Desipramiin

Kell Desipramiin see on tritsükliline antidepressant. Seda kasutatakse depressiooni ravis. Kuid seda ravimit ei saa praegu paljudes riikides enam kasutada ja seda ei saa enam välja kirjutada.

Mis on desipramiin?

Desipramiin on ravim, mida manustatakse tavaliselt suu kaudu ja tablettide kujul. Toimeainete biosaadavus on peaaegu 92 protsenti. Järgnev desipramiini metabolism toimub peamiselt maksas. Plasma poolväärtusaeg on keskmiselt 22 tundi. Seejärel erituvad sisalduvad toimeained neerude kaudu või elimineeritakse neerude kaudu.

Ravimit desipramiini kasutatakse depressiivsete haiguste raviks. Algselt suurendab ravim patsiendi sõitu ja hiljem on tuju parandav toime. Toimeaine tuli Saksamaal turule 1965. aastal Pertofran® nime all. Praegu on desipramiini sisaldusega valmisravimid aga suuremas osas maailmas levinud.

Farmakoloogiline toime

Ravim desipramiin on üks nn tritsüklilisi ja tetratsüklilisi antidepressante. Selles rühmas on see määratud tritsükliliste antidepressantidega. Peamiselt põhjustab see aju neelduva aine norepinefriini imendumist. Seejuures suurendab see patsiendi sõitu ja parandab meeleolu. Sel põhjusel on võimalik depressiooni suhteliselt edukas ravi desipramiiniga.

Kesknärvisüsteemis vähendab desipramiin monoamiinide tagasihaarde presünaptilistes vesiikulites. See suurendab noradrenaliini ja serotoniini kontsentratsiooni sünaptilises lõhes. Selle tulemusel näitab ravim oma antidepressanti ja meeleolu parandavat toimet.

Kuid samal ajal mõjutavad tritsüklid ka kolinergilisi, histaminergilisi ja adrenergilisi süsteeme. Selle tulemuseks on suur hulk kõrvaltoimeid.

Põhimõtteliselt on desipramiin aine imipramiini aktiivne metaboliit. Selle mõju avaldub kesknärvisüsteemis, kus see häirib teatud neurotransmitterite omastamist. See suurendab nende kontsentratsiooni, mis omakorda vähendab depressiivseid sümptomeid.

Desipramiinil on ka rahustav toime, kuid see on ainult nõrk. Lisaks on desipramiin võimeline vähendama valu tajumist. Põhimõtteliselt on desipramiini imendumine soolestikust suhteliselt hea. Suure esmaklassilise toime tõttu on biosaadavus vähenenud ja võib kõikuda tohutult. Toimeaine plasma poolväärtusaeg on vahemikus 15 kuni 25 tundi.

Desipramiin läbib hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri. Toimeaine eritub ka rinnapiima. Pärast biotransformatsiooni eritub see neerude ja maksa kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimi desipramiini peamiseks näidustuseks on depressiivsed haigused .Toimeainet manustatakse tavaliselt tableti kujul, kusjuures patsient peab kinni pidama raviarsti annusest ja ajast. Regulaarsed kontrollid ravi ajal tagavad, et annust kohandatakse pidevalt patsiendi seisundile vastavalt.

Antidepressanti desipramiini ei tohi välja kirjutada ülitundlikkusreaktsioonide korral toimeaine suhtes. Kui patsient on varem kannatanud psühhotroopsete ravimite või rahustite joobeseisundi all, ei tohiks ka desipramiini anda. Vastunäidustused on ka põie tühjendamise häired, südame juhtivuse häired, glaukoom, iileus ja püloosne stenoos.

Lisaks ei tohiks desipramiini võtta samaaegselt MAOI-dega. Põhimõtteliselt ei tohi desipramiini raseduse ajal ega rinnaga toitmise ajal välja kirjutada. Sellistel juhtudel tuleks kaaluda ravimi võimalikke alternatiive.

Desipramiiniga ravimisel tuleb arvestada, et esinevad koostoimed teatud teiste ainetega. Näiteks võivad desipramiini ja alkoholi toimed üksteist tugevdada. Sellist toimet võivad anda ka muud ravimid, näiteks valuvaigistid, antipsühhootikumid, barbituraadid ja antihistamiinikumid.

Desipramiin interakteerub ka ainetega, mis dokivad aju samadel retseptoritel. Nende hulka kuuluvad näiteks serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, antikolinergilised ained või alfa-sümpatomimeetikumid. Teatud tingimustel võivad need kahjustada desipramiini metabolismi.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Antidepressant desipramiin võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, mistõttu peab ravi jälgima raviarst. Allaneelamise kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on suu kuivus, peapööritus, uimasus, nägemise hägustumine, higistamine, värinad, kiire südametegevus ja vererõhu langus. Lisaks võivad maksa väärtused suureneda ja tekkida kehakaalu tõus, kõhukinnisus ja vereringehäired.

Mõnikord esinevad urineerimisprobleemid ja unetus. Patsiendid kurdavad ärevust, seksuaalprobleeme, lööbeid ja janu. Desipramiini haruldasteks kõrvaltoimeteks on vereringe kollaps, segasus, uriinipeetus, soolesulgus ja verepildi muutused. Võib tekkida maksa funktsionaalsed häired, allergilised reaktsioonid veresoonte põletiku ja nahapõletiku kujul, samuti südame rütmihäired.

Desipramiinravi ajal on aeg-ajalt krampe, kopsupõletikku, närvihaigusi ja liikumishäireid. Lisaks on võimalikud glaukoomi ja Löffleri sündroomi ägedad rünnakud kuni deliiriumini.

Põhimõtteliselt tekivad desipramiini võtmise ajal mõnikord peavalud ja unisus. Mõnikord suureneb suitsiidirisk, samas kui võõrutusnähud võivad tekkida pärast desipramiini kasutamise katkestamist. Kõigist ilmnenud kõrvaltoimetest tuleb viivitamatult teatada raviarstile.