Oksprenolool

Kell Oksprenolool see on ülitõhus ravim. See kuulub beetablokaatoritena tuntud ravimite klassi ja on olnud umbes 1996. aastast. a. kasutatud kõrge vererõhu (hüpertensiooni) raviks. Ainet töödeldakse nii mono- kui ka kombineeritud valmististes.

Mis on oksprenolool?

Oksprenolool on inimtervishoius kasutatav koostisosa. See töötati välja 1996. aastal ja sellest ajast alates on seda kasutatud kardiovaskulaarsete haiguste, näiteks arteriaalse hüpertensiooni (kõrge vererõhk) raviks.

Farmakoloogiliste omaduste tõttu kuulub valkjas või kristalne pulber toimeainete beetablokaatorite klassi. Need on ravimid või toimeained, mis blokeerivad keha enda adrenoretseptorid stresshormoonide noradrenaliini ja adrenaliini vabastamist. Selle tulemuseks on vererõhu ja pulsi langus.

Oksprenolooli võib leida nii mono- kui ka kombineeritud preparaatidest. Viimased on ravimid, mis ühendavad erinevaid toimeaineid ja mida saab seetõttu kasutada mitmesuguste haiguste korral. Keemias kirjeldatakse oksprenolooli empiirilise valemiga C 15 - H 23 - N - O 3, mis vastab moraalsele massile 265,35 g / mol.

Farmakoloogiline toime

Oksprenolool saavutab oma tõhususe põhimõtteliselt nn β1-adrenoretseptoritega seondumise kaudu, mis on tüüpiline beetablokaatorite klassi kuuluvatele toimeainetele. See ühendus viib retseptorite pärssimiseni, mis omakorda takistab hormoonide adrenaliini ja noradrenaliini vabanemist.

Kuna need vabanevad peamiselt stressi all, peetakse neid stressihormoonideks. Need põhjustavad südame löögisageduse tõusu. Kui nende vabanemine on takistatud, väheneb vererõhk ja pulss.

Oksprenolool erineb aga enamikust teistest beetablokaatoritest selle toime poolest. Sest erinevalt neist ei oma oksprenolool selektiivsust β1-adrenoretseptorite suhtes, millega ta kinnitub. Toimeaine ei seondu spetsiifiliselt teatud adrenoretseptoritega.

Lisaks on oksprenolool ka sisemiselt sümpaatiliselt aktiivne. See on omadus, mis on olemas ka seotud beetablokaatoritel pindoloolil ja atsetbutoloolil. Selle efektiivsuse intensiivsuse poolest sarnaneb oksprenolool aga propranolooliga.

Farmakoloogiliselt tuleb rõhutada, et oksprenolool on rasvlahustuv ja sellel on esmakordne toime. See kirjeldab toimeaine teisendamise esimest faasi (esimene läbimine) maksas. Oksprenolooli biosaadavust kirjeldatakse vastavalt eriarsti kirjanduses väga erinevalt. See sõltub paljudest teguritest ja jääb vahemikku 20–70%. Toimeaine või selle metabolism laguneb maksa kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Oksprenolooli manustatakse tavaliselt suu kaudu õhukese polümeerikattega tablettide kujul, mida patsient võtab iseseisvalt. Selle aine suhtes kehtivad Euroopas siiski apteegid ja retseptid. Seetõttu on see apteegis saadaval ainult pärast arsti ettekirjutust.

Pärast loa väljastamist 1996. aastal on oksprenolooli tüüpilised rakendusalad hõlmanud mitmesuguseid südame-veresoonkonna haigusi, nagu näiteks arteriaalne hüpertensioon (kõrge vererõhk), hüperkineetilist südame sündroomi, südame rütmihäireid, südame pärgarterite haigusi ja südamepuudulikkust. Samuti on näidustus pärast infarkti. Oksprenolooli kasutatakse siin puhta infarkti profülaktikana, nii et põhirõhk on ennetavatel teguritel.

Oksprenolooli kasutamine saksakeelsetes riikides on piiratud Šveitsiga. Siin kasutatakse toimeainet peamiselt preparaadiks Slow-Trasitensin®. Tuntuimat oksoprenolooli baasil toimivat monopreparaati müüakse kaubamärgi Trasicor® all.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kuna oksprenolool on ravim, võivad teraapia osana esineda soovimatud kõrvaltoimed. See pole aga kohustuslik. Meditsiinilistes uuringutes on oksprenolooli seostatud eriti tugeva väsimuse, ebamugava pearingluse ja peavaludega.

Patogeense arengu võib langeda keskmisele vanusele vastava pulsisageduse alla (spetsialistide ringides nimetatakse seda bradükardiaks) ka toimeainele. Lisaks teatavad patsiendid sõrmede külmetusest, ortostaatilistest raskustest ja unehäiretest.

Lisaks ei tohi oksprenolooli manustada ega võtta, kui vastunäidustused on teada. See viitab asjaolule, et on olemas meditsiiniline vastunäidustus, mis muudab meditsiinilisest vaatepunktist ravi sobimatuks. See ilmneb ägeda hüpotensiooni, toimeaine oksprenolooli talumatuse ja bradükardia korral.

Lisaks võib esineda koostoimeid teiste ravimitega, nii et raviarsti tuleb alati teavitada kõigist võetud ravimitest (käsimüügi- ja retseptiravimid).