Alprenolool

Mitteselektiivne beetablokaator Alprenolool töötati välja 1960ndate lõpus ja pole tänapäeval enam turul. Toimeainet nimetatakse mitteselektiivseks, kuna see ei toimi ainult kehas esinevatel ß-adrenoretseptoritel, mis vastutavad otseselt südamelöögi juhtimise eest, vaid kõigil kolmel teadaoleval retseptorite alarühmal, mis täidavad kehas mitmesuguseid funktsioone.

Mis on alprenolool

Alprenolool on beeta-blokaator, mille 1969. aastal patenteeris ravimifirma AB Hässle ja mis viidi turule. Preparaat, mis oli ette nähtud peamiselt kõrge vererõhu raviks, ei ole enam turul.

Keemilise struktuuri poolest on alprenoloolil sarnane struktuur oksprenolooliga, mistõttu see kuulub ka mitteselektiivsete beetablokaatorite rühma. Kui alprenolooli manustatakse suurtes annustes, on sellel stabiliseeriv toime rakumembraanile; ka siin sarnaneb alprenolool toimeaine oksprenolooliga.

Toimeaine on rasvlahustuv ainult osaliselt ja selle poolväärtusaeg plasmas on kuni kolm tundi pärast manustamist. Alprenolooli biosaadavus on vaid suhteliselt madal - kümme protsenti. Biosaadavus kirjeldab väärtust, millega preparaat on ringluses muutumatul kujul saadaval.

Farmakoloogiline toime

Nagu kõiki beetablokaatoreid, kasutatakse alprenolooli hormoonide adrenaliini ja noradrenaliini stimuleeriva toime pärssimiseks. Kuna alprenolool ei ole suunatud spetsiifiliselt ja eranditult ainult ß1 retseptoritele, mida nii südame tugevus kui ka pulss otseselt kontrollivad, nimetatakse alprenolooli mitteselektiivseks beetablokaatoriks.

Pigem mõjutab Alprenolool ß-adrenoretseptorite kõiki kolme alatüüpi, mida leidub südames, rasvkoes ja silelihastes väga suure tihedusega. Adrenaliin stimuleerib kõiki ß-retseptoreid. Seda toodetakse neerupealise medullas ja seda nimetatakse stressihormooniks, mis vabaneb üha enam konkreetse stressi ja stressiolukordade korral.

Selle hormooni vabanemise tulemuseks on südame löögisageduse tõus, vererõhu tõus, bronhide laienemine ja rasvade kiirenenud lagunemine, et anda kehale energiat. See mehhanism, millel oli inimarengu algusaegadel ülioluline roll, rõhutab eriti südame-veresoonkonna süsteemi. Beeta-blokaatorid, näiteks alprenolool, blokeerivad biokeemilisel tasemel kõrge vererõhu ja kiire pulsi põhjuseid.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Beeta-blokaatorid nagu alprenolool on ette nähtud peamiselt krooniliselt kõrge vererõhu korral. Kõrget vererõhku kasutatakse juhul, kui süstoolne vererõhk on püsivalt suurem kui väärtus 140 mmHg; diastoolse vererõhu piirmäär on 90 mmHg.

Kõrge vererõhu kõige tavalisemad põhjused on südame-veresoonkonna, hormonaalse süsteemi häired ja neerude kahjustused. Samuti võivad rolli mängida geneetilised tegurid. See suurendab märkimisväärselt riski, et lapsed kannatavad ühel päeval kõrge vererõhu käes, kui see oli juba nende vanemate puhul. Lisaks diabeedile ja väga ülekaalulisele on kõrge vererõhk oluline riskifaktor arterioskleroosi tekkeks, mis omakorda võib põhjustada südame-veresoonkonna süsteemi tõsiseid kahjustusi, näiteks südameinfarkti.

Muud kaebused, mille korral manustatakse selliseid ravimeid nagu alprenolool, on südame isheemiatõbi, südameataki ravi, südamepuudulikkus ja südame rütmihäired. Lisaks on veel mitmeid muid haigusi, näiteks hüpertüreoidism, ärevus või migreen, mille korral võib preparaat üksikjuhtudel leevendust pakkuda.

Riskid ja kõrvaltoimed

Alprenoloolis sisalduv toimeainegrupp ISA põhjustab unehäireid sagedamini kui ISA-vabad beetablokaatorid. Vastasel juhul võivad alprenolooli võtmisel tekkida samad kõrvaltoimed nagu kõigi beetablokaatorite puhul. Kõige tavalisemad kõrvaltoimed on aeglane pulss, südamepuudulikkus või astmahoog.

See kõrvaltoime on ka põhjus, miks ei tohiks alprenolooli anda patsientidele, kes põevad bronhiaalastmat. Südamepuudulikkus, mida omaette haigusena tuntakse, on südamelihase võimetus transportida keha vajalikku vere kogust kodadesse ilma rõhu suurenemiseta.

Sageli võivad tekkida ka muud probleemid, nagu väsimus, perifeersed vereringehäired, depressiivsed meeleolud või erektsioonihäired. Beetablokaatorite ebasoovitava toimena võivad tekkida ka südame juhtivuse häired. See on südame rütmihäire suhteliselt levinud vorm.