Toimeainega Metüüldopa see on aminohape. Seda toodetakse sünteetiliselt ja seda kasutatakse antihüpertensiivse ainena. Seda kasutatakse peamiselt arteriaalse hüpertensiooni raviks.
Mis on metüüldopa?
Aine metüüldopa ilmub toatemperatuuril kristalse tahke ainena, millel peaaegu puudub värvus. Metüüldopa sulamistemperatuur on umbes 305–307 kraadi Celsiuse järgi. Aine lahustub lahjendatud mineraalhapetes, kuid selle lahustuvus vees on madal. Metüüldopa ei lahustu enamikus orgaanilistes lahustites.
Toimeaine metüüldopa on üks enimmüüdud ravimeid rasedate naiste kõrge vererõhu alandamiseks.
Farmakoloogiline toime
Põhimõtteliselt vastutab metüüldopa farmakoloogilise toime eest ainult L-vorm. See tähendab, et aine on oma struktuuris vasakule pöörlev. Toimeaine tõrjub peamiselt sümpaatilisi neurotransmittereid ja ründab peamiselt adrenaliini ja noradrenaliini biosünteesi.
Kuna metüüldopa on aminohape, ületab aine hematoentsefaalbarjääri ja siseneb seega ajju. Seal muundatakse toimeaine kõigepealt alfa-metüüldopamiiniks ja lõpuks alfa-metüül noradrenaliiniks. Edasised protsessid põhjustavad norepinefriini tootmise pärssimist. Normaalsetes oludes põhjustab norepinefriin veresoonte ahenemise ja vererõhu tõusu.
Pärast ravimi metüüldopa võtmist ilmnevad nähud umbes kolm kuni kuus tundi hiljem. Toimeaeg on 10 kuni 16 tundi. Teraapia alguses väheneb vererõhk peamiselt seetõttu, et südame väljund väheneb. Pikaajalise metüüldopa-ravi korral väheneb veresoontes resistentsus, mis alandab vererõhku.
Enamikul juhtudel manustatakse toimeainet metüüldopat suu kaudu tablettide kujul. Biosaadavus on umbes 25 protsenti. Plasma poolväärtusaeg on umbes poolteist kuni kaks tundi. Vererõhk langeb aga umbes 10–16 tunni jooksul.
Ligikaudu 50 protsenti toimeainest imendub peensooles. Sealt kanduvad nad verre ja transporditakse ajju. Lõpuks lagundatakse ravim metüüldopa maksas ja sooltes. Viimane asi, mis jääb, on aine metüüldopa-O-sulfaat, millest suurem osa eritub uriiniga neerude kaudu.
Meditsiiniline rakendus ja kasutamine
Toimeainet metüüldopat iseloomustavad mitmed võimalikud rakendusalad. Kõigepealt on metüüldopa ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks.
Metüüldopa eripära on see, et on palju uuringuid, mis käsitlevad ravimi kasutamist raseduse ajal. Sel põhjusel kasutatakse toimeainet väga sageli rasedate naiste kõrge vererõhu raviks. Sarnane ravim on ravim dihüdralasiin, mida kasutatakse ka raseduse või eklampsia hüpertensiooni korral.
Metüüldopa toimib peamiselt tsentraalse sümpaatilise süsteemi toimimist segades. Sel põhjusel arvatakse ravim metüüldopa nn antisümpatotoonika hulka.
Riskid ja kõrvaltoimed
Metüüldopal on mitmeid potentsiaalseid vaevusi ja soovimatuid kõrvaltoimeid. Need varieeruvad olenevalt konkreetsest juhtumist ning erinevad välimuse ja raskusastme poolest. Põhimõtteliselt kipuvad paljud patsiendid toimeainet üsna halvasti taluma. See on eriti oluline ravimi võtmisel raseduse ajal. Sest kuigi ravimi kasutamise kohta raseduse ajal on arvukalt uuringuid, on võimalikud erinevad kõrvaltoimed.
Suhteliselt halb talutavus tuleneb peamiselt asjaolust, et metüüldopa on antisümpatooniline. Selle tavaliseks kõrvaltoimeks on väsimus, mis avaldub enam kui kümnel protsendil kõigist ravitud patsientidest. See kõrvaltoime väheneb tavaliselt ravi ajal.
Lisaks on võimalik nina kuiv limaskest ja seedeprobleemid. Lisaks muutub mõnedel patsientidel uriin õhuga kokkupuutel tumedaks. Kuid see kõrvaltoime on kahjutu. Mõnikord on sedatsioon, mis vaibub alles mõne päeva pärast.
Muud võimalikud kõrvaltoimed, mis võivad mõnikord tekkida metüüldopa ravi ajal, hõlmavad päevast unisust, bradükardiat ja hüpotensiooni. Ortostaatiline reaktsioon võib olla häiritud, põhjustades värinaid või hemolüüsi (tuntud ka kui hemolüütiline aneemia). Lisaks on võimalik pearinglus, depressioon ja tursed. Mõnedel patsientidel on ka õhupuudus, palavik või nn ekstrapüramidaalsed motoorsed kaebused.
Põhimõtteliselt põhjustavad kõik raskused ja soovimatud kõrvaltoimed, mis tekivad ravimiga metüüldopa ravi ajal, arstiga konsulteerimist. Eriti rasedaid patsiente julgustatakse võtma kõiki kõrvaltoimeid tõsiselt. Kuna raseduse ajal võivad kõrvaltoimed põhjustada tõsiseid tüsistusi, mis ohustavad sündimata lapse tervist või isegi elu. Sellistel juhtudel tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole. Võib osutuda vajalikuks metüüldopa katkestamine ja otsida alternatiivne ravimeetod või paremini talutav ravim.
