Ritonaviir

Nagu Ritonaviir nimetatakse HIV proteaasi inhibiitoriks. Ravimit kasutatakse HIV-nakkuste, näiteks AIDS-i raviks.

Mis on ritonaviir?

Ritonaviir on proteaasi inhibiitorite rühma kuuluv toimeaine. HIV-nakkusevastast ravimit manustatakse kombineeritud preparaadina. Ritonaviir töötati välja Abbott Laboratories'is 1990ndatel. Ülemaailmne Ameerika farmaatsiaettevõte tõi selle ravimi turule 1996. aastal pärast seda, kui toidu- ja ravimiamet oli selle heaks kiitnud.

Tootenime Kaletra all kombineeriti ritonaviiri proteaasi inhibiitori lopinaviiriga. Lisaks oli ritonaviir selles klassis üks esimesi retroviirusevastaseid aineid. Ritonaviiri ja lopinaviiri kombinatsioon on vajalik, kuna ilma ritonaviirita laguneb lopinaviir liiga kiiresti. Kuna vajalik on suurem annus, võib ritonaviiri võtmine annust vähendada ja samal ajal suurendada selle mõju.

Ritonaviir on valkjas pulber, mis on vees peaaegu lahustumatu, samas kui toimeainet saab kergesti lahustada metanoolis ja diklorometaanis. Lisaks on ritonaviir polümorfne. On oluline kaitsta ravimit valguse eest.

Farmakoloogiline toime

Ritonaviir kuulub HIV-1 proteaasi inhibiitorite rühma. Toimeaine suudab pärssida spetsiaalseid viiruse ensüüme, mida tuntakse HIV proteaasidena. HIV proteaasid lagundavad valgumolekule ja tagavad, et HI-viirus saab oma geneetilist teavet edasi anda. Ritonaviiri ja lopinaviiri, mis on ka HIV proteaasi inhibiitor, ühisel kasutamisel on võimalik vältida HI-viiruste edasist arengut. See viib ebaküpsete viiruste moodustumiseni, mis on vähem nakkavad.

Ritonaviiri ja lopinaviiri toimed täiendavad teineteist. Kui lopinaviir on suunatud HI-viiruse vastu, ründab ritonaviir immuunpuudulikkuse viirust samades kohtades, kus ründab ka lopinaviir. See tõrjub lopinaviiri nendest kohtadest välja, nii et see võib patsiendi kehas kauem püsida. Sel viisil on püsiv mõju. Seega suurendab ritonaviir lopinaviiri positiivset mõju. Lisaks tagab ravim, et vähendatakse ravimresistentsuse tekkimise riski.

Kuna ritonaviir pärsib maksaensüümi tsütokroom P-450 CYP 3A4, mõjutab see ka teiste ravimite metabolismi. See muudab nende doseerimise raskemaks.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ritonaviiri kasutatakse HIV-nakkuse raviks täiskasvanutel, noorukitel ja vähemalt kaheaastastel lastel. See aine inhibeerib HI-viiruste paljunemist, mis omakorda võib olla vastupidine AIDS-i sümptomite tekkele.

Kui patsiendil on juba AIDS, manustatakse ritonaviiri koos lopinaviiriga patsiendi sümptomite leevendamiseks ja tema elukvaliteedi parandamiseks. Lisaks paraneb ka haigete eluiga. Ritonaviiri kasutatakse ka teiste kombineeritud ravimite kontekstis. Seda kasutatakse nakkushaiguse C-hepatiidi raviks.

Ritonaviiri manustatakse suu kaudu, õhukese polümeerikattega tablettide või siirupina.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ritonaviiri kasutamisel on võimalikud paljud kõrvaltoimed, kuid need ei pruugi ilmneda igal patsiendil. Haigestunud inimesi põeb sageli kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhuvalu, seedeprobleemid, üldine nõrkus, maitsehäired, peavalud, lööbed, higistamine, unehäired, akne ja suhkurtõbi.

Samuti võivad tõusta veresuhkru, vere kolesterooli, vere triglütseriidide ja vere amülaasi tase. Muud võimalikud soovimatud kõrvaltoimed on nohu, paranasaalsete siinuste põletik, Cushingi sündroom, aneemia, kilpnäärme alatalitus, dehüdratsioon, kehakaalu tõus, liikumatus, ärevus, liikumishäired, pearinglus, värinad, mõttehäired, seedetrakti põletik, närvikahjustused. Parasiitlikud aistingud, närvilisus, ekseem, sügelus või liigesevalu.

Mõnikord põhjustavad HIV proteaasi inhibiitorid nagu ritonaviir vere lipiidide taset. Sel põhjusel peab patsient regulaarselt tervisekontrolli tegema. Aine kasutamise kaudu on võimalik ka vere neutraalse rasva taseme tõus. See võib omakorda põhjustada kõhunäärme põletikku (pankreatiit). Patsiente, kellel immuunpuudulikkuse haigus AIDS on juba kaugele arenenud, peetakse eriti ohtlikuks. Halvimal juhul võib äge pankreatiit viia isegi surma.

AIDS-ist põhjustatud immuunsussüsteemi nõrkuse tõttu võivad ravi algfaasis tekkida muud tõsised haigused, näiteks CMV retiniit või kopsupõletik.

Ritonaviiri ei tohi kasutada, kui patsient on selle ravimi suhtes ülitundlik või kui maksas on maksafunktsiooni kahjustus või raske maksakahjustus. B- või C-hepatiidiga patsientidel on surmaga lõppevate kõrvaltoimete oht ja nad vajavad ranget meditsiinilist jälgimist. Kuna loomkatsed on näidanud, et ravi ritonaviiriga on kahjulik, tohib seda ravimit raseduse ajal manustada ainult siis, kui muud võimalust pole. Haige ema peab vältima lapse imetamist.

Ritonaviiri võtmisel on ravimite koostoime oht, mis võib omakorda põhjustada kõrvaltoimeid. Selliste ainete nagu antihistamiinikumid, antidepressandid, opioidid, neuroleptikumid, antimükootikumid, kaltsiumi antagonistid või steroidhormoonid samaaegset manustamist peetakse sobimatuks. Samuti peaksite hoiduma seksuaalse tugevdaja Sildenafiili võtmisest, kuna see suurendab soovimatuid kõrvaltoimeid.

Ritonaviir mõjutab mõnikord patsiendi reageerimisvõimet, nii et ta ei peaks autot juhtima ega keerulisi masinaid kasutama. Võimalikud on ka allergilised reaktsioonid.