Tsiprofloksatsiin

Kell Tsiprofloksatsiin see on laia toimespektriga antibiootikum. Toimeaine pärineb fluorokinoloonide rühmast. Farmaatsiaettevõte Bayer töötas 1981. aastal välja tsiprofloksatsiini, mis patenteeriti 1983. aastal.

Mis on tsiprofloksatsiin?

Tsiprofloksatsiin on toimeaine, mida kasutatakse mitmesuguste haiguste vastu. See kuulub nn sünteetiliste antibiootikumide rühma. Toimeainel on äärmiselt lai toimespekter ja see kuulub fluorokinoloonide hulka.

Fluorokinoloonide rühma kuuluvatel antibiootikumidel on omadus pärssida bakterites nn güraasi. Selle tagajärjel on bakteritel nende DNA replikatsioon häiritud, kuna rakkude jagunemine toimub aeglasemalt. Selle tulemusel pärsitakse bakterite paljunemist. Seega on tsiprofloksatsiinil bakteritsiidne toime, mis on peamiselt suunatud gramnegatiivsete mikroobide vastu.

Farmakoloogiline toime

Antibiootikum tsiprofloksatsiin mõjutab nii güraasi kui ka DNA tüüp IV topoisomeraasi, vähendades seega DNA sünteesi ja bakterite võimet rakke jaotada. Lisaks arutatakse veel muid toimemehhanisme, mida pole veel täielikult uuritud.

Tsiprofloksatsiinil on sekundaarne bakteritsiidne toime. See tähendab, et mida kiiremini bakterid paljunevad, seda paremini aine töötab. Kui samal ajal väheneb valkude biosüntees või RNA süntees klooramfenikooli, makroliidide või rifampitsiini poolt, vähendab see antibiootikumi tsiprofloksatsiini efektiivsust.

Ainet iseloomustab väga lai toime spekter. Nagu muud tüüpi fluorokinoloonid, on tsiprofloksatsiin eriti efektiivne gramnegatiivsete patogeenide vastu. Kuid tsiprofloksatsiinil on grampositiivsetes piirides ka mõningane toime mikroobide vastu. Lisaks võideldakse rakusiseste patogeenidega.

Selle toime saavutamiseks on oluline aine õige annus sõltuvalt ravitavast haigusest. Annus ja kasutamise kestus varieeruvad sõltuvalt nakkuse tüübist. Enamikul juhtudel antakse tsiprofloksatsiini kaks korda päevas. Eelistatud manustamisviis on tavaliselt tablett.

Teatud haiguste korral piisab tsiprofloksatsiini ühekordse annuse 500 milligrammist. See kehtib näiteks gonorröa (gonorröa) korral. Samuti on võimalus intravenoosseks manustamiseks. Lisaks on võimalik tsiprofloksatsiini paikset manustamist silma- või kõrvatilkade kujul.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Tsiprofloksatsiini manustamine on näidustatud bakteriaalsete infektsioonide korral, mille patogeenid on selle aine suhtes tundlikud. Nende hulka kuuluvad näiteks hingamisteede nakkused, mida põhjustavad Haemophilus influenzae või Moraxella catarrhalis.

Tsiprofloksatsiini saab kasutada kuseteede infektsioonide korral, mida põhjustavad Proteus, Escherichia coli või Klebsiella. Tsiprofloksatsiini saab kasutada ka seedetrakti infektsioonide korral, mida põhjustavad Shigella, Salmonella, tüüfus või Campylobacter.

Antibiootikumi võib kasutada ka probleemse patogeeni Pseudomonas aeruginosa vastu. See põhjustab näiteks selliseid haigusi nagu tsüstiline fibroos, malitis otitis ja osteomüeliit. Lisaks on võimalik toimeaine profülaktiline kasutamine meningokoki meningiidiga patsiendi lähedastel.

Põhimõtteliselt tuleks antibiootikumi kasutada hingamisteede infektsioonide korral alles pärast hoolikat kaalumist, kuna see ei toimi piisavalt vastutustundlike mikroobe, pneumokokkide vastu. Tsiprofloksatsiini võib kasutada ka sapiteede infektsioonide ja antraksi vastu.

Riskid ja kõrvaltoimed

Tsiprofloksatsiin on seotud paljude võimalike kõrvaltoimetega, mis võivad olla väga tõsised. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on iiveldus, lööbed ja kõhulahtisus. Kasutamine raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole soovitatav ning lastele ei tohi anda tsiprofloksatsiini. Loomkatsed noorte koertega on näidanud, et tsiprofloksatsiin mõjutab kõhre kasvu.

Muud võimalikud kõrvaltoimed on näiteks toimeaine toksilisus maksale ja neurotoksilisus, samuti allergilised reaktsioonid. Vaatlused näitavad seost Punase mehe sündroomiga. Kuna tsiprofloksatsiin võib vähendada krambiläve, peaksid krambihäiretega inimesed võimaluse korral antibiootikumi vältima või võtma seda ainult tähelepaneliku jälgimise all.

Tsiprofloksatsiini arvukad kirjeldatud kõrvaltoimed on seotud kõõlustega. See võib põhjustada kõõlustes turset, valu, põletikku ja pisaraid. Samuti võib mõjutada pahkluu tagumist osa.

Sellised kõrvaltoimed võivad ilmneda igas vanuses inimestel. Kõige tavalisemad piirkonnad on Achilleuse kõõluse turse ja valu. Kõõluse rebendid on endiselt võimalikud kuud pärast ravi tsiprofloksatsiiniga. Kõõluste kahjustuse tõenäosus suureneb ka vanematel kui 60-aastastel patsientidel. Vaatlused näitavad, et toimeaine osad võivad vähendada kõõluste tugevust.

Harvadel juhtudel on tsiprofloksatsiini kasutamisel kirjeldatud psühhootilisi häireid, sealhulgas suitsidaalseid kalduvusi. Krampide või südame rütmihäirete all kannatavad patsiendid peaksid vältima kofeiini sisaldavaid toite ja ravimeid, kuna kofeiini toime tugevneb. Kõigist kõrvaltoimetest tuleb alati teavitada raviarsti.