Aleplasiniin

Toimeainest Aleplasiniin Praegu on väljatöötamisel ravim, mida kasutatakse Alzheimeri tõve ravis. Ravim on loodud hoiuste kogunemise vältimiseks, mis põhjustavad ajurakkude surma, muutes haiguse veelgi hullemaks.

Mis on aleplasinine?

Aleplasiniin on selektiivne inhibiitor, mis väidetavalt toimib plasminogeeni aktivaatori inhibiitorile PAI-1. Need on veres sisalduvad valgud, millel on oluline roll vere hüübimisel.

PAI-1 inhibiitori ülesanne on lagundada fibriinpolümeere, mis toimivad vere hüübimisel omamoodi liimina, nii et neid saab organismis lagundada. Harvadel juhtudel võib PAI-1 puudulikkus tekkida inimkehas, kui SERPINE1 geenis on mutatsioon. Ravimit PAZ-417 töötab praegu toimeainest välja USA farmaatsiaettevõte Wyeth.

Sellel ettevõttel on asukoht ka Saksamaal, kus meditsiiniteaduste uurimine on põhirõhk. Kui ravim on testitud ja müügiks heaks kiidetud, kasutatakse seda Alzheimeri tõve ravis.

Farmakoloogiline toime

Alzheimeri tõbe põdevatel patsientidel kogunevad aju halli aines olevatele neuronitele nn seniilsed naastud. Need naastud on valesti volditud aminohapped ja valgu struktuurid, mis kogunevad närvirakkudesse. Need kogunemised viivad lõpuks mõjutatud närvirakkude surma.

Need on peamiselt beeta-amüloidi peptiidid, mida pidevalt toodetakse tervislikus organismis, kuid mida tavaliselt ei hoiustata. Värsked uuringud on näidanud, et neil peptiididel on ajus teabe töötlemisel võtmeroll. Tavaliselt aktiveerib beeta-amüloidpeptiid plasminogeeni aktivaatori, mis omakorda aktiveerib teisi ensüüme, mis lõpuks beeta-amüloidpeptiidi jälle lagundavad.

Alzheimeri tõbe põdevatel patsientidel hävib see mehhanism massiliselt. Aleplasiniin parandab selle tõrke niivõrd, kuivõrd PAI-1 on pärsitud ja beeta-amüloidpeptiidi suurem lagunemine võib toimuda. Kuna see takistab peptiidide ladestumist aju halli ainesse, hoitakse ära närvirakkude surm kahjustatud piirkondades.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Väidetavalt kasutatakse toimeainet aleplasiniini Alzheimeri tõve ravis. See haigus kuulub neurodegeneratiivsete haiguste rühma, mis esineb peamiselt 65-aastaseks saanud patsientidel. Alzheimeri tõbi põhjustab umbes 60 protsenti kõigist dementsustest, mis mõjutavad umbes 24 miljonit inimest kogu maailmas.

Alzheimeri tõbe nimetatakse primaarseks dementsuseks, kuna haiguse põhjustajaks võib pidada aju struktuuri muutust. Sekundaarse dementsuse korral on haigusel muid põhjuseid, näiteks vaegusnähud, mürgistus või vigastused. Kuigi sekundaarset dementsust saab vähemalt osaliselt ravida, peetakse Alzheimeri dementsust pöördumatuks. Alzheimeri tõve tüüpiline tunnus on kognitiivsete võimete märgatav ja kasvav halvenemine.

Lisaks ei tule kannatanud sageli enam oma igapäevaeluga hakkama. Naastud, mida aleplasiniin peaks eemaldama, moodustuvad sageli aastaid enne Alzheimeri tõve esimeste sümptomite ilmnemist. Kuna mida arenenum on Alzheimeri tõbi, seda keerulisem on ravi, on USA Riiklik Vananemise Instituut määratlenud seitse hoiatavat märki, mis võivad anda märku haigusest, mida haigestunud või nende lähedased peaksid arsti juurde kontrollima.

Järgmised hoiatussildid viitavad võimalikule haigusele: asjaomane inimene kordab ikka ja jälle sama küsimust või räägib sama lugu ikka ja jälle. Need, kes on kannatada saanud, ei saa enam teha igapäevaseid majapidamistöid, näiteks toiduvalmistamist ega töötavaid seadmeid, ega saa enam raha turvaliselt käsitseda. Asjaomane isik ei leia enam arvukalt esemeid ega paiguta neid tundmatutesse kohtadesse, mille järel ta kahtlustab, et teised inimesed on eseme ära viinud. Väliskülg on tähelepanuta jäetud, mida mõjutatud isikud eitavad. Ja: Haiged inimesed vastavad küsimustele, korrates seda.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Kuna toimeaine on alles arenemisjärgus, pole kõrvaltoimeid veel teada.