Papaveriin

Papaveriin on alkaloidide rühma kuuluv aine ja kuulub spasmolüütikumide klassi. Alkaloidi leidub oopiumimooni kuivatatud piimjas mahlas.Kuid seda saab toota ka sünteetiliselt.

Mis on papaveriin?

Papaveriin on looduslik aine, mida leidub oopiumimooni ja teiste sellega seotud mooniliikide piimases mahlas. Toores oopium sisaldab umbes ühte protsenti papaveriini. Puhas aine papaveriin on efektiivne ja samal ajal ei oma see kõiki võimalikke kõrvaltoimeid. Nagu keemiline papaveriini derivaat, on ka papaveriin cAMP fosfodiesteraasi inhibiitor. Seega toimib see fosfodiesteraasi perekonna arvukate alavormide suhtes.

Papaveriini kasutatakse peamiselt vasodilataatorina. See kuulub spasmolüütikute rühma. Spasmolüütikumid on spasmolüütilised ravimid, mis vähendavad silelihaste pinget ja leevendavad nende krampe.

Papaveriini esimese täieliku sünteesi viisid teadlased Pictet ja Gams läbi 1909. aastal. Austerlasel Guido Goldschmiedtil õnnestus mõni aasta hiljem kogu konstruktsioon lahustada. Papaveriinvesinikkloriidi kasutatakse tänapäeval farmatseutiliselt ühe preparaadina või kombineeritud preparaatidena.

Farmakoloogiline toime

Papaveriin on cAMP fosfodiesteraasi inhibiitor. Fosfodiesteraasid on ensüümid, mida leidub peaaegu kõigis keha kudedes. Iga keskkonnamuutus on keha poolt tajutav ja loob stiimuli. Seda edastavad raku sisemusse virgatsained. Neid sõnumiaineid tuntakse ka kui teist sõnumitoojat. Teiste virgatsainete hulka kuuluvad ained cAMP (tsükliline adenosiinmonofosfaat) ja cGMP (tsükliline guanosiinmonofosfaat). Nad vastutavad stimulatsioonivastuse eest rakus. See stiimulile reageerimine võib toimuda näiteks raku metabolismi muutuse kaudu. Fosfodiesteraasid võivad pärssida signaali edastamist rakus. Fosfodiesteraasid võivad lagundada virgatsaineid, näiteks cAMP või cGMP, ja muuta need ebatõhusaks.

Fosfodiesteraasi inhibiitorid seevastu segavad ensüümide tööd ja soodustavad seega signaali edastamist rakus. Papaveriin on fosfodiesteraasi inhibiitor, mis blokeerib fosfodiesteraasid, mis muudavad cAMP ebaefektiivseks. Sel viisil pikendavad nad messenger-aine toimet ja intensiivistavad mitmesuguste stiimulite mõju. Kuna cAMP mõjub silelihastele lõõgastavalt, on papaveriinil spasmolüütiline ja veresooni lõdvestav toime.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Papaveriini kasutatakse peamiselt südameoperatsioonides. Seal takistab ravim veresoonte krampimist arterite omandamisel möödaviigu operatsioonideks. Papaveriini kasutatakse ka spasmolüütilise ravimina kõhukrambi, sapiteede koolikute ja kuseteede spasmide korral. Nendel näidustustel asendab see üha enam spasmolüütilist propiveriini, kuna sellel pole mitte ainult krambivastast, vaid ka antikolinergilist toimet.

Papaveriini teine ​​rakendusala on erektsioonihäired meestel. Selleks süstitakse ravim meessoost liikme erektsioonikoesse. Seejärel suurendab vasodilatatsioon verevoolu suurenemist peenises ja seega erektsiooni. Seda teraapiat tuntakse ka erektsioonikoe autosüstimise teraapiana (SKAT).

Harvadel juhtudel kasutatakse papaveriini perifeersete või aju vereringehäirete raviks. Ravi ravimiga on nende näidustuste osas vaieldav.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Papaveriini võtmisel võib tekkida neuroloogiline defitsiit nagu hemiplegia, epilepsiahoogud, pupillide häired või teadvuse halvenemine. Ravimi vasodilatatoorne toime võib põhjustada eluohtlikku vererõhu langust. Lisaks võib rõhk ajus suureneda. Kuid üldiselt on kõrvaltoimed harvad.

Papaveriini süstimine erektsioonikudede autoinjektsiooniravis on siiski suurem risk. See võib põhjustada valulikku püsivat erektsiooni. Seda püsiva erektsiooni vormi ilma erutuseta nimetatakse priapismiks. Erektsioon kestab kauem kui kaks tundi ja kui seda ei ravita, võib see põhjustada tõsiseid erektsioonihäireid.

Tõsised allergilised reaktsioonid võivad ilmneda ka pärast papaveriini süstimist. Need ilmnevad lööbe, nõgestõve, survetunne rinnus või tursena kehal. Nende sümptomite ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole. Liigne väsimus, ebaregulaarsed südamelöögid, iiveldus, oksendamine ja naha ning silmade kollasus (kollatõbi) vajavad ka viivitamatut arstiabi.

Väiksemateks kõrvaltoimeteks on kõhulahtisus, kõhukinnisus, pearinglus, isutus, maoärritus või kerge punetus süstekohal. Kui need kõrvaltoimed püsivad või süvenevad, peate pöörduma ka arsti poole.