Cabergoline

Nagu Cabergoline on tungaltera alkaloididest pärit raviaine nimetus. Vahendid tulevad u. a. Parkinsoni tõve vastu.

Mis on kabergoliin?

Kabergoliin on ergoliini derivaat. Toimeaine on saadud tungaltera alkaloididest ja kuulub dopamiini retseptori agonistide rühma.

Parkinsoni tõve ravis võib teise liini ravimina anda kabergoliini. Kuid tavaliselt manustatakse seda ainult siis, kui muud dopamiini retseptori agonistid, mis ei pärine tungaltera alkaloididest, ei ole efektiivsed. Sellistel juhtudel toimub kabergoliini väljakirjutamine tavaliselt individuaalselt. Samuti on võimalik ravimit kombineerida levodopaga. Sel viisil saab leevendada Parkinsoni tõvega kaasnevaid sümptomeid.

Muud kabergoliini kasutusvaldkonnad on galaktorröa (piima ebanormaalne vool), hormooni prolaktiini liig ja võõrutamisraskused.

Lisaks inimmeditsiinile on kabergoliini oluline rakendusvaldkond ka veterinaarmeditsiin. Preparaati kasutatakse piimanäärme pahaloomuliste kasvajate, pseudoproteesiate ja mädase emakapõletiku (püometra) raviks.

Farmakoloogiline toime

Parkinsoni tõve üheks tüüpiliseks tunnuseks on toimeaine dopamiini puudumine. Protsessi käigus hävitatakse teadmata põhjustel närvirakud, mis vastutavad neurotransmitteri vabastamise eest. Inimesed vajavad oma liigutuste teostamiseks siiski dopamiini. Dopamiini puudus muutub märgatavaks selliste kaebuste kaudu nagu lihaste värinad (treemor), lihaste jäikus ja piiratud liikuvus. Aja jooksul sümptomid jätkuvad.

Parkinsoni tõvest põhjustatud sümptomitele reageerimiseks antakse patsientidele dopamiini. See on tavaliselt levodopa eelkäijamolekul (L-dopa). Kehas ei muundu levodopa mitte ainult dopamiiniks, vaid ka metaboliitideks, mis on ebaefektiivsed, mida põhjustavad erinevad ensüümid. Seetõttu tuleb vastutavad ensüümid pärssida, nii et dopamiini tase veres püsiks stabiilsena.

Agonistidega on vaja stimuleerida ka dopamiini retseptoreid (D2). Kabergoliin on üks neist agonistidest. Lisaks dopamiini funktsioonile motoorsetes liikumistes on hüpofüüsi eesmise lobe hormooni prolaktiini sekretsioonile ka hüpofüüsi pärssiv toime. D2-retseptoreid agoniseerides võib kabergoliin seda efekti tugevdada.

Kabergoliini poolväärtusaeg on väga pikk, umbes 70 tundi. Kabergoliini abil on võimalik levodopa kõrvaltoimeid, näiteks liikumishäireid või kõikumisi, tõhusamalt reguleerida, mida on kinnitanud mitmed uuringud.

Kuna kabergoliin võib stimuleerida hormooni prolaktiini, pärsib see naise piimanäärme piimatoodangut. Seetõttu sobib see prolaktiini liiga kõrgete väärtuste raviks. Need võivad põhjustada perioodide kaotust ja ovulatsiooni. Pärast sünnitusprotsessi peatatakse kabergoliiniga piima voolamine, mille eest prolaktiin vastutab, kui seda meditsiinilistel põhjustel ei soovitata.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kabergoliini kasutatakse peamiselt Parkinsoni tõve korral, mis on krooniline neuroloogiline haigus. See tuleneb degeneratiivsetest muutustest ekstrapüramidaalses mootorisüsteemis. Selline häire on ka rahutute jalgade sündroom, mida saab ravida kabergoliiniga. Dopamiini retseptori agonisti kasutatakse sümptomaatiliseks raviks.

Muud kabergoliini näidustused on hüperprolaktineemia (liiga kõrge prolaktiini tase) raseduse või imetamise ning võõrutamise ajal. Selle protsessi käigus võõrutatakse laps samm-sammult rinnapiimast.

Kuna kabergoliin võib põhjustada südameklappide patoloogilisi muutusi, on soovitatav maksimaalne annus 3 milligrammi päevas.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Kabergoliini võtmisel võivad ilmneda mõned soovimatud kõrvaltoimed. Kuna ravimit kasutatakse väga sageli koos levodopaga, ei ole alati võimalik täpselt öelda, kas kõrvaltoimed tulenevad ravimist endast või dopamiini liigsest sisaldusest.

Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on liikumishäired, sunnitud liikumine, vererõhu langus kehaasendi muutmisel, pearinglus ja südameklappide muutused. Muud negatiivsed kõrvaltoimed on unehäired, tugev väsimus, pleura efusioon, stenokardiahood, kopsufibroos (kopsukoe ümberkujundamine), seedeprobleemid, oksendamine, jäsemete tursed, maopõletik, peavalu, näo punetus, närviprobleemid ja segasus ja luulud.

Kui esimesel võõrutamisel antakse piima voolavuse pärssimiseks lühikeseks ajaks kabergoliini, on võimalik vererõhu langus. Mõnikord võib esineda ka kõhuvalu, iiveldust, peavalu ja peapööritust. Kui patsiendil ilmnevad käitumisprobleemid, näiteks mängusõltuvus, sundtoitmine, sundlik raha kulutamine või ebanormaalne seksuaalne tung, võib osutuda vajalikuks teraapia muutmine.

Kabergoliini ei tohi üldse manustada, kui patsient on selle ravimi suhtes ülitundlik, tal on südameklappide muutused, kopsuprobleemid, vedeliku kogunemine pleurasse või kui raseduse ajal tekivad metaboolsed haigused, näiteks eklampsia.

Kabergoliin ei ole lastele tavaliselt lubatud. Praeguseks on nende toimeainega töötlemise kohta liiga vähe kogemusi.

Kabergoliinravi võib mõjutada ka teisi ravimeid. Soovitame seda koos teiste dopamiini retseptori agonistidega, näiteks antiemeetilise metoklopramiidi ja neuroleptikumidega, mitte võtta, kuna need ained vähendavad kabergoliini efektiivsust. Teisest küljest, kui patsient võtab samaaegselt seenevastaseid ravimeid, näiteks ketokonasooli või makroliidantibiootikume, takistab see ravimi lagunemist.