Klonidiin

Klonidiin on sümpatomimeetikum imidasoliinide rühmast. Seda kasutatakse peamiselt arteriaalse hüpertensiooni (kõrge vererõhk) raviks. Tugevate kõrvaltoimete tõttu peetakse seda reservravimiks.

Mis on klonidiin?

Ravimklonidiin on sümpatomimeetikum, mis kuulub imidasoliinide rühma. Seda saab kasutada hüpertensiooni raviks, ravimite ärajätmise toetamiseks nn klonidiini pärssimistesti osana, hüpertensiivse kriisi korral, kroonilise avatud nurgaga glaukoomi vastu ja rahustamiseks.

Seda saab piiratud määral kasutada ka sedatsiooni ja analgeesia korral. Suhteliselt tugevate kõrvaltoimete tõttu kasutatakse seda ainult reservravina hüpertensiooni ja ravimite ärajätmise ravis.

Farmakoloogiline toime

Klonidiini puhul saab eristada mitmeid toimemehhanisme, mille kaudu aine toimib. Ühelt poolt presünaptiliste α2-adrenoretseptorite aktiveerimine, lisaks postsünaptiliste α2-adrenoretseptorite aktiveerimine, samuti adrenaliini vabanemise pärssimine neerupealise medullas.

Klonidiin seondub presünaptiliste α2-adrenoretseptoritega nii kesknärvisüsteemis kui ka perifeerias. See seondumine põhjustab norepinefriini vähendatud vabanemist G-valguga seotud signaalikaskaadi kaudu. See noradrenaliini vähendatud vabanemine viib sümpaatilise tooni vähenemiseni.

Lisaks aktiveerib klonidiin ka postsünaptilisi a2-adrenoretseptoreid. See juhtub eriti tuumatraktus solitarii piirkonnas, mis on baroretseptori refleksi ümberlülituspunkt (reaktsioon baroretseptorite poolt esile kutsutud vererõhu muutusele). Eelnimetatud adrenaliini vabanemise pärssimine neerupealise medullas viib koos tsentraalsete imidasoliiniretseptorite stimuleerimisega sümpaatoolse toime veelgi tugevdamiseni.

Klonidiin avaldab mõju isegi väga väikestes, mõne mikrogrammi annustes. Plasma poolväärtusaeg plasmas on umbes üheksa kuni üksteist tundi, hiirtele suukaudseks manustamiseks mõeldud LD50 annus on 108 mg kg ^ -1. See metaboliseerub osaliselt maksas, kuid 65% toimeainest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Klonidiini võib manustada suu kaudu tableti kujul või intravenoosselt. Klonidiin läbib hematoentsefaalbarjääri ja eritub rinnapiima. Biosaadavus on umbes 75%. Jaotusruumala on 2 l kg ^ −1.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Klonidiini saab kasutada järgmiste seisundite raviks: arteriaalne hüpertensioon; rasestumisvastane raseduse hüpertensioon; Hüpertensiivne kriis; krooniline avatud nurga glaukoom; Migreen; Opioidide ärajätusündroom; Alkoholi ärajätusündroom ja operatsioonijärgne värisemine.

Kõrvaltoimete tõttu kasutatakse klonidiini peamiselt reservteraapiana kombinatsioonravis arteriaalse hüpertensiooni raviks ja võõrutussündroomide toetavaks raviks.

Üldiselt esinevad järgmised mõjud: vererõhu alandamine, südame löögisageduse alandamine, sümpaatilise tooni langetamine võõrutamisel, sedatsioon (vähem väljendunud) ja valu leevendamine.

Klonidiini peamine rakendusvaldkond - arteriaalse hüpertensiooni ravi - ulatub 1960. aastatel üsna juhusliku avastuseni. Mitmesugused ained, sealhulgas Klonidiini testiti selle võime tõttu nina limaskest paisuda. Nende testide käigus märgati pulsi ja vererõhu järsku langust. Seejärel kasutas meditsiin neid toimeid terapeutiliselt. Klonidiinist sai seega peamiselt arteriaalse hüpertensiooni raviaine. Loomkatsetes leiti hiljem ka sedatiivset ja valuvaigistavat toimet.

Tuleb siiski märkida, et klonidiinil on suhteliselt tugevad kõrvaltoimed ja sel põhjusel tuleks eelistada teisi vähem koostisosadega toimeaineid.

Riskid ja kõrvaltoimed

Juba mainitud tugevad kõrvaltoimed esinevad suu kuivuse, kõhukinnisuse, sülje ja maomahla vähenenud tootmise, väsimuse, depressiivse meeleolu, sedatsiooni ja erektsioonihäirete kujul.

Klonidiini ei tohiks kasutada samaaegselt diureetikumide, uinutite, vasodilataatorite ega alkoholiga, kuna need ained suurendavad klonidiini efektiivsust. Isegi neuroleptikumide võtmisel ei tohiks klonidiini kasutada. Esialgne vererõhu tõus on võimalik pärast intravenoosset manustamist.

Klondiini ei tohi kasutada, kui olete teada, et olete klonidiini suhtes ülitundlik (allergiline). Täiendavad vastunäidustused on siinussõlme sündroom, bradükardia (südame löögisagedus alla 50 minutis), endogeenne depressioon, teatud südame rütmihäired, südame isheemiatõbi, äge müokardiinfarkt, kaugelearenenud arteriaalne oklusiivne haigus (PAOD), Raynaiterudi sündroom ja trombiangiit. , tserebrovaskulaarne puudulikkus, neerupuudulikkus ja kõhukinnisus (kõhukinnisus). Klonidiin on vastunäidustatud ka raseduse ja rinnaga toitmise ajal.