Prokaiinamiid

Prokaiinamiid on antiarütmikumide rühm. Ainet kasutatakse peamiselt südame rütmihäirete ravis.

Mis on prokaiinamiid?

Prokaiinamiid on Ia klassi antiarütmikum. Need halvendavad südamerakkude erutuvust ja viivad seega aktsioonipotentsiaali laienemiseni. Selle tagajärjel pole südamerakud erutuvad ja puuduvad ebavajalikud südametegevused.

Antiarütmikumide I klass vastab naatriumikanali blokaatorite rühmale. Prokaiinamiid ei ole siiski esimene valik, kuid Euroopas kasutatakse seda peaaegu eranditult arütmiavastase varuna.

Prokaiinamiidi biosaadavus on 80 protsenti, veres on vereplasma nn plasmavalkudega seotud ainult 20 protsenti toimeainest. Ravimi metabolism toimub peamiselt maksas läbi maksa tsütokroom P450 süsteemi.

Plasma poolväärtusaeg on keskmiselt kolm tundi. See tähendab, et selle aja jooksul langeb prokaiinamiidi kontsentratsioon vereplasmas poole oma algsest väärtusest. Prokaiinamiid eritub neerude kaudu.

Farmakoloogiline toime

Prokaiinamiid on üks naatriumikanali blokaatoritest. Neid nimetatakse ka naatriumikanali antagonistideks. Need seonduvad pingest sõltuva naatriumikanaliga, mis vastutab depolarisatsiooni eest aktsioonipotentsiaali raames. Aktsioonipotentsiaal on raku membraanipotentsiaali ajutine hälve positiivsesse vahemikku. Ilma piisava depolarisatsioonita ei ole aktsioonipotentsiaal ja seetõttu ka närvide kiudude ja rakkude piirkonnas stiimulite ülekandmine võimalik.

Naatriumikanali blokaatorid jagunevad erinevateks alamklassideks vastavalt afiinsusele kanali suhtes ja toimekiirusele. Prokaiinamiid kuulub Ia klassi. Need blokeerivad naatriumikanalid ja aeglustavad depolarisatsiooni. Kaaliumikanalite pärssimisega põhjustab prokaiinamiid ka repolarisatsiooni kestuse pikenemist ja kokkuvõtlikult - aktsioonipotentsiaali pikenemist.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Antiarütmikumid töötati välja südame rütmihäirete raviks. Prokainamiidravi näidustuste hulgas on ravikindlad ventrikulaarsed ja supraventrikulaarsed tahhükardiad.

Ventrikulaarsed rütmihäired on pärit südame juhtivussüsteemist Tema nn kimbu lähedal, mis on juhtivussüsteemi osa. Ventrikulaarse tahhükardia korral lööb süda kuni 320 korda minutis. Siin saab rääkida vatsakeste virvendusest. Supraventrikulaarsed tahhükardiad arenevad seevastu vatsakeste kohal, siinussõlme või atria piirkonnas.

Prokaiinamiidi kasutatakse ka tahhüarütmiate korral. Tahhüarütmia on kombinatsioon südame rütmihäirest (arütmiast) ja tahhükardiast, st liiga kiirest südamelöögist.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Prokaiinamiidi tavalisteks kõrvaltoimeteks on vereringe reguleerimise häired ja madal vererõhk (hüpotensioon). Antiarütmikumi võtmisel võib tekkida ka palavik. Harvadel juhtudel võib areneda nn agranulotsütoos. See põhjustab teatud valgete vereliblede, mida nimetatakse granulotsüütideks, täielikku puudumist veres. Patsiendid kannatavad selgelt väljendunud haigustunde, bakteriaalsete külmavärinate ja palavikuinfektsioonide, samuti päraku, suguelundite ja kurgu piirkonnas asuvate limaskestade nekroosi tõttu.

Antinukleaarsete antikehade esilekutsumisega võib prokaiinamiid provotseerida süsteemse erütematoosluupuse. See on süsteemne haigus, mille sümptomiteks on palavik, lihaspõletik, põskede ja nina märgatav punetus, neerude muutused, neuroloogilised kaebused või olulised muutused verepildis.

Prokainamiidi võtmise ajal esineda võivad kõrvaltoimed on suukuivus, maitsehäired, peavalu ja pearinglus. Iiveldus, oksendamine ja kõhukinnisus on samuti potentsiaalsed kahjulikud mõjud ravimile.

Prokainamiidi ei tohi teadaoleva ülitundlikkuse korral kasutada. Lisaks südamepuudulikkusele hõlmavad vastunäidustused ka aeglast südametegevust. Prokaiinamiid ei sobi ka patsientidele, kellel on probleeme südame juhtivussüsteemis, näiteks haige siinuse sündroom.

Prokaiinamiid on sama vastunäidustatud esimese kolme kuu jooksul, nagu madala vererõhu, elektrolüütide häirete ja raske bronhiaalastma korral.

Üks vastunäidustusi on ka autoimmuunne häire myasthenia gravis, mida seostatakse lihaste halvatusega. Lisaks ei tohi prokaiinamiidi võtta raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal.