Flukonasool

Flukonasool Fungistaatilise toime tõttu kasutatakse seda seenhaiguste ravis antimükootikumina. Toimeainet kasutatakse eriti siis, kui seennakkuste kohalik või paikne (väline) ravi jääb ebaefektiivseks.

Mis on flukonasool?

Ravimiga saab tõhusalt ravida naha, küünte ja limaskestade seeninfektsioone (sealhulgas tupe seen, suuõõne). Sel eesmärgil võib flukonasool nt. võib manustada kapslites või süstepreparaatidena.

Flukonasool "Asteroid" on seentevastane asool, mis triasooli derivaadina kuulub imidasoolide ja triasoolide rühma. Toimeainet kasutatakse inimestele patogeensete seenhaiguste ravis.

Flukonasool ise on valkjas kristalne pulber, mida on vees raske lahustada. Triasooli derivaat pärsib oma tsütostaatilise või fungistaatilise toime kaudu patogeenide, eriti Candida perekonna pärmseente kasvu ja paljunemist.

Ravimiga saab tõhusalt ravida naha, küünte ja limaskestade seeninfektsioone (sealhulgas tupe seen, suuõõne). Selleks võib flukonasooli manustada kapslites, süstepreparaadina või suspensioonina.

Farmakoloogiline toime

Flukonasool Nagu kõigil imidasoolide ja triasoolide esindajatel, on sellel fungistaatiline toime, pärssides (pärssides) pärmi seente rakuseinte struktuuri ja seega nende kasvu või paljunemist.

Sõltuvalt annusest võib toimeainel olla ka fungitsiidne (fungitsiidne) toime. Pärast pealekandmist siseneb toimeaine vereringesse seedetrakti kaudu (sealhulgas kõvade kapslite suukaudne sissevõtmine) või otse (intravenoosselt manustatavaks süstepreparaadiks) ja jaotub kogu organismis. Vastupidiselt inimese rakumembraanile, mis koosneb muu hulgas kolesteroolist, on ergosterool pärmirakkude membraani kõige olulisem ehitusplokk.

Tsütokroom P450 süsteemis pärsib flukonasool ergosterooli sünteesiks olulist ensüümi, nn 14-alfa-demetülaasi, mis blokeerib lanosterooli muundamise ergosterooliks. Blokaadi abil muudetud ehitusmaterjalid põhjustavad pärmirakkude membraani defekte ja kahjustavad teatud ainevahetusprotsesse, mis kontrollivad seenrakkude jagunemist.

Patogeenid ei saa enam paljuneda (fungistaatiline toime). Flukonasoolil on aga märkimisväärselt nõrgem inhibeeriv toime inimorganismi demetülaasile.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Flukonasool kasutatakse perekonna Candida pärmseente (nn cadidoosid) nakkuste süsteemse (sisemise) ravi kontekstis, mille olulisim esindaja on Candida albicans.

Reeglina mõjutavad kandidoos ainult nahka ja / või naelu (küünte ja sportlase jalgade infektsioonid) või limaskestasid (suuõõne, tupe seen). Immuunpuudulikkusega inimestel võib seeninfektsioon harvadel juhtudel mõjutada ka siseorganeid. Vastavalt sellele võib flukonasooli kasutada profülaktiliselt ka seenhaiguste ennetamiseks inimestel, kellel on keemiaravi ja / või kiiritusravi tagajärjel nõrgenenud immuunsussüsteem.

Flukonasool on osutunud tõhusaks ka pärmi Cryptococcus neoformans nakkuste põhjustatud meningiidi (ajukelmepõletik) ravis. Flukonasooli saab profülaktiliselt kasutada ka HIV-ga inimestel, kellel on selle spetsiifilise seeninfektsiooni (oportunistlik infektsioon) levimus suurenenud. Kui vaginaalse kandidoosi korral teiste antimükootikumide kohalik või paikne rakendamine ei õnnestu, võib alternatiivselt kasutada süsteemse ravi osana flukonasooli.

Mõnel juhul (umbes 10 protsenti) tekivad patogeenidel resistentsus flukonasooli suhtes, nii et toimeaine tuleb asendada teiste fungitsiidsete ravimitega, näiteks flütosüsiin või amfoteritsiin B.

Riskid ja kõrvaltoimed

Flukonasool Triasoolide suhteliselt uuema esindajana on sellel rühmal vanemate toimeainetega võrreldes märkimisväärselt vähem kõrvaltoimeid ja koostoimeid. Sellegipoolest ei ole flukonasoolravi täielikult riskivaba ja võib korreleeruda erinevate kõrvaltoimetega.

Flukonasoolravi seostatakse sageli iivelduse, oksendamise ja seedetrakti kaebustega, nagu kõhuvalu ja kõhulahtisus. Sageli täheldatakse ka aluselise fosfataasi ja aminotransferaaside ensüümide taseme tõusu. Mõnel juhul on võimalik tuvastada isutus, seedehäired, näiteks kõhukinnisus (kõhukinnisus) või kõhupuhitus, peapööritus, peavalud, krambid, suurenenud higi tootmine, sensoorsed häired nagu torkimine, maksakahjustus, kollatõbi, aneemia ning nõrkus ja palavik.

Angioödeemi, maksatsirroosi, kudede nekroosi ja Stevens-Johnsoni sündroomi võib flukonasoolraviga seostada väga harva. Flukonasool on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral toimeaine või muude antimükootikumide suhtes, väljendunud maksa- ja südame rütmihäirete ning südamefunktsiooni kahjustuste korral.

Lisaks ei tohi ravimit raseduse ajal manustada, kuna loomkatsed on näidanud seost loote väärarengutega. Samuti tuleks välistada flukonasooli paralleelne ravi terfenadiini (antihistamiin) või tsisapriidiga (prokineetiline).