Flumaseniil on bensodiasepiinide imidasooli derivaat ja toimib antidoodina (antidoodina) bensodiasepiini üleannustamise korral. See kõrvaldab bensodiasepiinide kõik toimed, mida kasutatakse sedatsiooniks anesteetikumides või unerohtudes.Flumaseniil tühistab ka teiste sama mehhanismi kohaselt reageerivate bensodiasepiinide mõju.
Mis on Flumazenil?
Flumaseniil on konkureeriv antagonist ja toimib GABA retseptori bensodiasepiini sidumiskohas. Antagonistina ei tekita flumaseniil oma toimeid, kuid tõrjub bensodiasepiinid või bensodiasepiinid sellest retseptori sidumissaidist välja ja seeläbi peatab nende efektiivsuse.
Keemilise ühendina on flumaseniilil põhistruktuur, mis on seotud bensodiasepiinidega. Nagu juba mainitud, on see bensodiasepiinide imidasooli derivaat.
Selle sarnase struktuuri põhjal võib see dokkida GABA retseptorite retseptorite seondumiskohta ja tõrjuda välja tegelikud toimeained. Flumaseniil on valge kristalne pulber, mis lahustub vees väga halvasti.
Farmakoloogiline toime
Mõju Flumaseniil Seda saab organismile seletada ainult seoses selliste ainete kasutamisega, mis mõjutavad GABA retseptoreid selles mõttes, et need mõjutavad pärssiva neurotransmitter gamma-aminovõihappe (GABA) aktiivsust.
Need ained on niinimetatud bensodiasepiinid kui ka mittebensodiasepiinid, mis võivad GABA retseptoritele dokkida GABA aktiivsuse suurenemise tagajärjel. GABA suurendab omakorda kloriidikanali avanemise tõenäosust ja suurendab seeläbi kloriidioonide sissevoolu närvirakkudesse. Kloriidioonid vähendavad neuronimembraani erutuvust. Üldiselt mõjub see organismile rahustavalt.
Nii võib öelda, et bensodiasepiinid ja muud GABA retseptorit mõjutavad ained, näiteks. B. zopiklloon, zolpideem ja zaleplon avaldavad GABA aktiivsust suurendades ärevust leevendavat, spasmolüütilist, und soodustavat, rahustavat, lihaseid lõdvestavat ja mõnel juhul ka eufoorilist mõju. Selle kasutamisel dokkleb flumaseniil ka GABA retseptori, ehkki sellel puudub oma toime. Kuid see tõrjub teised toimeained retseptorist välja ja aitab seega kaudselt kaasa GABA aktiivsuse vähenemisele.
Seega neutraliseeritakse flumaseniili toimel kõik kasutatavate ainete toimed. Kuna flumaseniili poolväärtusaeg on vaid lühike - 60 minutit, taastub bensodiasepiinide või muude ainete toime kiiresti (tagasilöögi efekt).
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Kasutamine Flumaseniil piirdub peamiselt bensodiasepiinide toime tühistamisega. Seda kasutatakse sageli antidoodina üledoseerimise, narkootilise toime lõpetamise ja bensodiasepiinide ebaõige kasutamise korral.
Kiirabi korral kasutatakse flumaseniili kiiretoimelise antidoodina unerohtudega enesetapukatsete korral. Kuna flumaseniilil pole oma toimeid, kasutatakse seda praegu ainult selles piirkonnas. Siiski on teatatud uurimistulemustest, mis võiksid olla kasulikud ka hüpersomnia (unehäire) kliinilises pildis. Kuna hüpersomnia põhjused on erinevad, oleks enne lõplikku rakendust vaja täiendavaid uuringuid.
Flumaseniili süstitakse intravenoosselt ja see toimib suhteliselt kiiresti. Lühikese 60-minutise poolestusaja tõttu väheneb selle toime umbes 2 tunni pärast, sest bensodiasepiinid, mida ei ole veel lagundatud, muutuvad taas jõusse, kuni need on ka täielikult lagunenud. Seetõttu tuleks flumaseniiliga võõrutusravimisega kaasneda vaatlus ja vajadusel seda mitu korda läbi viia, et vältida tagasilöögi efekti.
Ravimid leiate siit
➔ Närve rahustavad ja tugevdavad ravimidRiskid ja kõrvaltoimed
Kui kasutate Flumaseniil muidugi võivad ilmneda ka kõrvaltoimed. Vältida tuleks flumaseniili kiiret süstimist, kuna see võib põhjustada järsku erutust ja ärevust.
Kui flumaseniili kasutamisele on eelnenud pikaajaline ravi bensodiasepiinide suurte annustega, ilmnevad sageli tüüpilised ärajätunähud. Tavaliste kõrvaltoimete hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, agitatsioon, südame löögisageduse tõus, ärevustunne ja krambid. Flumaseniili kasutamine on vastunäidustatud ka bensodiasepiinidega elutähtsa ravi korral.
See kehtib siis, kui bensodiasepiinide kasutamine elu toetamiseks osutub vajalikuks eriti ärritunud olekus. Flumaseniili tuleb kasutada eriti ettevaatlikult bensodiasepiinide segatud joobeseisundi korral tritsükliliste või tetratsükliliste antidepressantidega.
