Guanetidiin

Kell Guanetidiin See on ravim, mida kasutatakse hüpertensiooni (kõrge vererõhu) raviks ja lokaalanesteesias teatud närvide tuimaks. Guanetidiini peamine farmaatsiatootja on Alcon, kes müüb toimeainet Thilodigon® nime all. Seega on guanetidiin nii antihüpertensiivne kui ka antisümpatotooniline.

Mis on guanetidiin?

Guanetidiin on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks. Lisaks on ravim guanetidiin võimeline närve blokeerima, nii et seda saab kasutada kohaliku tuimestuse jaoks. Lisaks mõjutab guanetidiin sümpaatilist närvisüsteemi, mis muudab selle sobivaks antisümpatomooniks.

Ravim guanetidiin kuulub antihüpertensiivsete ravimite rühma. Guanetidiin kuulub ka sünonüümide hulka Guanetidiinmonosulfaat, Guanetidiin ja Guanetidiinsulfaat teatud. Siiski ei ole guanetidiiniravimid praegu paljudes riikides, näiteks Šveitsis, kaubanduslikult saadaval. Enne seda määrasid arstid sageli toimeainena guanetidiini tablettide kujul kaubanimega Ismelin®.

Ravimites kasutamisel kasutatakse guanetidiini guanetidiini monosulfaadina. See on valge värvusega kristalne pulber. Guanetidiin on vees suhteliselt lahustuv ja on üks guanidiini derivaate. Guanetidiin mõjutab peamiselt noradrenergilist süsteemi. See pärsib neuroloogilise saatja norepinefriini tootmist ja vähendab teatud neuronite säilitusvõimet messenger-aine jaoks.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Guanetidiini toime tuleneb asjaolust, et aine vähendab norepinefriini tootmist. See on neuroloogiline sõnumitooja, millel on oluline roll stiimulite ülekandmisel. Samal ajal põhjustab guanetidiini võtmine neuronites vähem noradrenaliini. Seega näitab guanetidiin sarnasusi toimeaine reserpiiniga.

Lisaks stabiliseerib ravim guanetidiin aksoni membraane ja vähendab depolariseeritavust. Sel viisil sobib toimeaine guanetidiin hästi kohalikus anesteesias kasutamiseks. Põhimõtteliselt on guanetidiinil tugev afiinsus süsteemide ja protsesside suhtes, mis transpordivad messenger ainet noradrenaliini närvisüsteemi. Arstid nimetavad neid protsesse kõnepruugis ka noradrenaliinipumpadeks. Transpordiprotsessid toimuvad peamiselt säilitusvesiikulite ja aksonite membraanides. Seega vähendab guanetidiin ekstraneuronaalsete katehhoolamiinide kliirensit, nii et adrenaliin ja noradrenaliin toimivad süsteemselt kauem. Seetõttu kasutatakse ravimit guanetidiini eriti kõrge vererõhuga inimestel, kelle jaoks muud terapeutilised meetmed on vähe tulemusi andnud või pole neid üldse andnud.

Põhimõtteliselt vabastavad närvirakkude otsad guanetidiini toimel vähem noradrenaliini, nii et sünaptilises lõhes on väiksem osa messenger-ainest. Alguses suureneb noanepinefriini vabanemine guanetidiini võtmise teel. Kuid ravimi mõju all ei suuda vastutavad struktuurid toodetud norepinefriini uuesti enda alla võtta. Kuna närvisüsteem talletab nüüd ainet guanetidiini.

Kohaliku tuimastuse kontekstis kasutavad meditsiinitöötajad tõsiasja, et guanetidiin vähendab närvide sümpaatilist juhtivust. Kuid guanetidiin blokeerib ainult jäsemepiirkonna närve. Patsiendid saavad kõigepealt žguti, seejärel süstib arst veeni guanetidiini. Ravim kestab üks kuni kolm päeva. Siin on abiks asjaolu, et guanetidiin ei toimi kesknärvisüsteemis.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Ravimit guanetidiin kasutatakse peamiselt kõrge vererõhu raviks. Lisaks sobib guanetidiin ka lokaalanesteesias, eriti jäsemete piirkonnas. Siiski on guanetidiini sisaldavad ravimid pärast seda arvukate riikide turult kadunud.

Guanetidiin on saadaval peamiselt ravimis Ismelin®. Tablettide annus sõltub hüpertensiooni raskusest ja patsiendi vanusest. Guanetidiini kasutamisel lokaalanesteesias arvestavad arstid igal üksikul juhul vajalikku annust, mille saab määrata vajaliku sekkumise põhjal.

Riskid ja kõrvaltoimed

Guanetidiini kasutamine võib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, mida arst peab enne väljakirjutamist kaaluma. Näiteks suureneb tundlikkus niinimetatud katehhoolamiinide suhtes, mis sisaldavad messenger-ainet adrenaliini. Stressiolukorras kannatavad patsiendid mõnikord vererõhukriisi all.

Mõnel meessoost patsiendil on guanetidiini võtmisel raskusi ejakulatsiooniga.Täpsemalt on tegemist aspermatismiga, mille korral seemnevedeliku tootmise puudumise tõttu ei toimu ejakulatsiooni. Toimeaine guanetidiin mõjutab soo näärmeid nagu eesnääret ja takistab seeläbi sekretsioonide teket. Põhimõtteliselt on see siiski toimeaine guanetidiini pöörduv kõrvaltoime.

Lisaks võimalikele kõrvaltoimetele tuleb kaaluda ka guanetidiini koostoimet teiste ainetega. Toimeaine metüülfenidaat võib vähendada ravimi hüpotensiivset toimet. Mõnel juhul suurendab metüülfenidaat ka ravimi guanetidiini sümpatomimeetilist toimemeedet selle sissevõtmise alguses. Rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele kehtivad guanetidiini manustamise suhtes erieeskirjad, et vältida lapsele kõrvaltoimeid.