Trifluperidool

Trifluperidool kuulub tüüpiliste neuroleptikumide klassi. Seda kasutati peamiselt maania ja skisofreenia vastu. Tänapäeval kasutatakse seda harva.

Mis on trifluperidool?

Trifluperidool kuulub tüüpiliste neuroleptikumide klassi. Seda kasutati peamiselt maania ja skisofreenia vastu.

Tüüpilised neuroleptikumid on vanemate neuroleptikumide põlvkond, mida kasutati enne toimeaine klosapiini avastamist 1979. aastal, kuid mida tänapäeval kasutatakse nende tugevate kõrvaltoimete tõttu harva. Trifluperidool kuulub sellesse rühma. Keemiliselt öeldes on trifluperidool butürofenoon ja seotud haloperidooliga (Haldol®). See on väga tugev antipsühhootiline ravim, mille töötas välja Janssen Phamaceutica 1959. aastal.

Kuigi haliperidooli kasutatakse selle ülitugeva antipsühhootilise toime tõttu endiselt laialdaselt, on võrdlusuuringud näidanud, et kuigi trifluperidoolil on tugevamaid kõrvaltoimeid, on see efektiivsuse osas märkimisväärselt halvem. Seetõttu on huvi trifluperidooli vastu märkimisväärselt vähenenud. Paljud eksperdid on seisukohal, et see ei peaks tänapäeval enam psühhiaatrilises praktikas olema asjakohane, kuna saadaval on tõhusamaid ravimeid, millel on oluliselt vähem kõrvaltoimeid.

Trifluperidooli kasutati peamiselt Ameerika Ühendriikides. Manustamine toimus kas tableti kujul või manustamissüstlana, eelistades depoo süstlaid, kuna patsiendid ei olnud raskete kõrvaltoimete tõttu pigem nõus ravimit vabatahtlikult võtma.

Farmakoloogiline toime

Trifluperidool on niinimetatud dopamiini antagonist. Enamik teadlasi eeldab, et psühhootiliste sümptomite, näiteks selliste, mis võivad tekkida maania ja skisofreenia korral, põhjuseks on sünaptilise lõhe dopamiini tasakaalu tasakaalustamatus. Dopamiin on neurotransmitter, mis toimib teabe kandjana närvirakkude vahel. Kui sünaptilises lõhes on liiga palju dopamiini, põhjustab see liigset stimuleerimist ja psühhootiliste sümptomite, näiteks hallutsinatsioonide, mõttehäirete, ego häirete ja paranoiliste pettekujutiste tagajärjel, mis võivad olla erineva raskusastmega.

Trifluperidool dokib kesknärvisüsteemi dopamiini retseptoritega, eriti nn D2 retseptoritega. See on vajalik selleks, et vältida liiga palju dopamiini närvirakkude duši all käimist. Pigem on eesmärk tasakaal neurotransmitterite valdkonnas. Loodetavasti vähendab see omakorda psühhootilisi sümptomeid. Kuid nagu kõik psühhotroopsed ravimid, ei mõjuta trifluperidool mitte ainult aju teatud metaboolseid protsesse, vaid mõjutab ka kogu keha, kuna see on manustamisel vereringes.

Tulemuseks on see, et trifluperidooli manustamisel on mõju ka näiteks nn basaalganglionidele. Need on ajukoore all asuvad tuumad, mis vastutavad motoorsete oskuste eest, kuid mängivad olulist rolli ka mõjutuste, isikliku tahte, spontaansuse jne korral.

Neuroleptikumide (tüüpilised ja ebatüüpilised) manustamine võib mõjutada ka südant, hormonaalset tasakaalu, seksuaalfunktsioone, neere jne. Siiani pole ühtegi psühhotroopset ravimit, mis toimiks ainult aju kindlates kohtades. Selle tagajärjel tuleb oodata mitmeid kõrvaltoimeid.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Psühhiaatrilises praktikas kasutatakse / manustati trifluperidooli peamiselt psühhootiliste sümptomite vastu maniakaalsete või skisofreeniliste haiguste taustal. Need võivad hõlmata pettekujutlusi, egohäireid, mõjutada häireid, formaalse mõtte häireid jne. Orgaaniliselt põhjustatud psühhoose saab teatud tingimustel ka ravimiga ravida. Orgaaniliselt põhjustatud psühhoosid võivad olla füüsiliselt õigustatud ja neid võib põhjustada näiteks ajukasvaja või traumaatiline ajukahjustus. Kuna sümptomid on sarnased maniakaalse või skisofreenilise psühhoosiga, võib seetõttu osutada trifluperidoolile.

Muud trifluperidooli kasutusvaldkonnad on psühhomotoorse agitatsioon, agitatsioon vaimse puude või autismispektri häire korral, samuti iiveldus ja oksendamine. Harvadel juhtudel kasutatakse trifluperidooli ka tic-häirete raviks. See on tingitud asjaolust, et trifluperidoolil on tugevatoimelise neuroleptikumina ka rahustav toime.

Manustatakse vahemikus 2,5 kuni 16 mg toimeainet. Optimaalne annus varieerub patsienditi, kuigi ägedate psühhootiliste episoodide korral manustatakse tavaliselt suuremaid annuseid kui muude näidustuste korral.

Lisaks ägedates psühhootilistes episoodides kasutamisele on / kasutatakse trifluperidooli ka selle ennetamiseks. Kui sedatiivne toime avaldub kohe, võtab antipsühhootiline toime paar päeva või nädalat. Ravimi regulaarne kasutamine võib aidata ära hoida relapsi, hoides dopamiini taset sünaptilises lõhes tasakaalus.

Ravimid leiate siit

➔ Närve rahustavad ja tugevdavad ravimid

Riskid ja kõrvaltoimed

Trifluperidool on üks tugevamaid neuroleptikume. Kuid see on ka ravim, millel on tavaliselt väga tõsised kõrvaltoimed. Eriti tuleks mainida nn ekstrapüramidaalseid motoorseid häireid (EPMS), mis võivad hõlmata Parkinsoni sarnaseid sümptomeid, istuvuse ja liikumise rahutust ning varajast ja hilist düskineesiat. Varane ja hiline düskineesia on tahtmatu tõmblemine kurgu ja keele piirkonnas, mis on sageli pöördumatud ja põhjustavad patsientidele erilisi kannatusi. Leiti, et need ekstrapüramidaalsed motoorsed häired esinevad eriti sageli ja tõsiselt trifluperidooli manustamisel.

Narkootikumide põhjustatud depressioon on samuti regulaarne tagajärg, samuti hormonaalsed häired, krambid, vereanalüüsi häired ja peavalud. Harvadel juhtudel võib ravim põhjustada niinimetatud pahaloomulist neuroleptilist sündroomi, mis võib olla eluohtlik ja nõuab viivitamatut meditsiinilist sekkumist ja ravimi kasutamise lõpetamist.

Nende kõrvaltoimete tõttu, mis ei ole positiivse mõjuga proportsionaalsed, on trifluperidool ebapopulaarne ravim, mis on pikka aega asendatud teistega.