Benserasiid

Benserasiid on toimeaine, mida ei saa ühe ravimina, kuid mida manustatakse alati koos levodopaga. Mõlemad toimeained on ette nähtud eranditult Parkinsoni ja rahutute jalgade sündroomi raviks. Benserasiid toetab eelravimi levodopa nii tõhusalt, kuna see toimib otse äärealadel.

Mis on benserasiid

Benserasiid (keemiline valem: C10H15N3O5) esineb benserasiidvesinikkloriidina ainult koos levodopaga. See on valge kuni kollakas kristalne vees lahustumatu pulber. See kuulub benserasiidi dekarboksülaasi inhibiitorite rühma. Nagu nimigi ütleb, blokeerib see dopamiini dekarboksülaasi toimet - ensüümi, mis lagundab veres ja sooltes neurotransmitter dopamiini.

Benserasiid ei saa ületada hematoentsefaalbarjääri ja sellel on ainult perifeerne toime (st väljaspool kesknärvisüsteemi). See hoiab ära L-dopa lagunemise perifeerias ja tagab seega, et dopamiini prekursor võib ületada hematoentsefaalbarjääri ja toota ajus hädavajalikku dopamiini.

Parkinsoni tõve ja rahutute jalgade sündroomi vastu suukaudselt manustatavates tablettides on mõlemad toimeained esindatud vahekorras 4: 1 (L-dopa: benserasiid). Neid müüakse kaubanimede Madopar®, Levopar® ja Levodopa comp.® all ning need sisaldavad annuseid 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg ja 50 mg / 12,5 mg.

Farmakoloogiline toime

Benserasiid aitab koos levodopaga leevendada Parkinsoni tõvele iseloomulikke sümptomeid - värinad (värisemine), jäigad lihased (jäikus) ja häiritud liigutused (akineesia), et anda inimesele rohkem liikumisvabadust ja aeglustada haiguse kulgu.

Kuna neid sümptomeid tõhusalt leevendav neurotransmitter dopamiin ei saa ise vere-aju barjääri ületada, manustatakse seda oma eelkäija (L-Dopa) vormis. See toimeaine omakorda laguneb kehas suuresti ensüümi, dopamiini dekarboksülaasi poolt, enne kui see pääseb sinna, kus seda on vaja rohkem dopamiini tootmiseks (aju). Kuna patsiendile tuleb L-Dopa liiga suuri annuseid manustada, et mõni toimeaine üldse ajju jõuaks, manustatakse seda koos benserasiidiga.

Benserasiidvesinikkloriid pärsib L-dopa lagundava ensüümi aktiivsust väga tõhusalt, kuna see võib ensüümiga seonduda tänu oma molekulaarsele sarnasusele levodopaga ja deaktiveerida selle katalüütiliselt aktiivse tsentri. L-Dopa suudab takistamatult ja täisannuses ületada hematoentsefaalbarjääri.

Veel üks benserasiidi farmakoloogiline toime seisneb selles, et see takistab rinnaga toitvatel naistel prolaktiini vabanemist. See hormoon vastutab rinnapiima tootmise eest.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kombineeritud preparaat levodopa + benserasiid on näidustatud pikaajaliseks raviks Parkinsoni tõve ja rahutute jalgade sündroomiga patsientidel. Seda kasutatakse ka inimestel, kellel esinevad Parkinsoni sümptomitega sarnased sümptomid, kuigi need ei tohi olla manustatud ravimi kõrvaltoimed.

Parkinsoni patsiendid taastavad oma liikuvuse vähemalt osaliselt toimeainete kaudu. Lisaks pärsitakse haiguse kiiret progresseerumist. Rahutute jalgade sündroom, mis on ilmselt tingitud ka aju dopamiinivaegusest, leevendab sümptomeid, mis tekivad öösel voodis (kontrollimatu liikumisvajadus, järsk valu ja lihaste tõmblemine). Patsiendid leiavad öösel puhata.

Lisaks kasutatakse "rahutute jalgade sündroomi" diagnoosimiseks toimeainete kombinatsiooni levodopa + benserasiidi: kui sümptomeid leevendatakse märgatavalt, kannatab selle haiguse all kannatav inimene. Sel eesmärgil manustab arst preparaati tavaliselt tablettidena 100 mg / 25 mg. Kombineeritud ainet saab hõlpsasti kombineerida ka teiste Parkinsoni tõve vastaste heakskiidetud ravimitega.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Levodopa + benserasiidi võtmisel Parkinsoni tõve näidustuseks on väga sagedased järgmised kõrvaltoimed: suu, keele ja pea liikumise kontrolli kaotamine, keha liikumisfunktsioonide halvenemine, uriini värvimuutus, iiveldus ja oksendamine. Sageli täheldatakse hirme, depressiooni, agitatsiooni, segasust, unisust, unetust, isutus, higistamine, värinad, väsimus, seedehäired, suukuivus ja kõhuvalu.

Rahutute jalgade sündroom Patsientidel, kellele on välja kirjutatud ravim, on suure tõenäosusega unetus, depressioon, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Tavalised on muutused maitses, hallutsinatsioonid, ärevus ja südame rütmihäired.

Levodopa + benserasiidi ei tohi kasutada, kui patsiendil on ülitundlikkus toimeainete suhtes, feokromotsütoom (neerupealise kasvaja), raske hüpertüreoidism, psühhoos, südamepekslemine, kitsa nurgaga glaukoom või rasked maksa-, südame-, neeru-, ainevahetus- ja luuüdihaigused. või on alla 25-aastane.

Samuti ei tohiks seda raseduse ajal anda. Embrüonaalsed kahjustused leiti loomkatsetes. Inimeste kohta pole meditsiinilisi andmeid veel saadaval. Imetavad naised peaksid imetamise kindlasti lõpetama, kui neil on vaja toodet võtta.

Ravimit antakse inimestele, kellel on varem olnud seedetrakti haavandeid, südameinfarkt, südame isheemiatõbi, rütmihäired, lainurkne glaukoom, luude pehmenemine ja diabeet, kui on olemas kiireloomuline meditsiiniline näidustus. Ravi ajal kontrollib teid regulaarselt arst.

Kui Parkinsoni tõve ja rahutute jalgade sündroomi vastaseid toimeainete kombinatsiooni manustatakse koos valuvaigistite (opiaatidega), neuroleptikumide, rauapreparaatide, happeid siduvate ravimitega (antatsiidid), fenütoiini, papaveriini, antihüpertensiivsete ja vereringes kasutatavate ravimitega, väheneb selle efektiivsus.

Levodopa + benserasiidi toime tugevneb, kui ravimit võetakse koos selektiivsete MAO-B inhibiitoritega. Näiteks võib osutuda vajalikuks kohandada Amantadiini või Selegeliini annust. MAO-A inhibiitorite kasutamine tuleb lõpetada 14 päeva enne levodopa + benserasiidi võtmist, kuna vastasel juhul võib patsient kriitiliselt tõusta vererõhku.Mao ravim metoklopramiid tagab toimeainete kiirema imendumise ja rohkem kõrvaltoimeid.