Spironolaktoon

Kell Spironolaktoon see on mineralokortikoidide retseptori niinimetatud konkureeriv antagonist. Toimeaine spironolaktoon kuulub diureetikumide farmakoloogilisse rühma, millel on kaaliumi säästvad omadused. Ravim on WHO nimekirjas asendamatu ravimina.

Mis on spironolaktoon?

Spironolaktoon on farmakoloogiline aine, mida kasutatakse ravimina mitmesuguste kaebuste ja haiguste raviks. See põhjustab kehast rohkem vee väljapesemist.

Selle võtmisega väheneb steroidhomooni aldosterooni toime, mistõttu väheneb naatriumi eritumine. Seetõttu on võimalik, et säilib suurem kaaliumisisaldus. Kuna aldosteroon takistab või muudab naatriumi kanalisse sattumise täiesti võimatuks. Selle mehhanismi tagajärjel suureneb vee eritumine.

Farmakoloogiline toime

Spironolaktooni toimemehhanism põhineb peamiselt sellel, et aine blokeerib aldosterooni retseptoreid. Selle tulemusel eritub rohkem vett ja naatriumi. Samal ajal säilib suurem kogus kaaliumi.

Kui ravimit spironolaktoon võetakse suu kaudu, on biosaadavus üle 90 protsendi. Esiteks imendub aine peensooles. Seejärel metaboliseeritakse ravim toimeainena kanrenoaadiks. Enamikul juhtudel on toimeaine poolväärtusaeg umbes 90 minutit.

Põhimõtteliselt näitab spironolaktooni täielik mõju alles mõne päeva pärast. Kuna on vaja, et aktiivsed metaboliidid koguneksid piisavas koguses. Ravimi suurim võimalik diureetiline toime saavutatakse enamikul juhtudel umbes viie päeva pärast. Tuleb märkida, et spironolaktooni mõju avaldumist ei saa annuse suurendamisega kiiremini saavutada.

Spironolaktoon blokeerib neerudes kogumistorud. Aine aldosteroon ei suuda enam oma retseptoriga seonduda. Naatriumikanalid on nende paigaldamise ajal takistatud, samal ajal blokeeritakse pearakkude luminaalmembraan. See mõjutab tõsiselt naatriumi reabsorptsiooni. Selle tagajärjel ei liigu vesi neerude niinimetatud kogumistorudesse. See tähendab, et verd ei satuks enam vett.

Selle asemel on suurenenud naatriumi ja vee eritumine. Seetõttu väheneb ka vere hulk organismis. Nii leeveneb süda, mistõttu vererõhk langeb. Lisaks pestakse välja kudedes kogunenud vesi.

Kaaliumi kaotust, mis on arvukate diureetikumide tagajärg, kompenseerib kombineeritud ravi spironolaktooniga. Kliinilised uuringud on näidanud, et ravimisel toimeainega spironolaktoon on positiivne mõju kroonilise südamepuudulikkuse prognoosile ja ellujäämisvõimalustele.

Aine spironolaktoon resorptsioon toimub pärast suukaudset manustamist tavaliselt hästi. Ühe tunni pärast elimineeritakse plasmas olev toimeaine täielikult. Erinevad ainevahetusproduktid jäävad siiski alles. Põhimõtteliselt vastutavad need metaboliidid ravimi toime eest.

Põhimõtteliselt on ravimi metabolism keeruline. Aine canrenon mängib selles olulist rolli ja see ilmneb nii uriinis kui ka veres. Selle protsessi käigus väljutatakse arvukalt ainevahetusprodukte väljaheitega ja sapiga.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimit spironolaktoon kasutatakse enamasti maksa tsirroosi ja südamepuudulikkuse raviks. Sõltuvalt individuaalsest näidustusest määrab raviarst annused 25 kuni 100 milligrammi päevas.

Lisaks kasutatakse ravimit spironolaktooni ka aldosterooni kõrgendatud kontsentratsioonides. Põhihaigusteks on enamasti maksatsirroos või primaarne hüperaldosteronism.

Spironolaktoon on kroonilise südamepuudulikkuse korral väga efektiivne. Kuid Euroopas kasutatakse seda tavaliselt harva, samal ajal kui USA-s kasutatakse seda tavalise ravimina.

Spironolaktooni kasutatakse ka endokrinoloogias transseksuaalidega inimestel. Ravim toimib testosterooni blokeerijana, takistades hormooni sünteesi ja selle sidumist vastavate androgeeniretseptoritega.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimi osana on võimalikud mitmesugused soovimatud kõrvaltoimed ja kaebused, mis erinevad sõltuvalt patsiendist ja konkreetsest juhtumist. Kõige sagedamini on veres suurenenud kaaliumi tase. Sel põhjusel peab patsient ravi ajal jälgima patsienti.

Ravimi suurte annuste kasutamisel on võimalikud ka hormonaalsed häired. Need väljenduvad näiteks selles, et naistel ei ole menstruatsiooni. Meespatsientidel võib esineda erektsioonihäireid või hääle muutusi. Transseksuaalsetel inimestel soovitakse mõnikord just neid mõjusid.

Koostoimeid võib näha näiteks siis, kui toimeainet digoksiini võetakse samal ajal. Südameglükosiidi kontsentratsiooni suurenemine plasmas on võimalik. Muud kõrvaltoimed võivad hõlmata hüperkaleemiat, günekomastiat või impotentsust.

Mõned spironolaktooni kõrvaltoimed põhjustavad selle, et ravimit kasutatakse spordis dopinguainena. Tuleb märkida, et toimeaine väärkasutamine ja üledoos suurendavad märkimisväärselt neerude kahjustamise riski.