Loperamiid

Loperamiid on ravim, mis kuulub opioidide klassi ja mida kasutatakse kõhulahtisuse raviks. See on WHO (Maailma Terviseorganisatsiooni) oluliste ravimite loetelus.

Mis on loperamiid?

Ravimi loperamiidi sünteesis kõigepealt Paul Janssen Janssen Pharmaceutica jaoks. Keemilisest seisukohast on loperamiid difenüülpiperidiin. See kuulub võlts-opioidide hulka. Esimene toimeaine kliiniline uuring avaldati 1973. aastal Ameerika erialaajakirjas. Samal aastal toodi turule loperamiid ja see on endiselt saadaval kaubanime Imodium® all.

Loperamiid on Saksamaa turul olnud saadaval ka alates 1976. aastast. Saksamaal on see kõhulahtisuse kõige sagedamini müüdav retseptita ravim. Seda soovitatakse ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiliseks raviks. Ravimit manustatakse suu kaudu ja see sisaldub ka mõnes kombinatsioonipreparaadis koos toimeainega simetikoon. Loperamiid on saadaval ainult apteekides kõigil saadaval olevatel vormidel.

Farmakoloogiline toime

Loperamiidvesinikkloriid seondub müenteerse plexuse µ-opioidiretseptoritega. Müterne plexus, tuntud ka kui Auerbach plexus, läbib peaaegu kogu seedetrakti lihaseid. See on osa soolestiku närvisüsteemist (ENS) ja reguleerib soolestiku peristaltikat. See reguleerib ka seedeensüümide sekretsiooni soolestikku.

Loperamiid vähendab µ-opioidiretseptorite kaudu sooleseina silelihaste aktiivsust. Eelkõige on nende aktiivsuses pärsitud piki- ja ümmargused peensoole lihased. Nõrgenenud peristaltika tõttu püsib soolestiku sisu peensooles kauem. Soolestiku sisu on pikema aja jooksul kontaktis peensoole limaskestaga, nii et elektrolüüdid ja vedelikud saavad rohkem imenduda. Tool muutub kindlamaks. Loperamiid suurendab ka päraku sulgurlihase lihaspingeid. See parandab väljaheite kontinentsi.

Kuna loperamiid ei saa üle hematoentsefaalbarjääri, ei jõua see opioidi retseptoriteni ja arvatakse seetõttu võlts-opioidide hulka. Loperamiid on efektiivne ainult lokaalselt.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Peamised loperamiidi kasutamise näidustused on igasugused kõhulahtisused. Ravimit võetakse suu kaudu reisijate kõhulahtisuse, mittespetsiifilise kõhulahtisuse, ärritunud soole sündroomi põhjustatud kõhulahtisuse või soole peristaltika häiretest põhjustatud kõhulahtisuse korral.

Meditsiinilise järelevalve all kasutatakse loperamiidi ka keemiaravi osana tsütostaatikumidest või niinimetatud proteaasi inhibiitoritest põhjustatud kõhulahtisuse raviks. Koos toimeaine simetikooniga manustatakse loperamiidi ägeda kõhulahtisuse korral koos kõhukrambidega.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Tuleb märkida, et loperamiidil on ainult sümptomaatiline toime ja seetõttu ei võitle see kõhulahtisuse põhjustajaga. Ehkki see võib aidata vedeliku ja elektrolüütide kadu peatada, tuleks seda teadaoleva põhihaiguse korral võtta ainult lühiajaliselt või samaaegselt põhjusliku raviga.

Loperamiid ei sobi nakkuslike kõhulahtisuse haiguste raviks. Need on tavaliselt märgatavad lima, vere või mädana väljaheites. Loperamiid rahustab soolestikku ja pikendab soolestiku läbipääsu. See toime on soovitav mõne kõhulahtisuse korral, kuid nakkusliku düsenteeria korral pikendab see patogeeni soolestikus viibimise kestust. Kuni patogeenid jäävad soolestikku, võivad nad jätkata toksiinide vabastamist soolestikku. See võib olla eriti ohtlik nakatumisel enterohemorraagilisse E. coli (EHEC). Hemolüütiline ureemiline sündroom (HUS) võib vallanduda toksiinide poolt.

Loperamiidi ei tohiks kasutada ka soolehaiguse haavandilise koliidi ägedate ägenemiste korral. Täiendavad vastunäidustused on pseudomembranoosne koliit, laia toimespektriga antibiootikumide kasutamine ja kõik haigused, mille puhul soolestiku peristaltika on patoloogiliselt pärsitud. Nende hulka kuuluvad soolesulgus (iileus), megakoolon ja toksiline megakoolon.

Üldiselt on loperamiid väga hästi talutav. Roojamise häirimine võib aga põhjustada kõhuvalu, iiveldust ja kõhukinnisust. Kõhu võib olla ülespuhutud. Kui 48 tunni jooksul pärast loperamiidi võtmist akuutne kõhulahtisus ei parane, tuleb pöörduda arsti poole. Pikem kasutamine peaks toimuma alles pärast arstiga konsulteerimist.

Tavaliselt ei saa loperamiid ületada hematoentsefaalbarjääri. Kui aga hematoentsefaalbarjäär on kahjustatud, jõuab ravim ajju ja võib seal põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Teiste ravimitega vastastikku toimides võib loperamiid kergemini ületada hematoentsefaalbarjääri.

Kui ketokonasooli, verapamiili ja kinidiini võetakse samal ajal, võib loperamiid põhjustada hingamishäireid. Koostoimeid võib esineda ka HIV proteinaasi inhibiitori ritonaviiriga. Samuti tuleb märkida, et loperamiid inhibeerib funktsionaalselt happelist sfingomüelinaasi (FIASMA). Sellest tulenev düsregulatsioon võib põhjustada tõsiseid kliinilisi sümptomeid.