Aminoglükosiid

Kell a Aminoglükosiid need on oligosahhariidide rühmast pärit antibiootikumid (süsivesikud mitmest identsest või erinevast lihtsast suhkrust). Aminoglükosiidide antibiootikumidel on bakteritsiidne toime.

Mis on aminoglükosiid?

Aminoglükosiidid esindavad antibiootikumide hulgas heterogeenset rühma, mis on omistatud oligosahhariididele. Neid kasutatakse bakteriaalsete infektsioonide raviks. Ravimit süstitakse kreemina või silma- või kõrvatilkadena. Selle rühma antibiootikumide ravimit antakse tablettide kujul.

Aminoglükosiidid on aminosuhkru ja tsükloheksaani ehitusplokkide kombinatsioon ning lahustuvad vees. Poolväärtusaeg on umbes kaks tundi ja eritumine toimub peamiselt neerude kaudu.

Esimene avastatud aminoglükosiidide antibiootikum oli streptomütsiin 1944. aastal. Selle tulemusel eraldati üha enam sarnaseid toimeaineid. See jagati aminoglükosiidideks üldinfektsioonide (nt amikatsiin, gentamütsiin, tobramütsiin) ja erijuhtude (nt streptomütsiin, neomütsiin, paromomütsiin) raviks.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Aminoglükosiididel on tugev bakteritsiidne toime. Nad tungivad bakteritesse, kus kinnituvad ribosoomide külge. Need on rakuorganid valkude moodustamiseks. Ribosoomide blokeerimisega moodustuvad valgud valesti ja kaotavad oma funktsiooni. See põhjustab bakterite surma.

Aminoglükosiidid tungivad bakterisse kas läbi rakuseinte pooride või otse läbi rakumembraani, mis seletab toime kiiret algust. Kuid tundlikud on ainult bakterid, kes vajavad elamiseks hapnikku. Seetõttu ei ole aminoglükosiidid efektiivsed anaeroobsete bakterite vastu.

Aminoglükosiidid toimivad bakterites, kus patogeenid surevad sõltuvalt toimeaine kontsentratsioonist isegi mitu tundi pärast manustamist. Efekt väheneb märkimisväärselt, kui pärast esimest annust manustatakse liiga kiiresti teine ​​annus. Seetõttu on efekt parem aminoglükosiidide suure ühekordse annuse kasutamisel kui mitme järjestikuse manustamise korral.

Aminoglükosiidid kogunevad peamiselt neerudesse ja sisekõrva kudedesse. Seetõttu suureneb mürgistuse oht, seda kauem seda kasutatakse. See voolab välja ainult siis, kui kontsentratsioon on suurem kui veres. Seetõttu on oluline, et arst kontrolliks regulaarselt vere kontsentratsiooni.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Aminoglükosiidid hävitavad mitmesuguseid patogeene. Suukaudselt manustatuna toimivad need peensooles ja jämesooles, kreemid on piiratud nahaga ja süstitavad kogu organismi.

Manustatakse suu kaudu neomütsiini ja paronomütsiini, mis peaksid tagama iduvaba soole. Neid kasutatakse enne operatsioone, koomas, aju "mürgituse" korral maksapuudulikkuse, leukeemia või granulotsütopeenia korral.

Framütsetiini, kanamütsiini ja neomütsiini kasutatakse naha või silmade bakteriaalsete infektsioonide välispidiseks kasutamiseks. Amikatsiini, gentamütsiini, netilmütsiini või tobramütsiini parenteraalne manustamine toimub selliste patogeenide nagu staphylococcus aureus või A-tüüpi streptokokkide korral.

Tuberkuloosi korral manustatakse streptomütsiini parenteraalselt; eluohtliku veremürgituse korral kasutatakse amikatsiini, gentamütsiini, netilmütsiini või tobramütsiini koos beeta-laktaamantibiootikumidega. Need kaks rühma antibiootikume täiendavad üksteist oma toime osas, kuid neid ei tohi segada ühe infusioonina.

Aminoglükosiide amikatsiini, gentamütsiini, netilmütsiini ja tobramütsiini kasutatakse endokardiidi (südame siseseina põletik) või raskete infektsioonide (nt Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokokkide, mükobakterite, enterobakterite, stafülokokkide) raviks.

Muud toimeained on apramütsiin ja hügromütsiin. Spektinomütsiin on samalaadne toimeaine, mida kasutatakse ainult tüsistusteta gonorröa ravis, tingimusel et penitsilliinidel puudub toime.

Seda tuleb manustada parenteraalselt, eriti süsteemsete infektsioonide korral, kuna aminoglükosiidid ei imendu. Aminoglükosiide ei tohiks anda patsientidele, kes ei talu toimeaineid.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kitsas terapeutilise ulatuse tõttu tuleb aminoglükosiidide annuseid hoolikalt läbi viia. Seetõttu on need intensiivravis kasutatavad antibiootikumid tüüpilised. Aminoglükosiidid on eriti kontsentreeritud neerudes ja sisekõrvas ning neil on nefrotoksiline (enamasti pöörduv) ja vestibulo- ja ototoksiline (enamasti pöördumatu) toime. Neuromuskulaarseid blokeerivaid aineid pikendavad aminoglükosiidid sageli.

Tüüpilised kõrvaltoimed on tavaliselt iiveldus ja oksendamine, unisus ja ataksia (liigutuste koordinatsiooni häired).

Pikaajaline kasutamine (rohkem kui kolm päeva), sagedane manustamine, suur annus, olemasolev neeruhaigus, vanadus ja kõrge vere sisaldus võivad kõik suurendada kõrvaltoimete riski.