Sulfametoksasool

Sulfametoksasool on antibiootikum. Aine pärineb sulfoonamiidide rühmast. Sulfametoksasool pärsib bakterite foolhappe sünteesi ja omab seega bakteriostaatilist toimet. Seda kasutatakse fikseeritud kombinatsioonis trimetoprimiga kotrimoksasooli nime all.

Mis on sulfametoksasool?

Sulfametoksasool on aine, mis kuulub sulfoonamiidide rühma. Seda kasutatakse antibiootikumina ja see on heaks kiidetud kindla kombinatsioonis trimetoprimiga bakteriaalsete kuseteede ja hingamisteede infektsioonide raviks.

See kahe ravimi fikseeritud kombinatsioon on vahekorras 5: 1 ja on tuntud ko-trimoksasooli nime all. Spetsiaalseteks näidustusteks on nakkused Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakoloogiline toime

Nagu kõik sulfoonamiidide rühma kuuluvad ained, on ka sulfametoksasool sünteetiliselt toodetud aine. Sulfoonamiidide toime põhineb asjaolul, et need takistavad baktereid foolhappe tootmisel. Foolhape on oluline nukleotiidide tootmiseks. Selle tulemusel ei saa bakterid paljuneda, kuna nende geneetilist materjali ei ole võimalik ilma foolhappeta kopeerida. Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime, kuna need ei tapa baktereid, vaid takistavad neid paljunema.

Eriti sulfametoksasool on dihüdropteroaadi süntaasi konkureeriv antagonist. Aminobensoehape (PABA) on selle ensüümi looduslik substraat. Ensümaatiline reaktsioon, mida sulfametoksasool pärsib, on oluline etapp bakteriaalse foolhappe sünteesis. Seetõttu ei saa seda sünteesida, mis tähendab, et bakterite DNA-d ei saa kopeerida, kuna DNA replikatsiooniks on vajalik foolhape.

See pärssimine pole inimeste jaoks oluline, kuna nad ei sünteeri foolhapet ise, vaid neelavad seda toidu kaudu. Sulfametoksasooli plasma poolväärtusaeg on umbes üheksa kuni üksteist tundi.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Fikseeritud kombinatsioonis trimetoprimiga kasutatakse sulfametoksasooli nime all kotrimoksasool. Ko-trimoksasool on näidustatud ülemiste ja alumiste hingamisteede (välja arvatud streptokokiline stenokardia), neerude ja alumiste kuseteede infektsioonide, meeste ja naiste suguelundite ning seedetrakti infektsioonide korral.

See on heaks kiidetud ka brutselloosi, nocardioosi, mitte-tõeliselt mükootilise mütsetoomi ja Lõuna-Ameerika blastomükoosi raviks. Seega on kotrimoksasool lisaks antibakteriaalsele toimele efektiivne ka mõnede seente vastu.

Ravi ko-trimoksasooliga on samuti võimalik terapeutilise katsena granulomatoosi algstaadiumis koos polüangiidiga. Selle näidustuse korral pole toimemehhanism teada. Nagu juba mainitud, on veel üks eriline näidustus Pneumocystis jirovecii kopsupõletik.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Sulfametoksasooli ja trimetoprimi fikseeritud kombinatsiooni ohutusprofiili peetakse heaks ja seetõttu on selle kasutamine kahjutu. Kõrvaltoimed, millele sulfametoksasoolile võib järgneda, on peamiselt nahaprobleemid, eriti ekseem.

Lisaks kahjulikule nahale võib sulfametoksasool põhjustada ka leukopeeniat, aneemiat, trombotsütopeeniat, ataksiat, krampe, psühhoose, depressiooni, iiveldust, oksendamist, isutus ja kõhulahtisust.

Lisaks sulfametoksasooli põhjustatud soovimatutele mõjudele võivad ilmneda kõrvaltoimed, mis on trimetoprimile leitavad. Nende hulka kuuluvad seedetrakti probleemid, nahareaktsioonid, aseptiline meningiit, transaminaaside, bilirubiini, kreatiini ja uurea sisalduse suurenemine, verepildi väikesed muutused ja palavik. Pikaajalisel kasutamisel võib sperma moodustumine olla häiritud.

Kombineeritult trimetoprimiga pikendab sulfametoksasool QT-aega. Seetõttu ei tohi ko-trimoksasooli kasutada samaaegselt teiste ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, ning seda ei tohiks kasutada pika QT-sündroomi korral.

Lisaks ei tohi kotrimoksasooli kasutada ülitundlikkuse korral kahe toimeaine suhtes, multiformse erüteemi korral, olemasolevate vereanalüüsi muutuste, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse, raske neerupuudulikkuse, raske maksakahjustuse, porfüüria ning enneaegsete imikute ja vastsündinud vastsündinute korral. .

Kergemate neeru- ja maksahaiguste, samuti kilpnäärmehaiguste ja alla 5 nädala vanuste vastsündinute puhul tuleb kotrimoksasooli kasutada ainult eriti ettevaatlikult ja kontrolli all.

Sulfametoksasool suurendab 4-hüdroksükumariinide antikoaguleerivat toimet ja sulfonüüluureate veresuhkru taset alandavat toimet. Ko-trimoksasooli puhul tuleb märkida, et trimetoprim tugevdab fenütoiini, südameglükosiidide ja prokaiinamiidi toimet. Lisaks saab mõjutada rasestumisvastaste tablettide metotreksaadi ja hormoonide kontsentratsiooni plasmas.