Bisoprolool

Bisoprolool on ravim ja seda kasutatakse tahhükardia, stenokardia, kõrge vererõhu ja südame isheemiatõve (CHD) raviks. Bisoproloolil on antagonistlik toime ß-adrenoretseptoritele (beeta-adrenoretseptoritele) ja see kuulub beetablokaatorite rühma. Ravimi võtmine võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu väsimus, pearinglus ja peavalu.

Mis on bisoprolool?

Bisoprolool kuulub selektiivsete ß-adrenoretseptorite blokaatorite rühma ja sellel on antagonistlik toime ß1-adrenoretseptoritele. Selektiivse beetablokaatorina on bisoproloolil spetsiifiline mõju südamele ja see ei mõjuta teisi elundeid.

Bisoprolooli nimetatakse meditsiiniliselt kardioselektiivseks ravimiks. Keemilisest seisukohast on bisoprolool fenüüleeter, mis eksisteerib ratseemilise seguna. Bisoprolool on kiraalne ühend ja ravimit kasutatakse stereoisomeeride (R) ja (S) 1: 1 segus. Ravimi (S) vorm on aktiivne stereoisomeer ja sellel on kõrge seondumisafiinsus ß1-adrenoretseptorite suhtes. (S) -bisoprolool tõrjub adrenaliini ß1-adrenoretseptori seondumiskohast ja toimib antagonistina.

Ravimit kasutatakse stenokardia, tahhükardia, kroonilise südamepuudulikkuse ja kõrge vererõhu raviks. Ravim nõuab regulaarset kasutamist. Ravi järsk lõpetamine põhjustab võõrutusnähtusid ja tõsiseid kõrvaltoimeid.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Beeta-blokaator bisoprolool hõivab ß1-adrenaliini retseptoreid ja takistab adrenaliini ja noradrenaliini seondumist retseptoritega. Norepinefriin on neurotransmitter, mis moodustub inimeste ajus ja neerupealise koores. Adrenaliin on hormoon, mis toodetakse inimese neerupealise koores. Adrenaliin ja noradrenaliin erinevad oma keemilises struktuuris metüülrühma kaudu. Adrenaliini korral on aminorühm asendatud metüülrühmaga. Noradrenaliin ja adrenaliin seonduvad südames ß1-adrenergiliste retseptoritega ja põhjustavad südamelihase suurenenud aktiivsust. Südame löögisagedus suureneb, kui alandate südames stiimuliläve. Suureneb südame pumpamisvõime ja vererõhk.

Bisoprolool tõrjub adrenaliini ja noradrenaliini ß1 neerupealiste retseptoritest ja hõivab seondumiskohad. Antagonistina nõrgendab ravim adrenaliini ja noradrenaliini toimet. Retseptoritega seondumise ning adrenaliini ja noradrenaliini vähenenud mõju tagajärjel langeb vererõhk ja ärrituslävi tõuseb. Süda vajab vähem energiat ja hapniku tarbimine väheneb. Üldiselt leevendab südamelihast bisoprolool. Meditsiin räägib negatiivsest inotroopilisest toimest, mis kõigil beetablokaatoritel on.

Bisoprolooli sidumine ja toime on pikaajaline. Poolväärtusaeg veres on 10 kuni 11 tundi. Bisoprolooli manustatakse suu kaudu ja umbes 90% imendub. Biosaadavus on 90% juures suurepärane ja maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 3 tundi pärast allaneelamist. Beetablokaator eritub neerude kaudu ja metaboliseerub maksas. Neerude kaudu eritumise ja maksa kaudu eritumise suhe on 50:50.

Bisoprolooli sihipärase toime tõttu ß1-adrenoretseptoritele on ravimil kardiospetsiifiline toime. Sellegipoolest võib sellel olla kesknärvisüsteem. Bisoprolooli toime ja kõrvaltoimed kesknärvisüsteemile (KNS) on tingitud ravimi lipofiilsetest omadustest. Iseloomulikku sümpatomimeetilist aktiivsust (ISA) ei ole tõestatud.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Beeta-blokaatorit bisoprolooli kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni (kõrge vererõhu), kroonilise südamepuudulikkuse, stenokardia ja tahhükardia raviks. Stenokardia võib vallandada südame isheemiatõbi (CHD). Beeta-blokaatorit kasutatakse sageli kõrge vererõhu korral ja see aitab seega ära hoida tõsiseid südamehaigusi.

Arteriaalse hüpertensiooni ja stenokardia ravi alustatakse tavaliselt annusega 5 mg bisoprolooli päevas. Annus sõltub leiu tõsidusest. Kerge kõrge vererõhu korral on soovitatav ööpäevane annus 2,5 mg. Kui 5 mg bisoprolooli annus ei ole piisav, on soovitatav suurendada annust 10 mg bisoproloolini päevas. Päevane annus peaks erandjuhtudel olema ainult üle 10 mg. Annust tuleb järk-järgult suurendada või vajadusel aeglaselt vähendada. Kui ravim järsku lõpetatakse, on tulemuseks võõrutusnähud ja rasked kõrvaltoimed. Bisoproloolist loobumine on võimalik ainult kitsenedes ja sellega peab olema kaasas arst.

Bisoprolooli ei tohi kasutada bronhiaalastma, bradükardia, suhkurtõve ja raske südamepuudulikkusega patsientidel. Patsiendid, kes kasutavad MAO inhibiitoreid, peaksid samuti hoiduma ravimi võtmisest.

Riskid ja kõrvaltoimed

Bisoprolooli võtmine võib põhjustada kõrvaltoimeid. Sagedasemad kaebused on väsimus, kurnatus, sensoorsed häired, pearinglus ja peavalu. Ravimi aeg-ajalt esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad depressioon, unehäired, meeleolumuutused ja segasus.

Lisaks võivad ravimi kasutamisel tekkida vereringe häired, lihasnõrkus, nahalööbed, liigesehaigused ja sügelev nahk. Sümptomid on ka häiritud südamefunktsioon ja aeglustunud südametegevus. Vererõhu langus kiirel püsti tõusmisel istumis- või lamamisasendist on samuti aeg-ajalt esinev kõrvaltoime.

Oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu ja iiveldus on aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed seedetraktis. Selliseid reaktsioone nagu suurenenud lipiidide sisaldus veres, suurenenud higistamine, vähenenud pisaravool, kehakaalu tõus ja seksuaalne lohakus esinevad harva.