Norfloksatsiin

Norfloksatsiin on bakteritsiidne toimeaine, mida kasutatakse inimmeditsiinis mõnedes laia toimespektriga antibiootikumides ja mis kuulub nn güraasi inhibiitorite rühma. Norfloksatsiin ja teised selle toimeainete rühma esindajad tapavad baktereid, pärssides nende ensüümi güraasi. Kasutada võib preparaate, mis sisaldavad peamiselt või eranditult norfloksatsiini. a. Kasutatakse ägedate kuseteede infektsioonide (nt põiepõletik) raviks.

Mis on norfloksatsiin?

Oma toime ja muude omaduste tõttu on norfloksatsiin antibiootikum.Aine saavutab oma toime, pärssides bakterite enda ensüümi güraasi. See on bakterite jaoks ülitähtis, kuna see vastutab põhiliselt nn DNA superjahutuse eest.

Seetõttu kuulub norfloksatsiin güraasi inhibiitorite klassi. Sellesse klassi kuuluvad ka tihedalt seotud antibiootikumid levofloksatsiin ja ofloksatsiin. Lisaks sellele omistatakse norfloksatsiin ka fluorokinoloonide ainete klassi.

Preparaadid, mis sisaldavad toimeainena norfloksatsiini, on ette nähtud kuseteede ägedate või krooniliste infektsioonide raviks. Värvitu kuni kahvatukollane toimeaine on tavaliselt välja kirjutatud õhukese polümeerikattega tablettide kujul ja patsient võtab need suu kaudu. Keemias ja farmakoloogias kirjeldatakse norfloksatsiini empiirilise valemiga C 16 - H 18 - F - N 3 - O 3. See vastab moraalsele massile 319,33 g / mol.

Farmakoloogiline toime

Norfloksatsiinil on tugev bakteritsiidne toime. Sellest järeldub, et see tapab nakkusohtlikke baktereid sihipäraselt ja tõhusalt. Güraasi inhibiitorite klassile tüüpiline norfloksatsiin põhjustab ensüümi güraasi pärssimist (pärssimist). See on valk, mida produtseerivad nakkuslikud bakterid ise. Teil on seda vaja oma DNA ruumilise orientatsiooni kujundamiseks.

Güraasi tohutu tähtsuse tõttu DNA superkeermes (DNA rõngakujuline kujundus) ei ole bakterid elujõulised kaua pärast pärssimise lõppu. Nad ei saa enam paljuneda ja surevad.

Kuna norfloksatsiin on eriti efektiivne kuseteede infektsioone või gonorröad (kõnekeelne "gonorröa") põhjustavate bakterite vastu, kasutatakse selles piirkonnas peamiselt antibiootikumi.

Toimeainet kasutatakse tavaliselt monopreparaatide valmistamisel (ravimid, mis sõltuvad toimeainest). Norfloksatsiin imendub seedetraktist kiiresti. Seejärel on see 25% plasmavalkudest ja selle poolestusaeg on vahemikus 5 kuni 7 tundi. Norfloksatsiini materiaalsete omaduste tõttu on võimalik, et opiaatide testi tulemus on valepositiivne.

Meditsiiniline rakendus ja kasutamine

Norfloksatsiini peetakse antibiootikumiks, millel on lai valik toimeaineid. Seetõttu on see väga tõhusal viisil võimeline tapma palju erinevaid baktereid. Güraasi inhibiitorite klassi kuuluva antibiootikumina kasutatakse norfloksatsiini nakkushaiguste raviks. See on näidustatud kuseteede komplitseeritud ja komplitseerimata, krooniliste või ägedate infektsioonide korral.

Ravimit saab kasutada nii ülemises kui ka alumises kuseteedes. Kuid välistatud on neeruvaagna keeruline põletik ja neerude endi põletik (keeruline püelonefriit). Kuna Euroopa Ravimiamet ja Saksamaa Narkootikumide ja Meditsiiniseadmete Föderaalne Instituut muutsid 2009. aastal oma riski ja kasulikkuse hinnangut, nii et nende haiguste ilmnemine pole enam võimalik. Esitatud põhjus oli ebapiisavalt tõestatav efektiivsus keerulise püelonefriidi või vaagna neeru põletiku korral.

Siiski on endiselt näidustusi kuseteede infektsioonidele, mis tekivad seoses kirurgilise või uroloogilise sekkumisega. Norfloksatsiini antakse ka neerukivide korral. Muud antibiootikumi tüüpilised rakendusalad hõlmavad põieinfektsiooni naistel, bakteriaalset gastroenteriiti ja gonorröad.

Norfloksatsiini võib välja kirjutada ka võimaliku veremürgituse vältimiseks, mis võib tuleneda granulotsütopeeniast. Norfloksatsiini võetakse tavaliselt suu kaudu. Antibiootikumi müüakse tableti kujul ja see nõuab retsepti ja apteeki.

Riskid ja kõrvaltoimed

Norfloksatsiini ei tohi võtta, kui te olete toimeaine suhtes ülitundlik (allergiline). Samuti on vastunäidustatud allergia suhtes sama toimeaine klassi teiste ravimite suhtes (kinolobiootikumid, nt levofloksatsiin, moksifloksatsiin, tsiprofloksatsiin või ofloksatsiin). See tähendab, et meditsiinilisest vaatepunktist ei tohi ravimit võtta, kuna see on vastunäidustatud.

See kehtib ka rasedate, laste ja noorukite ning imetamise ajal. Siis pole rakendust. Isegi kui kinolobiootikumidega ravi ajal on tekkinud kõõluste komplikatsioone (eriti tendiniiti), ei tohi norfloksatsiini võtta.

Norfloksatsiin võib põhjustada soovimatuid kõrvaltoimeid. See pole aga kohustuslik. Enamikul ravimeetoditest pole kõrvaltoimeid. Uuringud on näidanud järgmisi kõrvaltoimeid:

• Sage (1-10-l ravitud 100-st patsiendist) areneb leukopeenia (valgete vereliblede vähene arv), neutropeenia (väike granulotsüütide arv), suurenenud maksafunktsioon, peavalu, unisus, kõhuvalu, iiveldus ja lööve.
• Mõnikord (mõjutab vähem kui 1 inimesel 100-st) põhjustab ravi kristalluuriat (uriinis esinevad kristallid), hemolüütilist aneemiat, väsimust, ärevust, närvilisust ja suurenenud ärrituvust, eufooriat (kõrge tuju), hallutsinatsioone, krampe ja ülitundlikkust.
• Soolepõletik, millega kaasnevad palavik ja kõhuvalu, samuti Achilleuse kõõluse põletik on haruldased (esineb vähem kui ühel inimesel 1000-st).
• Väga harva (vähem kui 1 patsiendil 10 000-st) võib esineda südame rütmihäireid ja maksarakkude või lihaskoe lagunemist.