Acitretin

Acitretin kasutatakse psoriaasi ja muude haiguste ravis. Keemiliselt kuulub see retinoidide rühma ja on strukturaalselt seotud A-vitamiiniga.

Mis on atsitretiin?

Acitretin on A-vitamiini retinooli derivaat. Lisaks mitmesugustele füüsilistele funktsioonidele avaldatavale mõjule mängib A-vitamiin olulist rolli naha ja limaskestade tervise tagamisel.

Retinool tagab normaalse rakkude jagunemise nahas ja hoiab ära ka DNA kahjustuste naharakkudes. Kuna keemiline seos retinooliga on acitretiinil sama mõju naha kasvule, kasutatakse seda seetõttu ravimina nahahaiguste, eriti psoriaasi korral.

Seda kasutatakse atsitretiini sisaldavate kapslite võtmisel, kusjuures vabastatud toimeainel on regulatiivne mõju naha teatud ebanormaalsetele protsessidele. Ehkki atsitretiin ei suuda nahahaigusi ravida, suudab see võidelda ebatavalise rakkude jagunemise aktiivsuse sümptomitega.

Farmakoloogiline toime

Nagu juba selgitatud, reguleeritud Acitretin naharakkude jagunemiskiirus. Psoriaas on nahahaigus, mille aluseks on naha uute rakkude moodustumise düsregulatsioon.

Psoriaasi põhjuseid on palju. Lisaks geneetilistele teguritele mängivad rolli ka autoimmuunsed reaktsioonid ja ravimite mõjutamine. See on süsteemne haigus, mis avaldub lõpuks naharakkude raku jagunemise häiritud ja kiirenenud kiiruses. Tervislik nahk uuendab end 28 päeva jooksul rakkude jagunemise kaudu. Sarvekihti moodustavad rakud (keratinotsüüdid) jõuavad naha kaudu pinnale ja muutuvad sarvrakkudeks. Pesemisel või hõõrumisel eemaldatakse surnud sarvrakud hästi.

Psoriaasi korral jagunevad keratotsüüdid intensiivsemalt, muundumine sarvrakkudeks lüheneb 3-5 päevani. Mõlemad protsessid põhjustavad intensiivset ketendust. Acitretiin reguleerib naharakkude kontrollimatut vohamist ja samal ajal tagab uute rakkude aeglase küpsemise.

Acitretiinil on otsene mõju ka sarvkestale. See mõju on juba mõne päeva pärast ravi märgatav. Selle aluseks olev mehhanism pole siiski selge. Pärast ravimite katkestamist algab protsess uuesti. See leevendab sümptomeid, kuid ei muuda haigusprotsessi ise.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Programmi peamine rakendusala Acitretin on psoriaasi raskete vormide ravi, kui muud ravimeetodid enam ei toimi. Ravimit manustatakse suu kaudu kapslite kujul.

Toimeaine biosaadavus on umbes 60 protsenti ja see on 99 protsenti vere plasmavalkudega seotud. Aktitretiini poolväärtusaeg kehas on umbes 49 tundi. Kõige tõhusam on annus üle 10 mg päevas. Sõltuvalt kehakaalust on optimaalne toime umbes 50 mg päevas. Tuleb märkida, et toime ilmneb kõige varem 4–6 nädala pärast.

2-3 kuu pärast kaovad sümptomid 80 protsendil juhtudest täielikult. Kuid haiguse põhjus püsib, seega on tegemist üksnes sümptomaatilise raviga. Täiendavad näidustused on näidustatud raskete, kuid mõnel juhul haruldaste nahahaiguste korral.

Nende hulka kuuluvad raske ekseemiga haigused, geneetilised nahahaigused ja teatud tüüpi vähk, näiteks basaalrakuline kartsinoom või naha T-rakuline lümfoom. Neid haigusi saab sümptomaatiliselt ravida ainult atsitretiiniga.

Riskid ja kõrvaltoimed

Nagu enamiku ravimite puhul, ilmneb see ka kasutamisel Acitretin võimalikud kõrvaltoimed. Selle ravimi kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal on absoluutselt vastunäidustatud, kuna atsitretiinil on väga teratogeenne (teratogeenne) toime.

Kuna üledoosid, nagu ka A-vitamiini puhul, võivad põhjustada ka mürgistuse sümptomeid, tuleks maksahaiguste, lipiidide ainevahetuse häirete, diabeedi, neerupuudulikkuse ja muidugi ülitundlikkuse korral toimeaine suhtes vältida atsitretiini kasutamist.

Kombineeritud kasutamine koos tetratsükliinidega (laia toimespektriga antibiootikumid) või metotreksaadiga (immunosupressiivne tsütostaatiline aine) on samuti eriti vastunäidustatud. Isegi lubatud kasutamise korral võivad ilmneda sellised kõrvaltoimed nagu suu kuivus, nohu, ninaverejooks, kuiv nahk, nägemishäired ning suurenenud kolesterooli ja maksa sisaldus. Pikaajaline ravi võib põhjustada luustumist. Lisaks suurendab atsitretiini kasutamine naha tundlikkust päikese suhtes.