Linezolid

Linezolid on antibiootikum, mis kuulub oksasolidinoonide klassi. Ravimit kasutatakse reservantibiootikumina.

Mis on linezolid?

Ravim linezolid kuulub üsna uude oksasolidinoonide rühma. Oksasolidinoonidel on küllastunud heterotsüklilised ühendid. Nad pärsivad valkude sünteesi bakterites. Vastupidiselt teistele antibiootikumidele, näiteks tetratsükliinidele, makroliididele ja linkosamiididele, pärsivad nad juba sünteesi algust.

Linezolid on antibiootikum, mida kasutatakse peamiselt vankomütsiiniresistentsete patogeenide nakkuste korral. Linezolid on eriti efektiivne grampositiivsete bakterite nakkuste vastu. See on praegu ainus MRSA-tõhus antibiootikum, mis on saadaval nii suukaudseks kui ka intravenoosseks kasutamiseks. Bakteri Staphylococcus aureus tüvesid, mis on resistentsed kõigi ß-laktaamantibiootikumide, näiteks penitsilliini suhtes, nimetatakse MRSA-ks. Reeglina on need patogeenid multiresistentsed ja resistentsed ka selliste antibiootikumide suhtes nagu kinoloonid, tetratsükliinid, erütromütsiin, sulfoonamiidid ja vankomütsiin.

Linezolidil on müügiluba haiglas omandatud kopsupõletiku ning raskete naha- ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Farmakoloogiline toime

Linezolid on antibiootikum, mis pärsib valkude sünteesi bakterites. Valkude biosünteesi ajal muutuvad elusad asjad valkudeks. Valkude biosüntees on oluline rakkudes uute valkude moodustamiseks. Ilma valkude tootmiseta pole geeniekspressioon võimalik. See tähendab ka seda, et rakud ei saa enam paljuneda ilma valkude biosünteesita. Ka ei saa enam kasvada.

Linezolid pärsib bakterite valkude sünteesi kohe alguses. Selleks seostub ravim ribosoomide 50S alaühikutega. Valkude süntees toimub ribosoomides. Linezolid takistab valkude sünteesi, moodustades initsiatsioonikompleksi.

See bakteriostaatiline toime mõjutab ainult grampositiivseid patogeene. Gramnegatiivsed patogeenid on linezolidi suhtes vastupidavad.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Grampositiivsete bakterite osas sai linezolid oluliseks varuantibiootikumiks vahetult pärast selle arengut. Antibiootikume võib manustada ainult piirangutega. Seal on ranged näidustused. Selle piirangu üks põhjus on parandusmeetmete tõsised kõrvalmõjud.Lisaks peaks reservantibiootikumide sihipärane kasutamine vältima edasist resistentsust.

Tavaliselt on vankomütsiin tavaline MRSA antibiootikum. Vahepeal on aga üha enam mikroobe, mis on resistentsed ka vankomütsiini suhtes. Nendel juhtudel kasutatakse Linezolidi. See mängib rolli eriti raskete MRSA nakkuste ravis haiglates ja multiravimresistentse tuberkuloosi ravis. Stafülokokid, sealhulgas metitsilliiniresistentsed tüved (MRSA), enterokokid, sealhulgas vankomütsiiniresistentsed tüved (VRE), ja streptokokid, sealhulgas penitsilliiniresistentsed tüved, on linezoliidi suhtes tundlikud.

Ravim on heaks kiidetud nosokomiaalse või kogukonnas omandatud kopsupõletiku raviks. Linezolidi kasutatakse ka raskete naha- või pehmete kudede infektsioonide korral. Enne ravi tuleks siiski läbi viia mikrobioloogiline test, et teha kindlaks, kas infektsiooni põhjustasid linezoliiditundlikud grampositiivsed bakterid.

Riskid ja kõrvaltoimed

Linesoliidi tõsine kõrvaltoime on luuüdi supressioon. Kuna vere moodustumine toimub luuüdis, siis muutuvad verepildid. Pantsütopeenia korral vähenevad vere kõik vererakud tugevalt, nii et aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia eksisteerivad koos. Neutropeenia ja trombotsütopeenia võivad siiski esineda ka üksildasena. Neutropeeniaga vähenevad neutrofiilide granulotsüüdid. Kuna immuunsussüsteem on otseselt mõjutatud, võivad tekkida rasked bakteriaalsed infektsioonid koos palaviku ja külmavärinatega. Haigestunud isikud tunnevad end väga haigena ja kannatavad suu, kurgu, kurgu ja suguelundite limaskestade nekroosi all. Trombopeenia korral on vere hüübimine halvenenud. Patsiendid kannatavad kiiremini verevalumite all või neil on rohkem nina- ja / või igemeverejookse.

Linezelidi teine ​​kõrvaltoime on kõrge vererõhk (hüpertensioon). Lisaks võib pärssida monoaminooksüdaas-A ja monoaminooksüdaas-B. See võib närvisüsteemi kahjustada. Lisaks teatavad patsiendid linezolidi võtmise ajal peavaludest ja seedetrakti ärritusest.

Linezolidi ei tohi manustada, kui talumatus on teada. Rasedus ja imetamine on ka tõsiste kõrvaltoimete tõttu vastunäidustused. Linezolidi ei tohi kasutada ka samaaegselt MAO inhibiitorite võtmisel. MAOI-d on antidepressantide rühma kuuluvad ravimid. Need on ette nähtud muu hulgas Parkinsoni tõve ja depressiooni korral.

Samuti tuleb märkida, et lineasoliid mõjutab ka monoamiini oksüdaasi pärssimisega serotoniini taset kesknärvisüsteemis (KNS). Kui ravimit manustatakse koos teiste ravimitega, mis suurendavad serotoniini taset veres, võib välja areneda eluohtlik serotoniini sündroom. Neuromotoorsed ja kognitiivsed sümptomid on iseloomulikud häirele, mis tuleneb neurotransmitteri serotoniini kuhjumisest. Need kannatanud on rahutus, tahtmatu lihastõmblus, külmavärinad, värinad, higistamine ja suurenenud valmisolek reageerida refleksidele.