Pürasiinamiid

Kell Pürasiinamiid on ravim, mida kasutatakse tuberkuloosi (tuberkulostaatiline) raviks. Ainet on kasutatud alates 1950. aastatest kopsuhaiguste vastu võitlemisel kombineeritud ravi osana.

Mis on pürasinamiid?

Pürasiinamiid (lühidalt PZA) on antibiootikum, mida on tuberkuloosi vastu võitlemisel kasutatud alates 1950. aastatest. Parandusvahendit nimetatakse sageli ka Pürasiinkarboksamiid on vees lahustuv ja valge. Kuna seda kavatsetakse kasutada tuberkuloosiravimina, arvatakse see tuberkulooside hulka.

Keemias kasutatakse aine tähistamiseks empiirilist valemit C5-H5-N3O. Pürasiinamiidi moraalne mass on 123,11 g • mol-1. Toimeaine pürasinamiid on u. a. müüakse kaubanimede Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® ja Tebesium Trio® all.

PZA toimib ainult tuberkuloosi patogeenile (Mycobacterium tuberculosis). Seega puudub tõhusus bakteri veisevormi (Mycobacterium bovis) või põhitüübist (atüüpilised mükobakterid) erineva vormi suhtes.

Farmakoloogiline toime

Ehkki PZA-d on tuberkuloosi vastu võitlemisel kasutatud alates 1950. aastatest, polnud aine täpset toimemehhanismi pikka aega selgitatud. Usaldati ainult ravi tõhusust. Pürasiinamiidi toimemehhanism selgitati täielikult välja alles 2011. aastal. Kui tavalised antibiootikumid tapavad peamiselt veel kasvavaid baktereid, siis PZA tapab peamiselt kasvavad bakterid. Seega esindab selle toimemehhanism normist kõrvalekaldumist, kuna kasvavad bakterid (nn püsivad) on antibiootikumide suhtes tavaliselt tunduvalt vähem tundlikud kui need, mis on juba puhkeolekus.

Pürasiinamiid toimib ainult kehas. Katseklaasides efekti ei leitud, mis aitas kaasa asjaolule, et toimemehhanism jäi nii kaua tundmatuks. Veel enne 2011. aastat oli aga teada, et PZA toimib eelravimina. Aine muundab kehas pürasinoidhappe ja toimib happelises keskkonnas. Püranitsiid seostub rakuvalguga (RspA S1) ja hoiab seega ära translatsiooni tuberkuloosibakteris. Selle tulemusel pole neil enam võimalik end kaitsta toksiliste valgufragmentide eest.

Need killud valmistab bakter ise, kui ta on stressi all. Selle toimemehhanismi tõttu lühendab PZA tuberkuloosi ravi 9 - 12 kuult tavaliselt 6 kuuni.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Pürasiinamiidi on kopsuhaiguste tuberkuloosi vastu võitlemisel kasutatud alates 1950. aastatest. Aine on üks antibiootikumidest ja tuberkulostaatiline ravim. Inimeste tuberkuloosi korral on ainult üks näidustus.

Pürasiinamiidi ei saa kasutada bakteri ebatüüpiliste vormide (ebatüüpilised mükobakterid) ega veiste bakterivormide (MYcobacterium bovis) korral. Varase võtmise korral lühendab see tuberkuloosiravi keskmist kestust umbes 9 kuni 12 kuud kuni 6 kuud.

Ravimit kasutatakse tavaliselt kombineeritud ravis. Patsiendid võtavad ravi osana sageli ka isoniasiidi, etambutooli ja rifampitsiini. Kuid täpne kombinatsioon võib varieeruda sõltuvalt valitud teraapia tüübist. Teraapia vorm sõltub haiguse kestusest ja raskusastmest ning patsiendi vanusest. Nendest teguritest sõltub ka keskmine ravi kestus.

Ravimid leiate siit

Riskid ja kõrvaltoimed

Pürasiinamiid võib põhjustada kõrvaltoimeid. Kuid see pole tingimata nii. Enne esmakordset kasutamist tuleks kontrollida, kas pürasünamiidi või sarnaste ainete suhtes on talumatus. Allergia korral on kasutamine või allaneelamine keelatud.

Lisaks on pürasiinamiid vastunäidustatud raskete maksahaiguste, neerufunktsiooni häirete, ägedate podagrahoogude korral ning raseduse ja rinnaga toitmise ajal. Ettevaatlik tuleb olla ka patsientidel, kes tarbivad regulaarselt suures koguses alkoholi.

Kuna pürasinamiid võib mõjutada maksa ja neerufunktsiooni, tuleb ravi ajal regulaarselt jälgida organite funktsiooni. Seda kontrolli tuleks jätkata paar nädalat pärast ravi.

Samuti on teada järgmised kõrvaltoimed: Sage (vähem kui 1 patsiendil 10-st, kuid rohkem kui 1-l 100-st): isutus, iiveldus, iiveldus, kehakaalu langus, maksakahjustus, kõrvetised, valgustundlikkus ja kusihappe taseme tõus veres.

Harva esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, erutuvus, unetus ja pearinglus. Harva esinevad kõrvaltoimed on sellised, mis mõjutavad vähem kui 1 inimest 1000-st, kuid rohkem kui 1 juhtu 10 000-st.

Vähem kui ühel juhul 10 000-st tekkisid vere moodustumise süsteemi häired (nt aneemia) ja trombotsütopeenia (väga harv). Järgida tuleb arsti ja apteekri juhiseid. Nende ja muude kõrvaltoimete ilmnemisel tuleks teiega viivitamatult ühendust võtta.