Oseltamivir

Raviaine Oseltamivir kuulub neuraminidaasi inhibiitorite klassi. Seda kasutatakse gripi ennetamiseks ja raviks. Võib esineda kõrvaltoimeid.

Mis on oseltamiviir?

Oseltamiviir on ravim, mis kuulub neuraminidaasi inhibiitorite klassi. Toode sobib tõelise gripiviiruse põhjustatud gripi raviks ja profülaktikaks.

Oseltamiviir on üks niinimetatud eelravimitest. Pärast toimeaine suukaudset allaneelamist lõhustatakse esterside. Seal tekib tegelik aktiivne vorm, mida nimetatakse oseltamiviirkarboksülaadiks. Oseltamiviiri tuntakse ka tootenime Tamiflu® all. See on retseptiravim ja apteegist saab seda ainult retsepti esitamisel.

Oseltamiviiri töötas välja Austria biokeemik Norbert Bischofberger, kes töötas 1990ndatel Californias Foster Citys asuvas biotehnoloogiaettevõttes Gilead Sciences. Bischofberger otsis gripivastast ravimit, mida saaks manustada ka tablettidena. Pärast selle õnnestumist tegi biokeemik koostööd ravimifirmaga Roche. Lõpuks kiideti oseltamiviir heaks Šveitsis 1999. aastal. USA ühines 2000. aastal ja alates 2002. aastast sai seda ravimit turustada ka ELis.

Algselt oli piirang, et ravida tohib ainult üle 13-aastaseid patsiente. Hiljem see piirang tühistati, nii et oseltamiviirravi saab nüüd anda lastele alates ühe aasta vanusest. Aja jooksul on Tamiflu® muutunud Roche üheks edukamaks ravimiks. Oseltamiviiri geneerilised tooted on saadaval ka alates 2014. aastast.

Farmakoloogiline toime

Neuraminidaasi inhibiitorina on oseltamiviir viirusevastane aine. Neuraminidaas on ensüüm, mis aitab kaasa gripiviiruse vabanemisele peremeesrakust. Neuraminidaas lõhub sideme virioni pinnal asuva hemagglutiniini ja peremeesraku pinnal asuvate glükolipiidide vahel. See protsess vabastab virioni nakatunud rakust, põhjustades nakkuste esinemist teistes rakkudes.

Keharakkudesse hiljuti tekkinud viirused nakatavad teisi rakke pärast nende lahkumist rakust, kus nende levik toimub. Rakust lahkumiseks peab neuraminidaas katkestama seose raku ja viiruse vahel.

Oseltamiviir neutraliseerib selle protsessi ensüümi blokeerimisega. Sel viisil takistab toimeaine viirusi nakatamast teisi keharakke. See annab inimese immuunsüsteemile võimaluse liikumatute viirustega kergemini võidelda.

Oseltamiviiri manustatakse suu kaudu. Pärast allaneelamist imendub toimeaine täielikult. Maksa sees muudetakse eelravim oseltamiviir mitmesuguste esteraasidega aktiivseks oseltamiviirkarboksülaadiks. Aktiivset metaboliiti enam ei metaboliseerita, nii et see eritub organismist muutumatul kujul neerude kaudu. Vanematel patsientidel on suurem biosaadavus.

Oseltamiviiril on võimalus lühendada gripi kestust ja leevendada selle sümptomeid, tingimusel et ravi alustatakse hiljemalt 48 tundi pärast haiguse algust. Lisaks vähendab selle kasutamine bakterite superinfektsiooni riski.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Oseltamiviiri kasutatakse gripi raviks ja ennetamiseks, millel pole midagi pistmist kahjutu gripilaadse nakkusega (külmetus). Toimeaine positiivse mõju avaldumiseks tuleb see siiski võtta 48 tunni jooksul. Ennetava toime saavutamiseks tuleb seda võtta kohe pärast kokkupuudet nakatunud inimestega.

Annustamine lastel sõltub nende vanusest ja kehakaalust. Seda võib imikutele manustada ainult rasketel erandjuhtudel. Oseltamiviir ei ravi gripiviirust, kuid toimeaine võib vähendada haiguse kestust ja leevendada sümptomeid.

Neuraminidaasi inhibiitor ei ole sobiv alternatiiv gripivaktsineerimisele. Ravimit tohib kasutada ainult gripiepideemiate ajal ja arsti järelevalve all.

Riskid ja kõrvaltoimed

Oseltamiviiri võtmisel on võimalik soovimatute kõrvaltoimete teke. Haigestunud kannatavad sageli kõhuvalu, iivelduse ja oksendamise käes. Mõnikord ilmnevad allergilised reaktsioonid ja olemasolevad hingamisteede haigused võivad süveneda. Oseltamiviiri põhjustatud seedetrakti ebamugavuse vältimiseks on soovitatav ravimit võtta koos mõne toiduga.

Oseltamiviiri muudeks võimalikeks kõrvaltoimeteks võivad olla peavalu, südame rütmihäired, nahalööbed, krambid, ülitundlikkusreaktsioonid, ekseem, nahapõletik, nõgestõbi, maksa väärtuse suurenemine või teadvuse halvenemine. Hirm, tugev maksapõletik, ebanormaalne käitumine, segasus, seedetrakti verejooks, nägemishäired, õudusunenäod ja luulud on samuti haruldased. Harvadel juhtudel on noorukid ennast kahjustanud.

Kui oseltamiviiri suhtes on ülitundlikkus, ei tohi ravi toimeainega anda. Aine positiivne mõju inimestele, kes kannatavad nõrga immuunsussüsteemi või krooniliste haiguste all, pole kindel. Te peaksite ravimit saama ainult erandjuhtudel.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal peab arst oseltamiviiri manustamise hoolikalt kaaluma. Seega pole teada, kas ravim võib lapsele kahjustada. Oseltamiviiri antakse ainult alla ühe aasta vanustele lastele suure gripipuhangu korral.