Monobaktaam

Monobaktaamid on antibiootikumide rühm, mida kasutatakse sageli varuravimina või kombinatsioonis teiste antibiootikumidega. Tuntuim esindaja on antibiootikum aztreonaam.

Mis on monobaktaam?

Monobaktaamid on poolsünteetilised antibiootikumid. Gramnegatiivsed bakterid toodavad ainet, mida seejärel sünteetiliselt modifitseeritakse. Nagu teised ß-laktaamantibiootikumid, sisaldab monobaktaam monotsüklilist ß-laktaami tsüklit. ß-laktaam on tsükliline orgaaniline keemiline ühend, mis sisaldab ringis amiidsidet. Kuid monobaktaamid ei sisalda veel ühte sulatatud tsüklit. See on ß-laktaamantibiootikumide tüüpiline omadus.

Monobaktaamid on ß-laktamaasi suhtes stabiilsed. ß-laktamaasid on ensüümid, mida produtseerivad erinevad bakterid. Nad mängivad olulist rolli antibiootikumiresistentsuse väljaarendamisel bakterite poolt. Monobaktaamide rühmast pärit antibiootikume saab aga lõhustada laiendatud spektri ß-laktamaaside (ESBL) abil. See tähendab, et ESBL-i tootvad bakterid, nagu E. coli ja Klebsiella, on monobaktaamide suhtes vastupidavad.

Farmakoloogiline toime

Monobaktaamidel on bakteritsiidne toime. Need pärsivad bakterite rakuseina sünteesi. Rakusein on bakterite jaoks elutähtis. Nende rakuplasmas on väga kõrge osmootsete osakeste kontsentratsioon. Kui rakuseina enam pole või seda ei kahjustata, voolab vesi bakterite raku sisemusse. Need paisuvad, nii et mõne aja pärast rebeneb tsütoplasmat ümbritsev rakumembraan plasma lemma. Bakterid lõhkevad ja hukkuvad.

Monobaktaamide aktiivsuse spekter on üsna lai. Nad töötavad peamiselt gram-negatiivses valdkonnas. Gramnegatiivseid baktereid võib Gram-plekis värvida punaseks. Vastupidiselt grampositiivsetele bakteritele on neil lisaks mureiinist valmistatud õhukesele peptidoglükaani kihile ka teine ​​välimine rakumembraan. Gramnegatiivsete patogeenide hulka kuuluvad näiteks stafülokokid, streptokokid, mükobakterid, nokardia, listeria ja klostriidiad.

Monobaktaamidel puudub mõju grampositiivsetele patogeenidele nagu Legionella, Campylobacter, Helicobacter pylori, Enterobacteria, Borrelia ja Chlamydia. Selle rühma antibiootikumidega ei saa ravida isegi anaeroobe. Kuna monobaktaamid ei saa seedetraktist imenduda, tuleb neid manustada parenteraalselt. See tähendab, et tavaliselt süstitakse neid veeni. Võimalik on ka intramuskulaarne või inhalatsiooniline manustamine.

Monobaktaamide biosaadavus on peaaegu 100 protsenti. Ainevahetus toimub maksas. Seejärel eraldavad neerud saadud metaboliidid.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Monobaktaamid toimivad peamiselt varuantibiootikumidena. Neid spetsiaalseid antibiootikume võib kasutada ainult resistentsete patogeenidega nakkuste korral. Raskete nakkuste korral kasutatakse neid ka otse, kui on oodata nakatumist resistentsete patogeenidega. Tuleb märkida, et varuantibiootikumid pole kaugeltki paremad kui tavalised antibiootikumid. Sageli on neil isegi halvem toime ja neil on rohkem kõrvaltoimeid. Kuid nad on endiselt efektiivsed resistentsete patogeenide vastu.

Monobaktaame kasutatakse eriti keeruliste kuseteede infektsioonide või kõhuõõnes esinevate infektsioonide ravis. Sel eesmärgil kombineeritakse ravimeid antibiootikumide metronidasooli või klindamütsiiniga. Monobaktaamide toimet tuleb kinnitada ka antibiogrammi abil.

Monobaktaamide peamine esindaja aztreonaami kasutamisel on krooniline kopsuinfektsioon patogeeni Pseudomonas aeruginosa abil tsüstilise fibroosiga patsientidel. Tsüstiline fibroos on pärilik haigus, mida iseloomustab paksu sekretsiooni tootmine keha eksokriinsete näärmete poolt. Monobaktaamirühma antibiootikume kasutatakse ka patsientidel, kellel on allergia penitsilliini või tsefalosporiini suhtes.

Riskid ja kõrvaltoimed

Monobaktaame ei tohi kasutada alla 18-aastastel lastel. Selle kasutamine on vastunäidustatud ka neerufunktsiooni kahjustusega või beeta-laktaamantibiootikumide suhtes allergilistele patsientidele.

Ravimi kõrvaltoimeteks on köha ja vilistav hingamine. Võib tekkida ka kurgu- või kõrivalu. Muud kõrvaltoimed hõlmavad ninakinnisust ja õhukeste ja limase nina sekretsiooni eritist.

Mõnedel patsientidel on monobaktaamide võtmise ajal ka palavik ja ebamugavustunne rinnus. Võimalik kõrvaltoime võib olla ka bronhide spasmid. Ravi ajal võib tekkida ka lööve.