kiniin

kiniin on keemiline ühend, mida leidub cinchona puu koores. Kiniini kasutatakse peamiselt meditsiiniliselt malaaria, eriti troopilise malaaria raviks. Lisaks kasutatakse seda mõnikord lihasspasmide profülaktikaks ja raviks ning gripilaadsete nakkuste sümptomite leevendamiseks mõeldud preparaatides. Mõnes toidus kasutatakse seda ka mõruainena.

Mis on kiniin

Kiniin on looduslik aine, mida leidub cinchona koores, cinchona puu koores. Kiniin on keemiline ühend, mis kuulub kinoliini alkaloidide rühma.

Kiniin, mille keemiline molekulvalem on C20H24N2O2 on valge, vees halvasti lahustuva kristalse pulbriga ja mõru maitsega. Kiniini sulamistemperatuur on 177 kraadi, samas kui kiniintrihüdraadi sulamistemperatuur on 57 kraadi. Kiniini molaarmass on 324,44 grammi x mol ^ -1.

Madalaim teadaolev toksiline annus, s.t. H väikseim inimesele demonstreeritav toksiline annus on pärast suukaudset manustamist 74 mg x kg ^ -1. Väikseim demonstreeritavalt surmav annus inimestel on 294 mg x kg ^ -1, selle rakenduse tüüp pole sel juhul teada.

Kiniini kasutatakse toitudes nii raviainena kui ka kibeda ainena. Kiniini on juba pikka aega kasutatud malaaria raviks.

Farmakoloogiline toime

Kiniini manustatakse tavaliselt suu kaudu. Hädaolukorras on siiski võimalik ka intravenoosne manustamine. Pärast suukaudset manustamist imendub kiniin suhteliselt kiiresti ja hästi. Maksimaalne efekt saavutatakse 1–3 tunni pärast. Kiniini seonduvus plasmavalkudega on umbes 70%. Peaaegu kogu metabolism toimub maksas; ainult 10% kiniinist eritub muutumatul kujul.

Kiniini toime põhineb plasmodia hemopolümeraasi pärssimisel. Kiniin hoiab ära toksilise ferriprotofüriini IX mittetoksilise β-hematiini moodustumise plasmodia vaakumites. Plasmodia põhjustab malaariat. Siin tuleb eristada mitut erinevat plasmodiat. Kiniin toimib aga kõigi Plasmodia liikide vastu. Kuna plasmodiad vajavad hemopolümeraasi, kahjustab neid kiniin neid otseselt.

Kiniinil on ka lokaalanesteetikumi ja palavikuvastane toime isegi väikestes annustes. Kiniini sulfaadil on ka spasmolüütiline toime. Kiniinsulfaadi spasmolüütiline toime tuleneb mõjust ühenduspunktis motoorse otsaplaadi närvide ja lihaskiudude vahel.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Kiniini kasutatakse peamiselt raske malaaria tropica raviks. Malaaria tropica on malaaria vorm, mida põhjustab patogeen Plasmodium falciparum. Seda iseloomustab parasiidi suhteliselt kõrge kontsentratsioon veres (parasiteemia).

Troopilises malaarias on sageli raske aneemia ja neuroloogilised tüsistused.Lisaks võib tropica malaaria põhjustada rütmilise palaviku. Lisaks põhjustab tropica malaaria sageli tüsistusi või muutusi teatud elundites. See võib põhjustada ka neerupuudulikkust.

Kiniin on näidustatud malaaria tropica puhul. Kiniini kasutatakse peamiselt siis, kui patogeen on klorokiini suhtes resistentne või multiresistentne. Kiniini manustatakse malaaria raviks suhteliselt suurtes annustes. Teraapia viiakse enamasti läbi suu kaudu kiniini soolade vormis. Soolade kogused vastavad tavaliselt 0,8 kuni 1 g kiniini päevas. Näiteks kasutatakse päevas 1,95 grammi kiniinsulfaatdihüdraadi annuseid, mis vastavad umbkaudu kiniini väidetavale kontsentratsioonile.

Kõigi muude kiniininäidustuste korral kasutatakse märkimisväärselt väiksemaid annuseid. Täiendavateks näidustusteks on lihaskrampide profülaktika ja ravi. Siin manustatavad annused on umbes 200 kuni 400 milligrammi kiniini sulfaati päevas.

Väljaspool ravimit kasutatakse kiniini mõru maitse tõttu erinevates toitudes. "Mõru sidrun" ja "toonikvesi" on tuntud kiniini sisaldavad joogid.

Riskid ja kõrvaltoimed

Kiniini võtmisel võib üledoseerimine põhjustada kiniinimürgituse. Kui see ilmneb, ilmnevad tüüpilised sümptomid. Nende hulka kuuluvad pearinglus, oksendamine, kõrvades helin, nägemishäired, võrkkesta veresoonte spasmid, nägemisnärvi kahjustused, enamasti ajutine pimedus, erutusseisundid ja tsüanoos (naha ja limaskestade sinakas värvimuutus).

Halvimal juhul võib see lõppeda südame surmaga halvatuse tagajärjel või surmaga tsentraalse hingamisteede halvatuse tagajärjel. Surmav annus on umbes kaheksa kuni kümme grammi. Kiniinimürgituse raviks manustatakse aktiivsütt (või naatriumsulfaati) ja bensodiasepiine (nt diasepaami). Väidetavalt absorbeerib aktiivsüsi kiniini ja pärsib seega kiniini vere imendumist. Bensodiasepiine kasutatakse lihaste lõdvestamiseks.

Lisaks võib kiniinravi osana esineda ka muid kõrvaltoimeid. Võib esineda iiveldus, oksendamine (oksendamine), kõhulahtisus, kõhuvalu, allergilised sümptomid, lööve, astma, trombopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos, peavalu, pearinglus ja segasus.

Topeltnägemine, vähenenud nägemisteravus (ja muud nägemishäired), tinnitus, kuulmislangus (ja muud kuulmishäired), vererõhu langus, šokk ja südame rütmihäired on võimalikud kiniinist põhjustatud soovimatud ravimite mõjud.