Lisurid

Ravim Lisurid kuulub dopamiini agonistide ravimiklassi. See on ka üks serotoniini antagonistidest ja HT2B antagonistidest.

Mis on lisuriid?

Ergoliini derivaati lisuriidi kasutatakse mitmesugustel näidustustel. Kuid ravimit kasutatakse peamiselt Parkinsoni tõve ravis. Lisuriidi toimeainega ravimid retseptitakse Saksamaal.

Lisuriid on tungaltera alkaloididest saadud ravim. Tungaltera on tungaltera seen.See ründab toidu- ja söödateravilja ning on selles sisalduvate alkaloidide tõttu väga mürgine. Tungalteradest saadud lisuriidil on põhiline ergoliini struktuur. Ergoliin on lämmastikku sisaldav orgaaniline keemiline ühend ja paljude tungaltera alkaloidide põhistruktuur. Lisuriidi ergoliin erineb looduslikult esinevatest ergoliinidest ergoliini raami erilise konfiguratsiooni poolest.

Farmakoloogiline toime

Lisurid on üks nn räpaseid ravimeid. Mõistet räpane ravim kasutatakse ravimite jaoks, mis võivad seonduda aju erinevate retseptoritega. Sellega saavutatakse väga suur ribalaius. Kuid sagedamini esinevad ka kõrvaltoimed. Lisuriidil on afiinsus serotoniini retseptorite, dopamiini retseptorite, adrenergiliste retseptorite, beeta-adrenergiliste retseptorite ja histamiini retseptorite suhtes.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Afiinsus dopamiini retseptorite suhtes on vastutav ravimi efektiivsuse eest Parkinsoni ravis. Parkinsoni tõbi on põhjustatud dopamiini tootvate rakkude hävitamisest ajus asuvas jussi nigras. Dopamiin on neurotransmitter, mis on oluline liikumisjärjestuste sujuvaks kulgemiseks. Dopamiini puudus põhjustab selliseid sümptomeid nagu istuv eluviis, lihasjäikus, tasakaaluprobleemid, värinad või kõnnakuhäired. Lisuriid võib dopamiini retseptoritega seonduda ja neid stimuleerida. Selle tulemuseks on dopamiini sarnane toime. Parkinsoni tõve sümptomeid leevendatakse vastavalt.

Kuna dopamiin ei mängi mitte ainult motoorseid oskusi, vaid pärsib ka hüpofüüsi hormooni prolaktiini sekretsiooni, tugevdab lisuriid prolaktiini pärssimist. See mõjutab näiteks piima voolavust. Seetõttu kasutatakse lisuriidi üksikjuhtudel imetamise pärssimiseks võõrutamise ajal. Lislariidi näidustuseks on ka prolaktiiniga seotud amenorröa ja ebanormaalne piimavool (galaktorröa). Muud rakendusalad on rahutute jalgade sündroom ja pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Suuremates annustes toimib lisuriid serotoniini retseptorite antagonistina. Retseptorid on inhibeeritud. Selle toime tõttu kasutati lisuriidi ammu enne selle kasutamist Parkinsoni-vastase ainena migreeni profülaktikas. Täna ei kiideta selle toimeainet enam heaks.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravi alguses ilmnevad sageli sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, unisus, pearinglus, higistamine või suukuivus. Kõrvaltoimed võivad ilmneda ka siis, kui annus on liiga suur, kui annust suurendatakse või kui seda võetakse väljaspool sööki.

Haruldaste kõrvaltoimete hulka kuuluvad vererõhu järsk langus ja retroperitoneaalne fibroos. Neid tuntakse ka kui Ormondi sündroomi. See on kõhukelme ja selgroo vahelise sidekoe suurenemine. Laevad, närvid ja kusejuhid on sidekoe poolt sõna otseses mõttes seina moodustatud. Haigus avaldub tugeva valu kujul kubemetes, munandis, alakõhus ja seljas. Kusejuhi kitsendamine võib põhjustada uriini varundamist neerudes. Selline fibroos võib esineda mitte ainult retroperitoneaalses ruumis, vaid ka neljal südameventiilil.

Loomkatsed on näidanud, et lisuriid võib vallandada enneaegse seemnepurske. Emased rotid reageerisid lisuriidile isaste käitumisharjumuste väljatöötamise kaudu. Samas pole sarnaseid kõrvaltoimeid inimestel veel tõestatud. Lisuriidi sedatiivset toimet võivad tugevdada teised sedatiivsed ravimid. Lisuriidi kasutamisel koos neuroleptikumide või dopamiini antagonistidega nõrgendavad ravimid üksteist.

Lisuriidi ravi vastunäidustused on maksafunktsiooni häired ja südame-veresoonkonna haigused. Lisuriidi ei tohi manustada ka elundite fibroosi, näiteks kopsufibroosi korral. Vastasel juhul võib elundi funktsionaalne kude suureneda patoloogilises sidekoes.

Lisuriidi võib raseduse ajal kasutada ainult täiesti erandjuhtudel. Imetavatel naistel tuleb arvestada piima pärssiva toimega. Teine lisuriidi vastunäidustus on südame rütmihäired.