Varfariin

Varfariin on antikoagulantide omadustega raviaine. Kasutatakse peamiselt USA-s tromboosi raviks. Euroopas kasutatakse selleks tavaliselt fenprokumooni - sama toimeaine klassi ravimit.

Mis on varfariin?

Varfariin kuulub kumariinide ainerühma. Näiteks kumariini leidub erinevates karjamaataimedes. Avastati, et heina ebaõige hoidmine silos põhjustas paljudel karjatatavatel loomadel rahuldamatut verejooksu.

See verejooks on tingitud dikumaarooli toimest, mis moodustub siis, kui hein nakatub seentega. Selle asjaolu tõttu uuriti äsja avastatud ainet meditsiiniliseks kasutamiseks tromboosi raviks.

Huvitavad olid dikumaarooli kolm derivaati, mida kasutati meditsiiniliselt antikoagulantidena varfariini, fenprokumoni ja tromeksaani nime all. Varfariini kasutati varem rotimürgina. Pärast seda, kui rotid olid mürgi toiduga alla võtnud, surid nad viivituse järgselt tekkinud sisemisest verejooksust.

Farmakoloogiline toime

Kumariinid pärsivad vere hüübimist kaudsel viisil. Need toimivad K-vitamiini vastumürgina (vastumürgina). See vitamiin kontrollib muu hulgas mitmesuguste vere hüübimisfaktorite teket, mis põhjustavad u. a. jõustub siis, kui veri lekib vereringest haavade kaudu. Kumariinid nagu B. Varfariin häirib K-vitamiini toimimist ja hoiab ära uute verehüübimisfaktorite moodustumise. Kuid mõju viibib, kuna endiselt on hüübimisfaktorid, mis lagunevad ainult aeglaselt.

Pärast varfariini või muude kumariini derivaatidega ravi katkestamist võtab mõni aeg enne vere hüübimisfaktorite normaalse kontsentratsiooni taastamist.

See aeg määratakse kindlaks vastavate kumariinide lagunemise poolestusajaga. Varfariini poolväärtusaeg on 2 päeva, fenprokumooni poolestusaeg aga 10–14 päeva. See tähendab, et kui varfariini kasutatakse 2 päeva pärast ja fenprokumooni kasutatakse 10-14 päeva pärast, toimib taas normaalne verehüübimine.

Kui vere hüübimist tuleb kiiresti normaliseerida, võib-olla seetõttu, et kiireloomuline operatsioon on pooleli, tuleb K-vitamiini manustada kumariinide antidoodina. Varfariini väiksema poolväärtusaja tõttu oleks selle kasutamine antikoagulandina mõttekam kui fenprokumooni kasutamine.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kasutamine Varfariin või muud kumariinid on vajalikud raskete südame-veresoonkonna haiguste korral, mis põhjustavad verehüüvete tekke kartust.

Sel viisil lahustatakse olemasolevad tromboosid, et vältida võimaliku emboolia teket. Sellised verehüübed võivad põhjustada südameinfarkti, insulti või kopsuarteri trombemboolia. Varfariini kasutatakse ennetavate operatsioonide või pika voodirežiimi ajal profülaktiliselt, et vältida trombide ja verehüüvete teket. On ka haigusi, mis vajavad viivitamatut ravi varfariini või muude kumariini derivaatidega, näiteks: B. kodade virvenduses. See on südame rütmihäire, millel on eriti suur emboolia oht.

Trombooside esinemisel, eriti jalgades, peaks antikoagulatsioon (trombide lahustumine) vältima tromboosi kordumist (kordumist). Harvadel juhtudel on vajalik eluaegne kumariinravi, nt. B. korduva tromboosi või kaasasündinud verejooksu häirete korral. Varfariinravi ajal tuleb jälgida, et toidu kaudu imenduks võimalikult vähe K-vitamiini. Nagu varem mainitud, toimib K-vitamiin varfariini vastumürgina ja neutraliseerib selle efektiivsuse.

Riskid ja kõrvaltoimed

Varfariin ei tohiks kasutada haiguste puhul, millel on suurenenud kalduvus veritseda, näiteks B. seedetrakti verejooksuga, pärast operatsioone, maksa- ja neeruhaigustega.

Varfariinravi kõrvaltoimetena võivad tekkida verejooks, hepatiit, kollatõbi, vähenenud luutihedus või suurenenud juuste väljalangemine. Tuleb märkida, et iga inimene reageerib varfariinile erinevalt, mis väljendub erinevates kontsentratsioonivahemikes, milles selle antikoagulantne toime avaldub.

Toimepiirid on väga kitsad, kontsentratsioon, mis on pisut liiga madal, ja liiga kõrge kontsentratsioon võib põhjustada tugevat verejooksu. Toime piirid sõltuvad geneetilistest vajadustest ja K-vitamiini sisaldusest dieedis.