Trimetoprim

Toimeainega Trimetoprim see on diaminopürimidiini kategooriasse kuuluv antibiootikum. Ravimit kasutatakse bakterite põhjustatud nakkuste raviks. Ravimit trimetoprimi kasutatakse eriti sageli põieinfektsioonide raviks naispatsientidel. Reeglina võetakse ravimit hommikul ja õhtul pärast sööki. Keskmine ravi kestus on kolm kuni viis päeva.

Mis on trimetoprim?

Trimetoprim on antibiootikumide rühma toimeaine ja seda kasutatakse paljudel juhtudel koos sulfametoksasooliga. Võimalikud soovimatud kõrvaltoimed on sarnased nendega, mis võivad ilmneda teist tüüpi antibiootikumide kasutamisel. Väga sagedased on sellised sümptomid nagu iiveldus ja oksendamine, palavik ja kõhulahtisus ning näiteks vereanalüüsi häired.

Toimeaine trimetoprim on turul tavaliselt saadaval tablettide ja vedela siirupi kujul. Müüakse ka nn geneerilisi ravimeid.

Keemilisest seisukohast on trimetoprim aine trimetoksübensüülpürimidiin. Selle molaarmass on 290,3 grammi mooli kohta. Aine on valge kuni kollakas pulber ja selle lahustuvus vees on halb.

Farmakoloogiline toime

Ravimit trimetoprimi iseloomustab peamiselt bakteriostaatiline toime. Kuna aine takistab niinimetatud dihüdrofolaadi reduktaasi, nii et gramnegatiivsetes ja grampositiivsetes bakterites on foolhappe metabolism häiritud.

Kui ainet kasutatakse üksi ja mitte koos teiste toimeainetega, on sageli põhjustatud tüsistumata kuseteede või ülemiste hingamisteede infektsioonid.

Põhimõtteliselt mõjutab ravim trimetoprim bakterite dihüdrofolaadi reduktaasi. Selle protsessi käigus muundatakse dihüdrofoolhape tetrahüdrofoolhappeks. Tetrahüdrofoolhape mängib olulist rolli bakterite rakkudes substraadina, mis on vajalik tümidiini ja puriinide moodustamiseks. Kui need DNA spetsiaalsed ehitusplokid pole saadaval, on bakterirakkude kasv häiritud.

Trimetoprimil on tavaliselt dihüdrofolaadi reduktaasi suhtes inimestel vaid väike mõju. Põhimõtteliselt ulatub aine trimetoprimi toime spekter paljudele grampositiivsetele ja gramnegatiivsetele patogeenidele. Siiski tuleb märkida, et ravi ainult trimetoprimiga arendab kiiresti resistentsust antibiootikumide suhtes.

Suukaudse manustamise korral imendub aine trimetoprim suhteliselt kiiresti. Toimeaine saavutab kõrgeima kontsentratsiooni seerumis umbes kaks tundi pärast manustamist. Poolväärtusaeg on umbes kaksteist tundi. Ravim trimetoprim metaboliseerub maksas ja eritub seejärel neerude kaudu. Seetõttu on oluline märkida, et neerupuudulikkuse korral võivad ravimi metaboliidid koguneda.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Ravimit trimetoprimi kasutatakse monoteraapia osana ainult suhteliselt harva. Selle asemel kasutatakse seda tavaliselt koos aine kotrimoksasooliga nn fikseeritud kombinatsioonina, mille käigus kasutatakse toimeainena sulfametoksasooli. Kui trimetoprim kombineeritakse toimeaine sulfametoksasooliga, laieneb ka võimalik rakendusala. Aine sulfametoksasool kuulub sulfoonamiidide kategooriasse.

Toxoplasma gondii või Pneumocystis jirovecii ravi on võimalik koos trimetoprimiga. Kuid samal ajal laieneb ka võimalike kõrvaltoimete spekter.

Toimeainete trimetoprimi ja sulfametoksasooli kombinatsiooni nimetatakse kotrimoksasooliks. See ühend sobib ka näiteks autoimmuunhaiguse granulomatoosi raviks polüangiidiga.

Pneumocystis'e kopsupõletik on eriline näidustus. On vaja võtta ko-trimoksasooli suurtes annustes pikema aja jooksul.

Monoteraapia osana võib trimetoprimi anda näiteks tüsistumata põiepõletiku korral ja laste kuseteede korduvate infektsioonide vältimiseks. Põhimõtteliselt arutatakse kriitiliselt toimeaine trimetoprimi monoteraapia üle.

Riskid ja kõrvaltoimed

Ravimi trimetoprimi või seda toimeainet sisaldavate kombinatsioonipreparaatide osana on võimalikud mitmesugused soovimatud kõrvaltoimed ja kaebused. Need esinevad erineva sagedusega ja varieeruvad olenevalt konkreetsest juhtumist.

Trimetoprim on tavaliselt hästi talutav preparaat. Mõnel juhul tekib seedetrakti ebamugavustunne. Võimalikud on ka sügelevad lööbed. Harvadel juhtudel pärsib toimeaine inimese olulist dihüdrofolaadi reduktaasi, mille tulemuseks on tetrahüdrofoolhappe defitsiit. See häirib vereloomet, põhjustades aneemiat, trombopeeniat või leukopeeniat.

Lisaks on mõnel patsiendil nahal lööbed, mõned sügelevad. Vähem levinud on tõsine nahaärritus või Lyelli sündroom. Trimetoprimi võtmisel on võimalik ka aseptiline meningiit. Patsientidel on mõnikord palavik ja ilmnevad vereanalüüsihäired. Väga harva esinevad fototoksilised reaktsioonid ja kõhunäärme põletik.

Ravim trimetoprim interakteerub mõne ainega ja seetõttu ei tohiks seda samal ajal võtta. Nende hulka kuuluvad näiteks diabeedivastased ained, suukaudsed kontratseptiivid, diureetikumid, tsüklosporiin ja indometatsiin. Ravi ajal kaebuste tekkimisel pöörduge viivitamatult arsti poole.