Elvitegraviir

Kell Elvitegraviir on ravim, mis on integraasi inhibiitorite üks toimeaineid. Inimeste meditsiinis kasutatakse elvitegraviiri peamiselt ravimina HIV-1 viiruse nakkuste raviks. Arstid kasutavad toimeainet alati koos teiste ravimitega, mida iseloomustab retroviirusevastane toime. Arstid ühendavad elvitegraviiri sageli ainega cobicistat, mis on nn revaktsineerija.

Mis on Elvitegravir?

Elvitegraviiril on kõrge integraasi (retroviiruse ensüümi) pärssimise aste, mis muudab selle sobivaks HIV-1 viiruse nakkuste raviks. Ravimifirma Gilead Sciences töötas välja ravimi elvitegraviiri, mille toidu- ja ravimiamet kiitis ravimina heaks 2012. aastal. Elvitegraviiri kasutatakse peamiselt ravimite raviks täiskasvanud patsientidel.

Elvitegraviir on dihüdrokinoliini derivaat ja on toatemperatuuril valge kuni kollaka värvusega pulber. Elvitegraviiri iseloomustab ka selle suhteliselt halb lahustuvus vees.

Toimeaine sobib eriti inimestele, kelle HIV-ravimite ravi alles algab. Seega on paljudel juhtudel elvitegraviir algravim, mõnikord ühendavad ravimitootjad elvitegraviiri toimeaine tenofoviiriga. See kahe ravimi kombinatsioon parandab tõhusust, samal ajal kui puudused on osaliselt vähendatud.

HIV-nakatunud inimestele antakse sageli Elvitegraviiri ühe ravimina kaubanime Vitekta® all. Lisaks ühendavad arstid sageli toimeainet ritonaviiriga. Ritonaviir on farmakoloogiline aine, mida kasutatakse paljudes erinevates HIV-ravimites. Ritonaviir toimib tavaliselt revaktsineerimisena, mis suurendab tegeliku ravimi efektiivsust.

Farmakoloogiline toime kehale ja organitele

Elvitegraviir pärsib peamiselt integraasi. See tähendab, et elvitegraviir on väga sobiv HIV-ravimina. Seda seetõttu, et elvitegraviir inhibeerib viiruste, eriti HIV-1 viiruste ensüümide integraasi. Elvitegraviir on mõnevõrra vähem efektiivne HIV-2 viiruste vastu. Viirused vajavad seda ensüümi oma geneetilise teabe edastamiseks peremehe DNA-sse.

Sel viisil on elvitegraviir tugevalt viirusevastane. Elvitegraviiri kasutatakse tavaliselt koos CYP inhibiitoritega, mis aeglustavad elvitegraviiri metabolismi ja suurendavad selle efektiivsust kehas. Elvitegraviir jaguneb peamiselt CYP3A järgi. Seetõttu ei tohiks samaaegset kasutamist ensüümi indutseerijatega kasutada. Nende hulka kuuluvad näiteks fenütoiin või naistepuna.

Elvitegraviir mõjutab neerude tööd vähe. Patsiendid võtavad elvitegraviiri tableti kujul. Kui ritonaviiri ja sööki võetakse samal ajal, jõuab toimeaine kõrgeim kontsentratsioon vereplasmas umbes nelja tunni pärast. Uuringud näitavad, et rasvasisaldusega toidud suurendavad elvitegraviiri biosaadavust. Vereringes seondub suurem osa Elvitegraviirist plasmavalkudega. Organism eritab peaaegu 95 protsenti toimeainest väljaheites. Ülejäänud osa väljub kehast uriiniga. Elvitegraviiri poolväärtusaeg plasmas kombinatsioonis ritonaviiriga on 9–13 tundi.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine raviks ja ennetamiseks

Elvitegraviir on HIV-1 ravim, mida tavaliselt kasutatakse fikseeritud kombinatsioonina farmakoloogiliste võimendusvahenditega. Patsiendid võtavad elvitegraviiri suu kaudu õhukese polümeerikattega tableti kujul. Piisab, kui tarbida üks tablett toimeainet elvitegraviiri päevas. Elvitegraviiri soovitatakse efektiivsemaks muuta koos toiduga.

Toimeainet Elvitegraviiri on kohustuslik manustada koos proteaasi pärssiva revaktsineerijaga. Sel põhjusel on Elvitegraviir tavaliselt saadaval kindla kombinatsioonina koos vastava revaktsineerimisega. Annus sõltub peamiselt proteaasi inhibiitorist, mida manustatakse samal ajal. Kuid arstid kasutavad praegu ravimit Elvitegravir endiselt ravimpreparaadina.

Riskid ja kõrvaltoimed

Elvitegraviiril võivad mõnikord olla soovimatud kõrvaltoimed, mis on sarnased paljude teiste HIV-ravimitega. Seedetrakti sümptomite, nagu iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus, kõige tavalisemad sümptomid on põhjustatud elvitegraviiri manustamisest. Lisaks teatavad mõned patsiendid peavaludest ja väsimusest. Lisaks tekivad mõnel inimesel nahal lööbed.

Ravimitootjad kirjeldavad Elvitegraviiri üldiselt hästi talutavana. Ravi toimeainega on põhimõtteliselt välistatud, kui patsient kannatab toimeaine talumatuse all. Isegi kui elvitegraviiri suhtes on resistentsus, pole selle võtmisel meditsiinilist mõtet. Rasedatele ja imetavatele naistele on elvitegraviirravi suhtes mõnikord erinõuded.

Enne elvitegraviiri kasutamist tuleb kaaluda teatavat koostoimet teiste ravimitega. Elvitegraviir metaboliseerub peamiselt maksas ensüümi CYP3A kaudu. Sel põhjusel tuleb kiiremas korras vältida elvitegraviiri ning fenütoiini, rifampitsiini ja karbamasepiini samaaegset kasutamist. Samuti tuleks vältida kombinatsiooni naistepunaga. Elvitegraviiri iseloomustab ristresistentsus toimeaine raltegraviiri suhtes.

Elvitegraviiri peetakse üldiselt reservpreparaadiks HIV-1 viirusega nakatunud ravimite raviks. Senine kliiniline kogemus on olnud suhteliselt piiratud. Elvitegraviiri eeliseks on aga see, et raviks piisab ühest tarbimisest päevas.