klassikaliselt manustatakse opioidi intravenoosselt, kasutades valupumpa.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Droperidooli ei tohi kasutada patsiendid, kes on teadaolevalt ülitundlikud või allergilised droperidooli või ravimi mõne koostisosa suhtes. Ülitundlikkus või allergia butürofenoonide vastu on samuti vastunäidustused. Droperidooli ei tohi manustada, kui EKG-s on teadaolevalt või arvatavalt pikenenud QT-aeg. Naistel ei tohi QT aeg ületada 440 ms, meestel mitte üle 450 ms. See piirang kehtib ka patsientide kohta, kes on oma perekonnas pärinud pikema QT-aja ja patsientide suhtes, kes võtavad ravimeid, mille puhul on tõestatud, et QT-aeg pikendab.

Droperidooli kasutamise täiendavad vastunäidustused on kaaliumipuudus ja magneesiumivaegus. Bradükardia, st aeglane südametegevus, on samuti vastunäidustus. Feokromotsütoomiga patsientidel tuleks kasutada ka teist ravimit. Välistamiskriteeriumiteks on ka koomased seisundid, Parkinsoni tõbi ja raske depressioon.

Droperidoli võtmisel võivad tekkida depressiooniepisoodid. Mõned patsiendid kurdavad ka närvilisust, halvenenud mälu ja segadust.