Tioridasiin

Toimeaine Tioridasiin on neuroleptik. Seda saab kasutada skisofreenia ja muude vaimuhaiguste raviks.

Mis on tioridasiin?

Antipsühhootiline tioridasiin kuulub neuroleptikumide toimeainete rühma. Keemilisest aspektist on see üks fenotiasiinidest ja seda kasutatakse madala potentsiaaliga neuroleptikuna.

Tioridasiini kasutatakse nii skisofreenia krooniliste vormide kui ka muude psühhooside raviks, mis on seotud erutusseisundite ja psühhomotoorse rahutusega. Reeglina kasutatakse ravimit ainult siis, kui ravi teiste ravimitega ei ole võimalik saavutada.

Tioridasiini patenteeris 1966. aastal Šveitsi ravimifirma Sandoz, mis on nüüd Novartis AG alarühm. Tioridasiinile anti omal ajal nimi Melleril®. Tänapäeval kasutatakse seda endiselt geneerilise ravimina.

Toimeainet kasutatakse tavaliselt tartraadina või vees lahustuva vesinikkloriidina. Kuid USA ja Euroopa suurim tootja Novartis kõrvaldas Mellerili turult, kuna see võib põhjustada ohtlikke südame rütmihäireid.

Farmakoloogiline toime

Skisofreenia raviks kasutatakse neuroleptikume. Neil on rahustav ja antipsühhootiline toime. Skisofreenia psühholoogilisi häireid põhjustavad peamiselt messenger-ained nagu serotoniin ja dopamiin. Sel põhjusel on vaja pärssida kesknärvisüsteemi vastavaid retseptoreid. Selleks seotakse serotoniini või dopamiini retseptorid erinevate ravimite abil. Sel viisil reguleerivad nad toimeainete antagonistide mõju patsiendi psüühikale.

Tioridasiin on ka üks dopamiini antagoniste. Ravimi toimeviis põhineb dopamiini retseptorite blokeerimisel, mis omakorda pärsib dopamiini toimeid. Lisaks pärsib neuroleptik dopamiini edasist vabanemist ja paljunemist. Tioridasiini rahustav toime on aga tunduvalt tugevam kui selle antipsühhootilistel omadustel.

Madala tugevusega neuroleptikumid, näiteks tioridasiin, ei sobi psühhooside ainsaks raviks. Suurema annuse korral aktiveeritakse teised retseptorid nagu histamiini retseptorid, adrenoretseptorid ja MACh retseptorid, mis omakorda kutsub esile suurenenud kõrvaltoimed.

Tioridasiini varasem tundmatu toime on näidanud hiljutisi uuringuid Indias. Neuroleptik on osutunud edukaks tugevalt resistentsete Mycobacterium tuberculosis tüüpi bakteritüvede vastu, kuna toimeainel on ka antimikroobsed omadused. Lisaks võib tioridasiini kasutada happelise sfingomüelinaasi (FIASMA) funktsionaalse inhibiitorina.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Tioridasiini antakse skisofreenia raviks. Seda vahendit kasutatakse psühhooside, isiksusehäirete, hallutsinatsioonide ja pettekujutluste vastu võitlemiseks. Tioridasiin sobib ka agitatsiooniseisundite raviks. Kuid neuroleptikumi kasutatakse tavaliselt ainult kaasneva ravimina või alternatiivina, kui tavalised ravimid ebaõnnestuvad.

Tioridasiin võib olla sobiv ka tuberkuloosi raviks. Sellegipoolest pole selleks veel luba antud.

Kui neuroleptikumi manustatakse vastavalt juhistele, peetakse seda üldiselt hästi talutavaks. Tavaliselt võetakse seda õhukese polümeerikattega tablettide kujul. Vedel ravimvorm on saadaval ka pensionäridele.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Tioridasiini kasutamisel võivad olla soovimatud kõrvaltoimed. Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks on unisus, suukuivus, pearinglus, nägemise hägustumine, vererõhu kõikumised ja kinnine nina. Naistel võib piim mõnikord voolata rinnapiima, mis ei ole imetav.

Muud mõeldavad kõrvaltoimed on tõmblemine, krambid, värinad, motoorsete funktsioonide häired, jäigad lihased, rahutu liikumine, näo kahvatus, allergilised nahareaktsioonid, nõgestõbi, valgustundlikkus, paistes nääre, kehatemperatuuri tõus, hingamisprobleemid ja peenise valus püsiv erektsioon ilma peeniseta. ilmneb seksuaalne motivatsioon.

Lisaks ei suuda kannatanud inimesed sageli vaikse istumisasendi võtmist. Harvadel juhtudel esinevad depressioon, õudusunenäod, neuroleptiline sündroom, vereringeprobleemid, soolesulgus, teadvusehäired või kooma. Halvimal juhul võib patsient isegi äkki surra.

Kui tioriidasiini suhtes on ülitundlikkus või kui patsiendil on väljendunud südame rütmihäired või tugev valgustundlikkus, tuleb neuroleptikumi kasutamist vältida. Samuti ei ole lubatud kombinatsioon ravimitega, mis pärsivad tsütokroom P4502D6 isoensüümi. Need võivad olla beetablokaatorid, tritsüklilised antidepressandid või serotoniini tagasihaarde inhibiitorid nagu paroksetiin või fluoksetiin.

Tioridasiini raseduse ajal kasutamise täpsed uuringud puuduvad. Siiski leiti, et neuroleptik võib tungida platsenta. Sel põhjusel on soovitatav enne kasutamist hoolikalt kaaluda selle riske ja eeliseid.

Raseduse viimases osas on lapsele kõrvaltoimete oht. Need avalduvad hingamisraskuste, värisemise, söömishäirete või unisuse vormis. Lisaks võib tioridasiin tungida rinnapiima, millega kaasneb ka kõrvaltoimete oht lapsel. Seega, kui tioridasiinravi on vajalik, tuleb see eelnevalt võõrutada. Tioridasiini kasutatakse lastel ainult siis, kui muid sobivaid ravimeid pole saadaval.

Tioridasiini ja teiste ravimite samaaegne manustamine võib põhjustada häirivaid koostoimeid. Näiteks beetablokaator propranolool, vererõhuravim pindolool ja antidepressandid, näiteks fluvoksamiin, põhjustavad tioridasiini metabolismi märkimisväärset aeglustumist. Selle tagajärjel on südames juhtivuse häirete oht, mis võib omakorda põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid.