Perfenaasiin

Toimeainega Perfenaasiin see on väga tugev neuroleptik. Seda kasutatakse meelepette, hallutsinatsioonide ja psühhooside raviks.

Mis on perfenaasiin?

Perfenaasiin on osa fenotiasiinirühmast. Toimeaine töötati välja 1950ndatel. See tuli turule 1957. aastal ja müüdi Saksamaal monopreparaadina kaubamärgi Decentan® all.

Tänapäeval kasutatakse perfenaasiini harvemini, kuna nüüd on saadaval moodsamad neuroleptikumid.

Farmakoloogiline toime

Perfenasiin arendab oma toimet peamiselt psühhoosides. Enamasti põhjustavad need aju ainevahetushäireid. Arvatakse, et need häired põhjustavad suurenenud erutuvust aju erinevates piirkondades. Need aktiivsed keskused põhjustavad näiteks rahutust, hirme ja meelepetteid. Neurotransmitter dopamiin mängib selles olulist rolli.

Perfenasiin on määratud neuroleptikumidele, millel on inimese närvisüsteemi pärssiv toime. See on üks fenotiasiinidest, millel on klassikaliste neuroleptikumide toime. Sel viisil mõjutab raviaine erinevate närvirakkude koostoimet ja nende omavahelisi seoseid. Perfenasiin toimib dopamiini antagonistina, mille seondumiskohad on selle poolt blokeeritud.

Perfenaasiin pole mitte ainult võimas, vaid töötab ka kiiresti. Selle dopamiini pärssiv toime summutab psühhoosist põhjustatud sümptomeid, aga ka närvilisust ja rahutust. Loomkatsed on näidanud, et perfenatsiinil on tugevam toime kui kloorpromasiinil. Neuroleptilist toimeviisi saab võrrelda haloperidooliga.

Kui perfenaasiini kasutatakse suuremates annustes, pärsitakse ka autentset närvisüsteemi mõjutavaid messenger aineid adrenaliini ja histamiini. Sel viisil saab vähendada liikumishäireid, mis kuuluvad skisofreenilise psühhoosi sümptomite hulka.

Lisaks mõjutab neuroleptik messenger ainet atsetüülkoliini. See neurotransmitter on oluline lihaste liikumiseks. Perfenaasiini toime võib vähendada lihaste tõmblemist, mis ilmneb psühhootiliste rünnakute ajal.

Mõju tõttu atsetüülkoliinile stimuleeritakse ka soolestiku aktiivsust ja süljevoolu. Sel põhjusel peetakse ravimit efektiivseks ka iivelduse ja oksendamise vastu.

Perifeensiini biosaadavus on 40 protsenti, plasma poolväärtusaeg aga vahemikus 8 kuni 12 tundi. Neuroleptiku metabolism toimub maksa kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Perfenaasiini kasutatakse peamiselt psühhootiliste häirete, näiteks ägeda psühhoosi ravis. Neuroleptikul on rahustav toime tugevatele meeleolumuutustele, mis esinevad maania, hallutsinatsioonide ja luulude taustal. Need tekivad enamasti psühhootilise hüppeliselt.

Perfenasiin aitab leevendada ka lihaste tugevat tõmblemist skisofreenia ägeda rünnaku ajal. Skisofreenia on psühhoosi üks levinumaid vorme. Kuna neuroleptikumil on ka rahustav toime, saab seda manustada ka närvilisuse vastu.

Perfenasiini kasutatakse ka iivelduse ja oksendamise korral, mille jaoks seda antakse alternatiivina. See tähendab, et muud sel eesmärgil kasutatavad vahendid ei olnud varem tõhusad.

Ravimit manustatakse tablettide või tilkadena. Seda võib manustada ka ampullides süstelahusena. Perfenaasiini soovitatav annus on 4 kuni 8 milligrammi, manustatuna kuni kolm korda päevas. Ravim sobib ka pikaajaliseks raviks, mis aga suurendab tardiivse düskineesia riski.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Perfenaasiini kasutamine võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on unisus, unetus, unisus, väsimus, peapööritus, rahutus, düskineesia (tahtmatud pea liigutused), keele välja tõmblemine, liikumishäired, lihaste jäikus, tahtmatud näo liigutused, värinad ja istuv eluviis.

Muud levinud kõrvaltoimed on vereringe regulatsiooni ortostaatilised häired, südame rütmihäired, suurenenud südamelöögid, madal vererõhk, prolaktiini taseme tõus veres, pinged rindades, menstruaaltsükli häired ja piimavool, bronhiaalastma, impotentsus ja orgastilised häired.

Mõnedel patsientidel algab perfenasiinravi ajal pahaloomuline neuroleptiline sündroom, mis võib olla eluohtlik. Märgatav on lihaste jäikus, südamepekslemine, vereringe kokkuvarisemine, palavik, kõrge vererõhk ja pilvine teadvus. Isegi koomasse langemine on võimalik. Ravi alguses võivad käte, kaela, suu ja näo piirkonnas ilmneda lihasspasmid, mis omakorda mõjutavad näoilmeid.

Kui patsient on ülitundlik perfenasiini või teiste fenotiasiinide suhtes, ei tohi seda ravimit kasutada. Sama kehtib ka pärast ägedat alkoholimürgitust, unerohtu või valuvaigisteid.

Arst peab ravi perfenaasiiniga hoolikalt kaaluma, kui patsiendil on raske maksafunktsiooni häire, olemasolevad südamekahjustused, vere- ja luuüdi haigused, rinnavähk, hüpofüüsi kasvaja, ortostaatilised vereringehäired, astma, püsivad hingamisraskused, depressioon või mao kitsenemine. Soolestik kannatab. Sama kehtib krampide, näiteks epilepsia esinemise kohta. Kilpnäärme ületalitluse korral peab arst patsienti hoolikalt jälgima.

Kui raseduse ajal peetakse perfenaasiini, on tähtis, et arst kaaluks ravi eeliseid ja ohtusid. Loomkatsed näitasid toimeaine kasutamisel lapsele kahjustamist, nii et ainet tuleks võtta ainult erandjuhtudel. Kuna perfenatsiin eritub ka rinnapiima ja sellel on lapsele kahjulik mõju, tuleb ravi ajal rinnaga toitmist vältida.