Triasoolid

Kell Triasoolid need on spetsiaalsed keemilised ühendid, mida iseloomustab rõngakujuline struktuur. Kõigil triasoolidel on alati keemiline valem C2H3N3. See valem näitab, et triasoolid koosnevad viiest aatomist. Iga üksik molekul koosneb kahest süsinikuaatomist ja kolmest lämmastikuaatomist.

Mis on triasoolid?

Triasoolid on tavaliselt aromaatsed ühendid, mis on heterotsüklilised ja koosnevad viie aatomi ringist. See ring koosneb süsiniku ja lämmastiku aatomitest.

Keemilisest seisukohast on triasoolid kahes erinevas isomeerses vormis. Ühelt poolt on niinimetatud 1,2,3-triasoolid, teiselt poolt 1,2,4-triasoolid. Sõltuvalt sellest, kuidas triasooli lämmastikuaatomid on paigutatud heteroaromaatsesse viieliikmelisse ringi, on kaks isomeerset triasooli. On kaks niinimetatud tautomeerset vormi. Ainus erinevus nende vormide vahel on lämmastikuaatomi asukoht ringis. Selle lämmastikuaatomiga on omakorda seotud vesinikuaatom.

Põhimõtteliselt tuleb märkida, et 1,2,3-triasoolid võivad esineda kahel erineval tautomeersel kujul, 1H-1,2,3-triasoolidena või 2H-1,2,3-triasoolidena. Olukord on sarnane 1,2,4-triasoolidega, millest eksisteerivad nii 1H-1,2,4-triasoolid kui ka 4H-1,2,4-triasoolid.

Farmakoloogilisest seisukohast on triasoolid antimükootikumide eraldi kategooria. Seenevastased ravimid on spetsiaalsed ained, mis on seente vastu tõhusad. Niinimetatud triasoolivastaste ravimite hulka kuuluvad näiteks toimeained flukonasool, itrakonasool, posakonasool ja vorikonasool.

Farmakoloogiline toime

Põhimõtteliselt on triasoolid antimükootikumid. Triasoolide toimimise mõistmiseks on seetõttu oluline seente struktuuri lähemalt uurida. Seente rakusein koosneb nn mitmest suhkrust ja ainest kitiinist. Kitiini ei leidu mitte ainult seentes, vaid sellel on ka keskne roll putukakestade struktuuris.

Seente rakuseina sees on rakumembraan, millest kõige olulisema osa moodustab aine ergosterool. See on koht, kus seente rakumembraanid erinevad inimese membraanidest. Selle asemel on inimese rakkudes aine kolesterool.

Seened toodavad olulist ainet ergosterooli oma rakumembraanide struktuuriks. Tootmine toimub samm-sammult, lähtudes skvaleenist. Kõik tänapäevased toimeained ja seentevastased ravimid ründavad ergosterooli moodustumist. Nii nagu triasoolid, pärsivad imidasoolid ka ergosterooli tootmise kolmandat etappi.

Sel eesmärgil blokeerivad kaks toimeainet muundamiseks vajalikku ensüümi. Selle tulemusel toodetakse mitte ergosterooli, vaid muid ehitusmaterjale. Need puudulikud ained kahjustavad seente paljunemiseks vajalikke ainevahetusprotsesse. Seetõttu on triasoolidel fungistaatiline või replikatsioone pärssiv toime.

Teatud triasoolid põhjustavad asjaolu, et seente ehitusmaterjalid on oluliselt muutunud. Seenemembraanide õige struktuur pole seetõttu enam võimalik. Selle tagajärjel ilmneb raku sisemus, mis viib seene surma. Seetõttu on mõnel triasoolil ka fungitsiidne või surmav toime.

Selle rühma tüüpilisel esindajal, toimeainena flukonasool, on terapeutiliste annuste kasutamisel enamikul juhtudel fungistaatiline toime. Suuremate annuste korral näitab see ka fungitsiidset toimet mõnedele organismidele. Aine osaleb lanosterooli muundamisel ergosterooli molekuliks. See toob kaasa seenerakkude rakumembraanide defekte. Seevastu on flukonasooli mõju inimese rakkudele palju nõrgem.

Põhimõtteliselt iseloomustab flukonasooli suhteliselt lai toime spekter. Aine on efektiivne peamiselt patogeensete seente, näiteks Candida, Epidermophyton, Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans või Microsporum vastu.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Triasoole kasutatakse paljudes erinevates kasutusvaldkondades. Ravimitena, eriti seenevastaste ainetena, kasutatakse arvukalt derivaate. Sageli kasutatavad ravimid on näiteks flukonasool ja itrakonasool.

Lisaks nende kasutamisele meditsiinis kasutatakse triasoole ka näiteks taimekaitsevahenditena. Ka siin on kasu nende fungitsiidsest toimest. Tüüpiliste ainete hulka kuuluvad näiteks tsüprokonasool, epoksikonasool, heksakonasool, tebukonasool ja triadimenool. On mõned taimehaigused, mille tõrjeks saab kasutada ainult triasoole.

Triasoolivastaste ravimite meditsiiniliseks kasutamiseks on võimalik nii kohalik kui ka süsteemne kasutamine. Süsteemse toimega antimükootikumid vajavad siiski võimalike kõrvaltoimete põhjalikku uurimist. Näiteks antimükootilist flukonasooli kasutatakse nii paikseks kui ka süsteemseks raviks mitmesuguste seeninfektsioonide, näiteks limaskesta kandidoosi, süsteemsete ja tõsiste limaskestade seeninfektsioonide korral.

Riskid ja kõrvaltoimed

Triasoolravi osana on võimalikud mitmed võimalikud kõrvaltoimed ja kaebused, mis varieeruvad olenevalt konkreetsest juhtumist. See põhjustab mõnikord iiveldust ja oksendamist, samuti naha sügelust.

Lisaks tekivad mõnikord maksahaigused. Lisaks muudab osa uriinist ravi ajal värvi. Kui triasoolidega ravimise ajal või pärast seda on kõrvaltoimeid või muid sümptomeid, tuleb viivitamatult pöörduda arsti poole ja vajadusel lõpetada ravimi kasutamine.