Sakvinaviir

Toimeainega Sakvinaviir see on proteaasi inhibiitor. Ravimit kasutatakse peamiselt HIV-nakkuste raviks. Ainet sakvinaviiri kasutatakse peamiselt kombineeritud valmististes. Ravim sai heakskiidu 1995. aastal. Kuna suurel osal patsientidest tekkis ravimi suhtes kiiresti resistentsus, eemaldati sakvinaviir lühikese aja jooksul ravimiturult. Alates 1997. aastast on saadaval parendatud ettevalmistus.

Mis on sakvinaviir?

Sahvinaviiri ainet iseloomustavad viirusevastased omadused ja seda kasutatakse HIV-viiruste raviks. Sakvinaviir pärsib mitmesuguseid viirusprotsesse, eriti proteaasi. See vastutab peamiselt viiruste küpsemise ja paljunemise eest.

Seda manustatakse suu kaudu kaks korda päevas. Tabletid võetakse pärast sööki. Reeglina manustatakse ravimit sakvinaviiri koos toimeaine ritonaviiriga.

Ravim on mõnel juhul sünonüüm Sakvinaviirus või Sakvinavirmesilaat määratud. Farmatseutilises kasutuses on sakvinaviir sakvinaviirmesülaadina. See on kergelt hügroskoopse ja valge värvusega pulber. Aine on vees praktiliselt lahustumatu.

Farmakoloogiline toime

Põhimõtteliselt on sakvinaviir HIV proteaasi inhibiitor. Seega mõjutab ravim HIV proteaasi. See on viiruse ensüüm, millel on keskne roll uute viiruste moodustumisel. Sel põhjusel aitab toimeaine sakvinaviir edasi lükata HI-viiruste paljunemist inimorganismis.

Kui sakvinaviiri võetakse ainsa ravimina, on biosaadavus tavaliselt liiga madal, nii et selle toime pole piisav. Kuna sakvinaviir jaguneb enamasti suhteliselt ebaefektiivseteks metaboliitideks. Seetõttu kombineeritakse seda ravimit tänapäeval tavaliselt ritonaviiriga. See on ka HIV proteaasi inhibiitor. Mõlemad toimeained viivad koos ravimite kõrgema kontsentratsioonini vereplasmas, mis suurendab märkimisväärselt nende efektiivsust.

Toimeaine sakvinaviir laguneb maksas kiiresti. Jaotumise eest vastutab peamiselt tsütokroomne süsteem. Kui ritonaviiri võetakse samal ajal, aeglustab sakvinaviiri lagunemine maksas, nii et aine toimib kauem. Lisaks on mõnel juhul ravim kombineeritud pöördtranskriptaasi inhibiitoritega. Põhimõtteliselt viib toimeaine sakvinaviir viirusekoormuse vähenemiseni.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Sakvinaviiri kasutatakse enamikul juhtudel HIV-nakkuste raviks. Eelkõige kasutatakse toimeainet HIV-1 nakatunud täiskasvanute ravis. Sakvinaviiri efektiivsuse suurendamiseks kasutatakse tavaliselt muid retroviirusevastaseid ravimeid. Vastavat ravimeetodit nimetatakse HAART-ks ehk väga aktiivseks retroviirusevastaseks teraapiaks.

Ravimi sakvinaviiri annustamine toimub vastavalt tootekirjeldusele. Söömine toimub tavaliselt suu kaudu manustatavate tablettide kujul. Neid tablette võetakse kaks korda päevas pärast sööki. Enamikul juhtudel kasutatakse kombineeritud ravi toimeaine ritonaviiriga. Seda ainet nimetatakse CYP inhibiitoriks, mis aeglustab sakvinaviiri metabolismi.

Riskid ja kõrvaltoimed

Sakvinaviirravi osana on võimalikud mitmesugused soovimatud kõrvaltoimed ja muud kaebused. Neid tuleb hoolikalt kaaluda, kui arst määrab toimeaine. Keskset rolli mängib anamnees, s.o patsiendi haigusloo arutelu. Selle põhjuseks on asjaolu, et raviarst analüüsib patsiendi ajalugu ja perekonna seisu.

Ravimi sakvinaviiri kõrvaltoimete esinemissagedus on erinev. Sakvinaviiri võtmise ajal ilmnevad kõige sagedasemad seedetrakti sümptomid, nagu iiveldus, kõhuvalu ja kõhulahtisus. Võimalikud on ka perifeersed neuropaatiad ja peavalud.

Lisaks sakvinaviiri võimalikele kõrvaltoimetele on ka mõned vastunäidustused, millest tuleb enne ravimi esmakordset kasutamist teadlik olla. Kui vastaval isikul on ülitundlikkus toimeaine sakvinaviiri suhtes, tuleb hoiduda ravimist. Sel juhul tuleb leida võimalikud alternatiivid ravile. Ravim on vastunäidustatud ka raske maksapuudulikkuse korral. Täielik teave vastunäidustuste kohta on loetletud ravimi sakvinaviiri tootekirjelduses.

Lisaks tuleb enne sakvinaviirravi alustamist märkida, et teiste toimeainetega on mitmesuguseid koostoimeid. Näiteks peaksite hoiduma samaaegselt pimosiidi, midasolaami, stavudiini, didanosiini, efavirensi ja klaritromütsiini võtmisest. Kuna need ained interakteeruvad sakvinaviiri lagundamise eest vastutava tsütokroomisüsteemiga. Selle tagajärjel toimuvad muutused vereplasmas, mis muu hulgas põhjustab sakvinaviiri toime halvemat kontrollitavust.

Põhimõtteliselt on sakvinaviir aine CYP3A4 substraat. Sel põhjusel võivad sakvinaviiri kasutamisel tekkida koostoimed CYP inhibiitorite või indutseerijatega.

Põhimõtteliselt tuleb edasise ravikuuri üle otsustamiseks arstile teatada kõigist kõrvaltoimetest. Kui sakvinaviiril on tõsiseid tüsistusi, võib olla vajalik ravimi ärajätmine.