Propranolool

Propranolool on beetablokaator. Ravimit kasutatakse südamehaiguste ja kõrge vererõhu raviks.

Mis on propranolool?

Propranolool kuulub toimeainete rühma, mida nimetatakse beetablokaatoriteks. Ravimil on vererõhku langetav omadus. See põhjustab ka südamerütmi normaliseerumist.

Propranolool on üks esimesi beetablokaatoreid. Aine töötati välja 1960. aastate alguses Briti farmakoloogi ja Nobeli meditsiinipreemia James Whyte Blacki (1924-2010) poolt. Lõplikult jõudis ravim turule 1964. aastal.

Kuna propranolool alandab pulssi ja tasakaalustab füsioloogilisi värinaid, kasutatakse mõnikord dopinguainena toimeainet, mis kehtib eriti spordi laskmise kohta. Propranolool on WHO (Maailma Terviseorganisatsioon) oluliste ravimite nimekirjas alates 1990. aastast.

Farmakoloogiline toime

Propranolooli loetakse beetablokaatorite hulka. Seetõttu on ravimil võime mõjutada autonoomset närvisüsteemi. See vastutab südame aktiivsuse ja vererõhu kontrolli eest.

Neid kahte funktsiooni reguleerivad spetsiaalsed neurotransmitterid (närvi vahendavad ained), millest üks on peamiselt adrenaliin. Seda hormooni toodetakse neerupealise medullas ja selle omadus seostub beetaretseptoritega, mis on spetsiaalsed dokkimispunktid. See annab signaali, et teie süda lööb kiiremini.

Beeta-blokaator propranolool konkureerib südamelähedaste beeta-retseptorite osas adrenaliiniga. Lõppkokkuvõttes tagab see neurotransmitteri nihke, nii et adrenaliin ei suuda enam südamelööke tõsta. Selle tagajärjel südametegevus aeglustub ja vererõhk langeb. Samuti vähendab süda hapniku tarbimist.

Rasvalahustuva ja mitteselektiivse beeta-blokaatorina on propranoloolil omadus avaldada mõju beeta-1 retseptoritele ja beeta-2 retseptoritele. Vererõhu alandamiseks vähendab ravim neerude beeta-1 retseptoritele hormooni reniini, millel on vererõhku tõstev toime, vabastamist.

Veresoontel on nii beeta-1 kui ka beeta-2 retseptorid. See võimaldab propranoloolil vähendada anumate läbimõõtu. Näiteks migreeni korral, kus veresooned laienevad liiga palju, võib propranolooli eriline toime taastada nende normaalse taseme.

Propranolooli imendumine soolestikku toimub suhteliselt kiiresti ja peaaegu täielikult. Kaks kolmandikku toimeainest lagundatakse maksas enne, kui neid saab vereringe kaudu organismis jaotada. Pärast metabolismi maksas eritub suurem osa propranoloolist organismist neerude kaudu. Kui patsient kannatab maksa või neerude funktsionaalsete häirete all, võib ainel olla pikem toime, mis omakorda nõuab annuse kohandamist.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Propranolool on üks olulisemaid südame-veresoonkonna haiguste ravis kasutatavaid ravimeid. Toimeainet kasutatakse peamiselt arteriaalse hüpertensiooni (liiga kõrge vererõhk), koronaararterite haiguse (CHD), rünnakulaadse valu tekkeks rindkere piirkonnas nagu stenokardia ja funktsionaalsete kardiovaskulaarsete probleemide korral, mis ei ole orgaaniliselt põhjustatud, nagu näiteks vererõhu tõus või kiirenenud südametegevus. Beeta-blokaator on mõeldud ka uue infarkti ennetamiseks.

Lisaks südame-veresoonkonna haiguste ravile sobib propranolool ka migreenihoogude ennetamiseks ja tugevate värisemise vastu, mille põhjused pole teada. Seda saab kasutada ka kilpnäärme ületalitluse (kilpnäärme ületalitluse) ravi toetamiseks või lihtsate ärevusseisundite, näiteks eksamite kartuse või stressi leevendamiseks.

Propranolooli manustatakse tavaliselt tablettide kujul. Annuse tase varieerub inimeselt inimesele ja selle määrab raviarst. Mõnel patsiendil võib olla kasulik anda beeta-blokaatorit ka intravenoosselt. Arst süstib ravimit otse veeni.

Riskid ja kõrvaltoimed

Mõnel patsiendil on propranolooli kasutamisel soovimatuid kõrvaltoimeid. Enamasti on need peavalud, unisus, väsimus, närvilisus, pearinglus, unehäired, higistamine, ebanormaalsed aistingud, kõhulahtisus, kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, südame juhtivuse häired, vererõhu langus, nahareaktsioonid, nagu punetus ja sügelus.

Isegi juuste väljalangemine, õudusunenäod, depressioon või hallutsinatsioonid on võimalikud. Mõnikord võib tekkida ka suukuivus, naha veritsus, verepildi muutused, lihasnõrkus ja hingamisraskused.

Propranolooli või teiste beetablokaatorite suhtes ülitundlikkuse korral, kui vererõhk on liiga madal või kui südametegevus aeglustub, ei tohi ravimit võtta. Sama kehtib ka juhul, kui patsient põeb bronhiaalastmat, südame juhtivussüsteemi haigusi, kardiovaskulaarset šokki või jäsemete tugevat vereringehäiret. Ravimi kasutamisel on eriti ettevaatlik ka pikaajalise paastumise korral, suhkurtõve või veresuhkru taseme tugevate kõikumiste korral.

Propranolooli tuleks raseduse ajal võtta ainult siis, kui rase naise tervislik seisund seda tingimata nõuab. Seega on beebil enneaegse sünnituse või kasvupeetuse oht. Kuna ravim eritub rinnapiima, soovitatakse imikut imetamise ajal jälgida arsti poolt. Arstid ei soovita lastel beetablokaatorit kasutada.

Mõeldav on ka koostoime teiste ravimitega, mida manustatakse samaaegselt propranolooliga. Beeta-blokaator suurendab insuliini või teiste diabeediravimite toimet.

Propranolooli ja MAO inhibiitorite samaaegset kasutamist depressiooni korral tuleks täielikult vältida. Kaltsiumiantagonistid nagu diltiaseem, antiarütmikumid, antihüpertensiivsed ained nagu klonidiin, adrenaliin, südameglükosiidid ja anesteetikumid mõjutavad samuti ravimit negatiivselt.