Diltiazem

Nagu Diltiazem nimetatakse teatud kaltsiumikanali blokaatoriks. Ravimit kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste raviks.

Mis on diltiaseem?

Diltiaseem on antiarütmikum, mis on üks kaltsiumi antagonistidest või kaltsiumikanali blokaatoritest. Toimeainel on veresooni laiendavad omadused ja see aeglustab südame AV sõlme tööd. Lisaks kuulub diltiaseem bensotiasepiinide hulka.

Diltiazem kiideti Euroopas heaks 1980. aastate alguses. Toodet kasutatakse peamiselt südame-veresoonkonna haiguste vastu ja seda pakub Saksamaal ravimifirma Pfizer nime all Dilzem®. Lisaks müüvad ravimit geneerilise ravimina mitmed teised tarnijad.

Farmakoloogiline toime

Diltiaseem on kaltsiumikanali blokaator. Toimeaine suudab ühendada kõik kolm kaltsiumikanali blokaatorite aktiivset omadust. Esiteks väheneb südame hapnikuvajadus ja suureneb südamelihase verevool. Selle eeliseks on stenokardiahoogude vähendamine või isegi täielik ärahoidmine. Samal ajal avaldab Diltiazem oma mõju veresoontele, laiendades neid. See alandab kõrget vererõhku.

Diltiaseemil on veel üks positiivne mõju südamelihasele, muutes selle ravimi sobivaks südame rütmihäirete raviks. Meditsiiniliselt sobivates annustes manustatuna aeglustab see pulssi. Sel viisil toimub erutus südame kambrite ja aatriumi vahel edasiandmisel, mis omakorda põhjustab südame olulist leevendust.

Kaltsiumikanali blokeerijana blokeerib diltiaseem lihasrakkude seintes spetsiaalseid kanaleid, mis võimaldavad kaltsiumil rakkudesse voolata. Rakkude sees olev kaltsium pingutab lihasrakke, mis viib veresoonte ahenemiseni. Kuid diltiaseemi mõju tõttu saavad lihasrakud lõdvestuda ja anumad laienevad (vasodilatatsioon).

Kaltsiumikanali blokaatori biosaadavus on umbes 40 protsenti. Ravim metaboliseerub maksas. Keskmine plasma poolväärtusaeg on neli tundi. Diltiaseemi lagunemine organismist toimub uriini ja väljaheite kaudu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Diltiaseemi manustatakse kõrge vererõhu vastu, millel pole orgaanilisi põhjuseid. Teiseks oluliseks näidustuseks on südamehaigus, mis on seotud problemaatilise hapnikuvarustusega südamelihasele, samuti vereringehäiretega pärgarterites. See kehtib koronaararterite haiguse (CHD) korral. Diltiaseemi kasutatakse stabiilse, ebastabiilse ja vasospastilise stenokardia raviks.

Antiarütmikumina võib diltiaseemi kasutada ka südame rütmihäirete vastu. Ravim sobib paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardia ennetamiseks. Kodade virvenduse ja kodade virvenduse korral võib toimeaine aeglustada pulsi.

Mõnikord kasutatakse diltiaseemi pärast neeru siirdamist, et võidelda siirdatud organi äratõukereaktsiooni vastu. Samuti võib see vähendada tsüklosporiin A toksilisust immunosupressiivse ravi ajal.

Diltiaseemi võib manustada ka väliselt. Toimeainet kasutatakse kreemi või salvi kujul anaallõhede raviks. Ravim sobib ka söögitoru difuussete spasmide raviks, et saavutada söögitoru lihaste lõdvestamine.

Diltiaseemi võetakse enamasti toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena, mis vabastavad toimeainet pidevalt. Kõrgvererõhutõve ja südamehaiguste raviks antakse üks tablett kaks korda päevas. Vajadusel võib annust suurendada neljaks toimeainet prolongeeritult vabastavaks tabletiks päevas. Kuna diltiaseemi võtmine on pikaajaline ravi, võetakse toimeainet tavaliselt püsivalt.

Riskid ja kõrvaltoimed

Diltiaseemi võtmine võib mõnedel patsientidel põhjustada kõrvaltoimeid. Need on enamasti väsimus, peavalud, pearinglus, lihasvalud, üldine nõrkus, pahkluude või jalgade tursed, liigesevalu ja allergilised reaktsioonid, nagu lööbed ja sügelus. Lümfisõlmede tursed, autoimmuunhaigused, näiteks erütematoosluupus, igemete kasvu ja valgete vereliblede arvu suurenemine on haruldased.

Kui annus on liiga suur, on oht südame juhtivuse häirete, vererõhu järsu languse, bradükardia, südamepekslemise, südamepuudulikkuse, meeste erektsioonihäirete ja minestamise korral, kui süda on kahjustatud.

Kui diltiaseemi suhtes on ülitundlikkus, peab haigestunud inimene hoiduma kaltsiumikanali blokaatori kasutamisest. Sama kehtib südamelihase nõrkuse, siinussõlme sündroomi (südame impulssjuhtivuse häire), ägeda infarkti, šoki ja teatud südame löögisagedusega südame rütmihäirete korral. Diltiaseemi tuleb hoolikalt manustada ainult ventrikulaarse tahhükardia või maksafunktsiooni kahjustuse korral.

Kaltsiumikanali blokaatorit ei tohi raseduse ja rinnaga toitmise ajal manustada. Fertiilses eas naised peavad enne diltiaseemravi alustamist raseduse välistama. Ravimit ei tohi kasutada ka lastel, kuna ravimi toime kohta lastele pole piisavalt teadmisi.

Ka teiste ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb arvestada koostoimega. Näiteks võib inhalatsioonianesteetikumide manustamine põhjustada südame seiskumist AV blokeerimise ja suurenenud vererõhku langetava toime tõttu.

Diltiaseemi toimet saab suurendada, kombineerides seda antiarütmikumidega nagu kinidiin või beetablokaatorid. Ravimi toimet vähendab ensüümide indutseerijate samaaegne manustamine. Need sisaldavad a. Fenütoiin, fenobarbitaal ja rifampitsiin. Diltiaseem võib omakorda vähendada liitiumi mõju.

Aluselisi infusiooni- ja süstelahuseid peetakse diltiaseemiga kokkusobimatuteks, nii et neid ei tohi segada kaltsiumikanali blokaatoriga. Vastasel juhul on lahuses diltiaseemiga flokuleerimise oht.