Arsfenamiin

Arsfenamiin on orgaaniline arseeniühend, mida turustati kaubamärgi Salvarsan all. Ravimit kasutati nakkushaiguse süüfilise raviks. Manustamine oli tavaliselt intravenoosne või intramuskulaarne. Aine põhjustab sageli tõsiseid kõrvaltoimeid.

Mis on arsphenamine?

Arsfeenamiini, tuntud ka kui dioksüdiamidoarsenobenseeni, avastas 1907. aastal saksa arst ja teadlane Paul Ehrlich. See oli esimene efektiivne keemiaravi aine, mis sisenes ravimiturule. Ravim asendas 20. sajandi alguses süüfilise ravis eriti mürgiseid elavhõbedaühendeid.

Tuhanded inimesed põevad endiselt seda nakkushaigust, mida kannab edasi patogeen Treponema pallidum. Arsfenamiin reageerib hapnikuga, moodustades toksilisi ühendeid. Seetõttu tuli ainet turustada õhukindlates ampullides. Vaatamata kõrgele efektiivsusele põhjustas arsfenamiin ebameeldivaid ja mõnel juhul isegi väga ohtlikke kõrvaltoimeid.

Farmakoloogiline toime

Inimkond kannatas sajandeid süüfilise põhjustaja käes. Arsfeenamiini avastamisega oli seda haigust võimalik esimest korda ravida. Selle sünteetilise arseeniühendiga töötas selle avastaja Ehrlich pärast arvukalt ebaõnnestunud katseid välja ravimi, mis ründab spetsiifiliselt bakterirakke. Sellegipoolest ei avalda aine inimrakkudele negatiivset mõju.

Arsfenamiini manustamisel on patogeenide energiavahetus märkimisväärselt häiritud. Bakterite nõrgestamiseks või isegi hävitamiseks piisab sageli ühest süstist. Preparaadi peamine puudus on selle halb lahustuvus ja tugevalt happeline reaktsioon destilleeritud veega. Happeline lahus ei sobi teraapiaks, seetõttu tuleb see segada sööbivasoodaga. Selle segu lõppsaadus on aluseline vedelik, mida saab kasutada terapeutilistel eesmärkidel.

Naatriumhüdroksiidi lahuse lisamine põhjustas pärast preparaadi intramuskulaarset või intravenoosset süstimist lihaskoe põletust ja veenide kahjustusi. Seetõttu on välja töötatud sellised järelravimid nagu Neosalvarsan, mis on palju paremini talutavad kui Salvarsan. Vaatamata madalamale arseeni sisaldusele on neil väga hea mõju. Maailma terviseorganisatsiooni hinnangul nakatub sugulisel teel leviva haiguse süüfilisse endiselt mitu miljonit inimest. Penitsilliini kasutatakse nüüd haiguse raviks edukalt, kuna erinevalt arsfenamiinist ei põhjusta see peaaegu mingeid kõrvaltoimeid.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Arsfenamiini kasutati peamiselt sugulisel teel leviva haiguse süüfilise raviks, kuid seda kasutatakse ka teiste nakkushaiguste ravimina. Naatriumhüdroksiidi lahusega rikastatud preparaat süstiti reeglina süstla abil veenidesse või luustikku. Aine tervendav toime algas mõnikord pärast esimest süsti. Reeglina korrati süsteid kolm kuni neli korda vaheaegadega mitu päeva või nädalaid, et vältida haiguse kordumist.

Arsfenamiin kahjustab patogeeni rakke ja takistab selle elulist metabolismi. Selle sünteetilise arseeniühendi toksilise mõju tõttu, kui see reageerib hapnikuga, veetakse seda õhukindlates mahutites. Seal saab põhiainet pikka aega hoida, kuid seda tuleb kasutada kohe pärast süstelahuse valmimist. Intravenoosne süst tagab kiire toime, samas kui intramuskulaarne manustamine annab pikemaajalisema efekti.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravim arsfenamiin pidi süüfilise ravis andma teed penitsilliinile, kuna sellel on rasked kõrvaltoimed. Löögireaktsioonid, nagu tugev rahutus või näo ja kaela punetus, ahenemine rindkere piirkonnas, unisus või õhupuudus, võivad tekkida mõni minut pärast süstelahuse manustamist. Samuti ei saa välistada ohtlikke peaaju hemorraagiaid ja kopsuturset. Aine lahjendamise ja aeglase süstimisega on võimalik kõrvaltoimeid piiratud määral vähendada.

Organismi toksilised reaktsioonid, nagu külmavärinad, palavik, oksendamine, kehavalud või neerufunktsiooni äge puudulikkus, võivad tekkida mitu tundi pärast arsfenamiini manustamist. Sageli esinevad seedetrakti haigused. Samuti on teada sellised kõrvaltoimed nagu südame- ja veresoonkonnahaigused, pimedus, kurtus, halvatus ja ainevahetushaigused. Pikaajaline mõju, mis võib ilmneda isegi nädalaid hiljem, hõlmab vere-, maksa- ja nahahaigusi, samuti kesknärvisüsteemi kahjustusi.