Tiopental

Toimeainega Tiopental see on hüpnootiline, s.o magamisabi, mis on efektiivne vaid väga lühikest aega. Seda nimetatakse ka Trapanal või Pentotaal määratud. Tiopentaal on naatriumsool ja kuulub barbituraatide rühma, millel puudub valuvaigistav toime. Toimeaine töötati välja Volwiler ja Tabern 1930ndate alguses. Klient oli Abbott Laboratories.

Mis on tiopentaal?

Toimeainet tiopentaali kasutatakse peamiselt anesteesia ajal anesteesia esilekutsumiseks. Põhirõhk on kasutamisel tüsistusteta patsientidel, s.o inimestel, kellel pole probleeme südame või kopsudega.

Lisaks kasutatakse toimeainet tiopentaali ka intensiivravis, kus seda kasutatakse üksikjuhtudel pideva infusioonina. Kuid seda peetakse viimaseks abinõuks koljusisese rõhu alandamiseks ja staatuse epilepsia lõppemiseks.

Põhimõtteliselt on tiopentaal tiobarbituraatide kategooria toimeaine. Ainet iseloomustavad peamiselt une soodustav, summutav ja narkootiline toime. Toime avaldub väga kiiresti ja kestab vaid lühikest aega.

Sel põhjusel kasutatakse toimeainet ka anesteesias. Preparaat süstitakse tavaliselt intravenoosselt. Üleannustamist tuleb igal juhul vältida, kuna see võib mõnikord lõppeda surmaga.

Teatud olekutes kasutatakse hukkamisel ainet tiopentaali. Mõnes kohas kasutatakse seda ka nn tõeseerumina ja eutanaasiaks. Kuid ravim pole nendeks eesmärkideks ette nähtud ja Saksamaal seda heaks ei kiideta.

Eriti USA-s kasutatakse seda ainet inimeste surmavaks süstimiseks hukkamiseks ettevalmistamiseks. Ohios kasutati hukkamiseks esmakordselt toimeainet tiopentaali 2009. aastal. Sel põhjusel ei saada Saksamaa farmaatsiaettevõtted enam tiopentaali tarnimist USA-sse, et välistada hukkamiste kontekstis ebaõige kasutamine. Alates 2011. aastast ei saa tiopentaali enam EList ilma eriloata eksportida.

Farmakoloogiline toime

Ravimi tiopentaalil on kasulik mõju unele ja sellel on narkootilised omadused. Efekt seatakse kiiresti ja tavaliselt umbes 30 sekundi jooksul. Pärast ühekordset annust püsib tiopentaal tavaliselt umbes pool tundi, enne kui järk-järgult väheneb.

Põhimõtteliselt on toimeaine tiopentaalil summutav toime vereringe-, südame- ja hingamisfunktsioonidele. Süstimist ei tohiks kunagi teha liiga kiiresti.

Ravimi toime tuleneb asjaolust, et neurotransmitteri GABA toime on suurenenud. Kuna toimeaine tiopental on oma agonistliku toime tõttu GABA retseptori erilisele osale, siseneb sinna rohkem kloriidi ioone. Selle tagajärjel närvirakud hüperpolariseeruvad. Kui tiopentaali võetakse suuremates annustes, blokeerib toimeaine teatavaid protsesse kesknärvisüsteemis.

Ravimi tiopentaali intravenoossel manustamisel seostub suur osa sellest plasmavalkudega. Siis jaotub see organismis peamiselt neile elunditele, millel on tugev verevarustus. See jõuab hiljem kesknärvisüsteemi ja lõpuks lihasesse ja rasvkoesse. Lõppude lõpuks jaotub see lihaste ja vereplasma vahel ühtlaselt.

Ülekaalulistel patsientidel ei tohiks tiopentaali annust kunagi suurendada. Kuna toimeaine koguneb rasvkoesse ja võib põhjustada akumuleerumist.

Tiopentaali poolväärtusaeg on viis kuni kuus tundi. Aine metaboliseeritakse organismis pentobarbitaaliks. Suurem osa toimeainest laguneb maksas.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimi tiopentaali kasutatakse peamiselt anesteesia kontekstis. Hüpnootiliste toimete kiire ilmnemise tõttu kasutatakse ravimit peamiselt anesteesia esilekutsumiseks. Eelkõige tüsistusteta patsientidel on toimeaine tiopentaal populaarne propofooli asendaja.

Lisaks ravimi meditsiinilisele kasutamisele laienevad ka muud kasutusalad, näiteks kasutamiseks mürgistes süstaldes ja tõeseerumites. Tiopentalit kasutatakse intensiivravis meditsiinis koljusisese rõhu alandamiseks.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimi tiopentaaliga ravi ajal on võimalikud mitmesugused soovimatud kõrvaltoimed. Näiteks võib tekkida hingamisdepressioon, mis halvimal juhul põhjustab hingamispuudulikkust. Hingamisteede lihased krampivad ka sisselaske ajal.

Mõnikord vabaneb rohkem histamiini ja vererõhk langeb järsult. Lisaks on võimalik pulsi reflekskiirendus, mis ärritab veene ja suurendab müokardi hapniku tarbimist.

Mõnel juhul põhjustab süstimine koe kahjustusi, mis võib isegi põhjustada nekroosi. Haigestunud patsiendid kannatavad tohutu valu all ja on oht jäsemete kaotamiseks.

Teised toimeaine tiopentaali võimalikud kõrvaltoimed on näiteks eufooriline meeleolu, segasus, unisus, aga ka iiveldus ja oksendamine.

Tiopentaali üledoos on eluohtlik, kuna see võib põhjustada surma hingamisteede seiskumise või südame-veresoonkonna kokkuvarisemise tõttu.